專利名稱：頭孢尼西鈉藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
:本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域，尤其涉及一種頭孢尼西鈉藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
:頭孢尼西鈉化學(xué)名稱為::(6R，7R)-7- (R)-羥基苯乙酰胺基-3-1-(磺酸甲基-1H-四唑-5-基)硫代甲基-8-氧代-5硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽。分子式=C18H16N6Na2O8S3，分子量:586.53。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種頭孢尼西鈉藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包括頭孢尼西鈉和甲硝唑脂質(zhì)微球，頭孢尼西鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為100:3-100:10，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的PH值為6.5~7.00
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢尼西鈉藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物中頭孢尼西鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的優(yōu)選重量比為100:5，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物的水溶液的優(yōu)選pH值為6.5-6.8。
3.—種權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于，該方法的具體步驟為: (1)制備甲硝唑脂質(zhì)微球 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的原料藥組分為: 甲硝唑75g長鏈脂肪酸甘油酯5.0Og中鏈脂肪酸甘油酯15.0Og 豆磷脂2.0Og泊洛沙姆F-680 .0()g 油酸0.05g 注射用甘油3.0Og 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的步驟為: a)將處方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中，置于恒溫水浴磁力攪拌器中80°C攪拌至全部溶解，制成混合物A，注射用水量可將注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可； b)將處方量油酸加入至由長鏈脂肪酸甘油酯和中鏈脂肪酸甘油酯構(gòu)成的油相中，組成混合油相； c)將處方量的豆磷脂和甲硝唑加入無水乙醇200ml中，80°C下攪拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后，減壓揮干無水乙醇，然后加入混合油相，攪拌均勻制成混合物B ； d)將混合物A加入混合物B中，置于高速組織搗碎機中8000r/min攪拌3次，每次3min ； e)調(diào)節(jié)pH值至6.5-6.8，注射用水定容至IOOOml，加至高壓均質(zhì)機中，70MPa均質(zhì)8次； f)裝瓶，壓蓋，100°C滅菌30min，冰水浴迅速降溫即得，備用； (2)將處方量的甲硝唑脂質(zhì)微球，直接加到處方量的注射用水中，注射用水量能完全溶解甲硝唑脂質(zhì)微球即可； (3)攪拌溶解后調(diào)節(jié)溶液的pH值在6.5-6.8范圍內(nèi)；(4)然后再通過0.45 μ m、0.22 μ m濾膜進(jìn)行除菌循環(huán)過濾，時間30分鐘； (5)取樣檢驗符合要求后，將溶液分裝至不銹鋼托盤中，進(jìn)入凍干箱，進(jìn)行冷凍干燥處理，得到甲硝唑脂質(zhì)微球無菌凍干粉，粉碎過篩； (6)將粉碎過篩后的甲硝唑脂質(zhì)微球凍干粉和頭孢尼西鈉無菌粉末按比例混合，取樣檢驗符合要求后，按照標(biāo)示量進(jìn)行分裝，即得所需注射用粉針劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢尼西鈉藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于:所述頭孢尼 西鈉藥物組合物制備成注射用粉針劑的規(guī)格為1.0g/瓶，質(zhì)量以頭孢尼西計。
全文摘要
本發(fā)明提供一種頭孢尼西鈉藥物組合物及其制備方法，涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域，主要解決現(xiàn)有技術(shù)中頭孢尼西鈉與甲硝唑的單品制劑用藥量大、聯(lián)用后治療效果差、副作用大的問題，該藥物組合物包括頭孢尼西鈉和甲硝唑脂質(zhì)微球，頭孢尼西鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為100:3-100:10，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的pH值為6.5-7.0。本發(fā)明提供的藥物組合物粉針劑不但有高的療效，而且能減少甲硝唑用量(少用80%以上)，從而大大減輕或避免了甲硝唑的毒副作用，特別是消化道反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛和神經(jīng)毒性，更降低了不良反應(yīng)的發(fā)生率。
文檔編號A61K31/4164GK103110642SQ20131007383
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月8日
發(fā)明者汪金燦, 汪六一 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司