包含異丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供包含異丁基厚樸酚和單月桂酸丙二醇酯的口腔護(hù)理組合物，以及制備和使用所述組合物的方法。還描述了一種增強(qiáng)異丁基厚樸酚在包含有效量的單月桂酸丙二醇酯的口腔護(hù)理組合物中的溶解度的方法。所述組合物用于治療齲齒、牙齦炎、牙周炎、牙齒發(fā)黃和口臭。
【專利說明】包含異丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物 【背景技術(shù)】
[〇〇〇1] 需要用于口腔護(hù)理組合物的安全、有效的抗菌和抗炎劑。已知木蘭提取物含有 具有抗菌和/或抗炎性質(zhì)的化合物，并且這樣的化合物已成為用于口腔護(hù)理組合物的 重大關(guān)注焦點(diǎn)。在口腔護(hù)理組合物中使用這樣的化合物例如描述于W02001/085116、TO 2011/106492和W0 2011/106493,這些申請(qǐng)的內(nèi)容通過引用結(jié)合到本文中。還已知木蘭提取 物的各種組分的合成的非天然類似物具有抗菌活性。異丁基厚樸酚（5,5'-二（2-甲基丙 基）-聯(lián)苯_2,2'_二酚）為用于口腔護(hù)理使用的有希望的抗菌和抗炎活性物質(zhì)。該化合物 的合成（但不是其用于口腔護(hù)理適應(yīng)癥的用途）描述于W02010/042313。然而，異丁基厚樸 酚在水和油二者中極差的溶解度以及其在多種表面活性劑系統(tǒng)中從組合物基質(zhì)中結(jié)晶出 的強(qiáng)趨勢(shì)顯著地限制了其抗菌潛力且不利于將其用于口腔護(hù)理制劑。需要口腔可接受并且 能增溶異丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0002] 現(xiàn)意想不到地發(fā)現(xiàn)，在抑菌圈試驗(yàn)（zone inhibition test)中在包含異丁基厚樸 酚的組合物中加入單月桂酸丙二醇酯大大提高異丁基厚樸酚在組合物中的溶解度和顯著 地改善抑菌圈。加入單月桂酸丙二醇酯顯著提高了含異丁基厚樸酚的牙膏配方的抗菌功 效。
[0003] 因此，在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明提供包含異丁基厚樸酚和單月桂酸丙二醇酯的 口腔護(hù)理組合物（例如牙膏）以及制備和使用所述組合物的方法。
[0004] 由下文提供的詳細(xì)說明，本發(fā)明的適用性的其它領(lǐng)域?qū)⒆兊蔑@而易見。應(yīng)理解的 是，詳細(xì)說明和具體實(shí)施例，雖然指示本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案，僅旨在說明的目的，并且不 旨在限制本發(fā)明的范圍。
[0005] 發(fā)明詳述
[0006] -個(gè)（或多個(gè)）優(yōu)選實(shí)施方案的以下描述僅為示例性質(zhì)，絕不旨在限制本發(fā)明、其 應(yīng)用或用途。
[0007] 在第一實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種例如牙膏的口腔護(hù)理組合物（組合物1)，所 述口腔護(hù)理組合物包含異丁基厚樸酚和單月桂酸丙二醇酯。例如，本發(fā)明提供如下的口腔 護(hù)理組合物：
[0008] 1. 1.組合物1，其為牙膏形式；
[0009] 1. 2.組合物1，其為口腔清洗劑形式；
[0010] 1. 3.前述組合物中的任一種，其中所述異丁基厚樸酚以抗菌有效的濃度存在；
[0011] 1. 4.前述組合物中的任一種，所述組合物包含抗菌有效量的異丁基厚樸酚和使異 丁基厚樸酚在口腔可接受的載體中有效增溶的量的單月桂酸丙二醇酯；
[0012] 1. 5.前述組合物中的任一種，其中基于所述組合物的總重量，異丁基厚樸酚的濃 度為0. 1-3 %，例如約1-2% ;
[0013] 1.6.前述組合物中的任一種，其中異丁基厚樸酚與單月桂酸丙二醇酯的重量比為 02 : 1-2 : 1，例如約 1 : 1。
[0014] 1. 7.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含聚乙二醇，例如PEG600,例如其 量為0.5-5%重量，例如相對(duì)于異丁基厚樸酚為約2 : 1的比率；
[0015] 1.8.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含濕潤(rùn)劑，例如，甘油、山梨糖醇或 它們的混合物，例如，其量為約30% -70%重量，例如，40-60%，例如，約50% ;
[0016] 1. 9.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含陰離子表面活性劑，例如，月桂基 硫酸鈉，例如，其量為〇. 5-5 %，例如，約2 % ;
[0017] 1. 10.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含有效量的氟離子來源，例如，氟 化鈉，例如，其量為0. 1-0. 5 %重量，例如，約0.34% ;
[0018] 1. 11.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含香料，例如，選自無熱量增甜劑， 例如，糖精，草本香料（例如，薄荷香料），和它們的組合；
[0019] 1. 12.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含研磨劑材料，例如，二氧化硅研 磨劑、沉淀碳酸I丐或它們的組合；
[0020] 1. 13.前述組合物中的任一種，所述組合物包含以下成分：
[0021]
【權(quán)利要求】
1. 一種口腔護(hù)理組合物，所述組合物包含：異丁基厚樸酚；單月桂酸丙二醇酯；和口腔 可接受的載體；其中所述單月桂酸丙二醇酯以有效增溶口腔可接受的載體中的異丁基厚樸 酚的量存在。
2. 權(quán)利要求1的組合物，其為牙膏形式。
3. 權(quán)利要求1的組合物，其為口腔清洗劑形式。
4. 前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述異丁基厚樸酚以抗菌有效量存在。
5. 前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述異丁基厚樸酚基于所述組合物的總重量 以約0. 1% -約3%的量存在。
6. 前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中異丁基厚樸酚與單月桂酸丙二醇酯的重量比 為約 0. 2 : 1-約 2 : 1。
7. 前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述口腔可接受的載體包含選自以下的另外 成分：聚乙二醇、濕潤(rùn)劑、陰離子表面活性劑、有效量的氟離子來源、香料、研磨劑和其兩種 或更多種的組合。
8. 前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，所述組合物包含以下成分，以重量計(jì)： PEG600 1-4% 異丁基厚樸酚 0.5-3% 單月桂酸丙二醇酯0.5-3% 甘油 20-30% 山梨糖醇 20-30% 糖精鈉 0.1-0.7% 氟化鈉 0.1-0.7% 月桂基硫酸鈉 1-3% 研磨劑二氧化硅 0-20%
9. 單月桂酸丙二醇酯和異丁基厚樸酚組合在制備口腔護(hù)理組合物中的用途，所述口腔 護(hù)理組合物用于治療、預(yù)防或控制口腔疾病或病況的方法中。
10. 權(quán)利要求9的用途，其中所述口腔的疾病或病況選自齲齒、牙齦炎、牙周炎、牙齒發(fā) 黃和口臭。
11. 一種增強(qiáng)口腔護(hù)理組合物中異丁基厚樸酚的溶解度的方法，所述方法包括將增溶 有效量的單月桂酸丙二醇酯與包含異丁基厚樸酚的口腔可接受的載體混合。
【文檔編號(hào)】A61K8/34GK104066417SQ201180075271
【公開日】2014年9月24日 申請(qǐng)日期:2011年12月2日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月2日
【發(fā)明者】費(fèi)林, S·賈拉茨, 楊英, 徐國(guó)鋒 申請(qǐng)人:高露潔-棕欖公司