亚洲成年人黄色一级片,日本香港三级亚洲三级,黄色成人小视频,国产青草视频,国产一区二区久久精品,91在线免费公开视频,成年轻人网站色直接看

一種7-羥基異黃酮的晶型、其制法和其藥物組合物與用途的制作方法

文檔序號(hào):821964閱讀:326來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:一種7-羥基異黃酮的晶型、其制法和其藥物組合物與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及發(fā)現(xiàn)了 7-羥基異黃酮在固體狀態(tài)下存在有晶A型、晶B型、晶C型、晶D型、晶E型五種形式;涉及發(fā)明了五種晶型樣品的制備方法。本發(fā)明涉及使用7-羥基異黃酮不同晶型物質(zhì)作為藥物活性成分制備開(kāi)發(fā)出的各種制劑及藥物組合物在防治心腦血管疾病、骨質(zhì)疏松癥、炎癥、代謝性疾病及其他疾病中發(fā)揮的優(yōu)勢(shì)臨床治療作用。發(fā)現(xiàn)了晶型會(huì)影響7-羥基異黃酮固體藥物有效成分在生物體內(nèi)的吸收速度、增強(qiáng)或減少生物體內(nèi)血藥濃度從而影響藥物在臨床中的治療作用。
背景技術(shù)
7_輕基異黃酮,系統(tǒng)化學(xué)命名為7-hydroxy-3-phenyl-4H-4_chromenone ;分子結(jié)
構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.7-羥基異黃酮的晶B型固體物質(zhì),其特征在于,其化學(xué)純度與晶型純度均大于95%且不含結(jié)晶水或其它結(jié)晶溶劑成分,當(dāng)使用單晶X射線衍射結(jié)構(gòu)分析時(shí)表現(xiàn)為正交晶系對(duì)稱性,空間群為 Pbca,晶胞參數(shù)值為 a=19.997 A,b=10.875 A,c=21.135 A,a =90.00。,β =90.0O0,Y =90.00° o
2.7-羥基異黃酮的晶B型固體物質(zhì),其特征在于,當(dāng)使用粉末X射線衍射分析釆用(:1!1^輻射實(shí)驗(yàn)條件時(shí),衍射峰位置2-Theta值(° )或(1值!人)衍射峰相對(duì)強(qiáng)度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下表示:
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一所述7-羥基異黃酮的晶B型固體物質(zhì),其特征在于,在使用紅外光譜進(jìn)行分析時(shí)在 3254.9,3060.2,2938.6,2833.4,2724.5,2637.1,2583.9、.1825.5,1798.5,1737.7,1692.6,1626.3,1593.0,1579.1,1555.4,1494.3,1470.8,1456.0、.1446.4,1385.3,1348.0,1305.4,1280.4,1268.5,1237.0,1200.7,1157.7,1101.9,1074.6、.1051.6,1024.6,987.5,955.4,921.1,913.7,900.2,888.3,867.1,841.5,823.2,804.0、.788.2,754.5,724.3,713.5,699.8,669.5,641.4,608.4,553.3,527.9,503.3,479.3、.409.9CHT1 處有吸收峰存在,其中 3254.9,2724.5、1825.5,1798.5,1737.7,1692.6,1579.1、.1555.4,1348.0,1305.4,1280.4,1237.0,1157.7,987.5,754.5,724.3,713.5,641.4、.479.3、409.9CHT1峰為呈現(xiàn)7-羥基異黃酮的晶B型固體物質(zhì)特征吸收峰位置。
4.權(quán)利要求1-3中任一所述7-羥基異黃酮晶B型樣品的制備方法,其特征在于,先使用吡啶、乙醇、正丁醇、丙酮、乙酸乙酯、正丙醇、二氧六環(huán)、四氫呋喃、乙腈、DMF、DMS0、乙醚或二氯甲烷的單一溶劑在15° (T60° C溫度下將7-羥基異黃酮樣品完全溶解并經(jīng)環(huán)境溫度4° (Γ60° C、環(huán)境濕度10°/Γ75%、常壓或真空實(shí)驗(yàn)條件下的重結(jié)晶制備工藝獲得7-羥基異黃酮的晶B型固體物質(zhì)。
5.權(quán)利要求1-3中任一所述7-羥基異黃酮晶B型樣品的制備方法,其特征在于,先使用吡啶、甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇、丙酮、乙酸乙酯、正丙醇、二氧六環(huán)、四氫呋喃、乙腈、DMF、DMSO、乙醚或二氯甲烷不同種類溶劑中的任意兩種或多種經(jīng)不同配比組合制成的混合溶劑系統(tǒng)在15° (T60° C溫度下將7-羥基異黃酮樣品完全溶解并經(jīng)環(huán)境溫度4° (Γ60° C、環(huán)境濕度109Γ75%、常壓或真空實(shí)驗(yàn)條件下的重結(jié)晶制備工藝獲得7-羥基異黃酮的晶B型固體物質(zhì)。
6.一種7-羥基異黃酮的混合晶型固體物質(zhì),其特征在于,含有任意比例的權(quán)利要求1-3中任一所述的7-羥基異黃酮晶B型成分。
7.—種藥物組合物,以7-羥基異黃酮純晶型固體物質(zhì)或混合晶型固體物質(zhì)作為藥物活性成分,其特征在于,含有權(quán)利要求1-3中任一所述的7-羥基異黃酮晶B型成分或含有權(quán)利要求6中所述的7-羥基異黃酮混合晶型成分。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物,其特征在于,每日給藥劑量在2(Tl000mg范圍內(nèi)。
9.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物是片劑、膠囊、丸劑、針齊U、緩釋或控釋藥物制劑類型。
10.權(quán)利要求7的藥物組合物在制備治療心腦血管疾病、骨質(zhì)疏松癥、炎癥、代謝性疾病的藥物中的應(yīng)用。
11.權(quán)利要求1-3中任一所述的7-羥基異黃酮晶B型成分在制備治療心腦血管疾病、骨質(zhì)疏松癥、炎癥、代謝性疾病的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了7-羥基異黃酮的五種晶型、其制法和其藥物組合物與用途。具體而言,涉及發(fā)現(xiàn)了7-羥基異黃酮化合物在固體狀態(tài)下存在有晶A型、晶B型、晶C型、晶D型、晶E型五種形式;涉及發(fā)明了五種晶型樣品的制備方法;涉及使用7-羥基異黃酮的不同晶型物質(zhì)作為活性成分制備開(kāi)發(fā)出的各種制劑及其藥物組合物在防治心腦血管疾病、骨質(zhì)疏松癥、炎癥、代謝性疾病及其他疾病中發(fā)揮的優(yōu)勢(shì)臨床治療作用;發(fā)現(xiàn)晶型會(huì)影響該固體藥物有效成分在生物體內(nèi)的吸收速度、增強(qiáng)或減少生物體內(nèi)血藥濃度從而影響藥物在臨床中的治療作用。
文檔編號(hào)A61P29/00GK103145674SQ20121053711
公開(kāi)日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2008年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月28日
發(fā)明者呂揚(yáng), 杜冠華, 欒江偉, 常穎, 應(yīng)劍, 孫嵐, 趙艷 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
網(wǎng)友詢問(wèn)留言 已有0條留言
  • 還沒(méi)有人留言評(píng)論。精彩留言會(huì)獲得點(diǎn)贊!
1