專利名稱:對三聯(lián)苯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一類對三聯(lián)苯類化合物及其應(yīng)用,尤其涉及一類對三聯(lián)苯衍生物及其 在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
有機小分子化合物從最初的細胞毒作用發(fā)展到目前作為各類生物靶點的抑制劑, 始終是抗腫瘤藥物的研究熱點之一。James J. Li等發(fā)現(xiàn)一系列三聯(lián)苯二甲磺基衍生物和磺胺衍生物具有選擇性環(huán)氧 化酶2抑制作用和具有口服抗炎活性。Jimko Ohkanda等設(shè)計并合成了一些三聯(lián)苯類化合 物,發(fā)現(xiàn)它們具有法尼酰基轉(zhuǎn)移酶抑制作用。法尼?;D(zhuǎn)移酶抑制劑是一類新的信號傳導(dǎo) 抑制劑,國內(nèi)外的研究表明其對甲狀腺癌、胰腺癌、肺癌、腸癌、肝癌等腫瘤細胞生長均有明 顯的抑制作用。Marinella Roberti等發(fā)現(xiàn)一些三聯(lián)苯類衍生物阻斷了細胞循環(huán)的(^tl-G1期 同時能誘導(dǎo)白血病細胞的分化。然而,縱觀目前的三聯(lián)苯衍生物的研究現(xiàn)狀,因三聯(lián)苯結(jié)構(gòu) 復(fù)雜,仍然存在合成繁瑣,天然得到的產(chǎn)量低、成本高的問題。
發(fā)明內(nèi)容
針對目前三聯(lián)苯衍生物的研究現(xiàn)狀,本發(fā)明的目的是提供一類對三聯(lián)苯衍生物及 其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的對三聯(lián)苯衍生物的結(jié)構(gòu)式如式⑴所示
權(quán)利要求
1. 一類對三聯(lián)苯衍生物,其特征在于所述化合物的結(jié)構(gòu)式如式(I)所示
2.如權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物的結(jié)構(gòu)式中R1是羥基,R2是 羥基或氫,R3是羥基或氫,R4是羥基或氫,R5是羥基或甲氧基,R6是羥基或甲氧基。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物,其特征在于所述化合物的結(jié)構(gòu)式中R1是羥基,R2是 氫,R3是羥基或氫,R4是羥基或氫,R5是羥基或甲氧基,R6是羥基或甲氧基。
4.如權(quán)利要求3所述的化合物,其特征在于所述化合物的結(jié)構(gòu)式中R1是羥基,R2是 氫,R3是氫,R4是氫,R5是羥基或甲氧基,R6是羥基或甲氧基。
5.如權(quán)利要求4所述的化合物,其特征在于所述化合物是[1,1’:4’,1”_三聯(lián)苯]-3, 4,4”-三元醇。
6.權(quán)利要求1、2、3、4或5所述的化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
7.如權(quán)利要求6所述的應(yīng)用,其特征在于所述腫瘤是乳腺癌、甲狀腺癌、胰腺癌、肺 癌、腸癌或肝癌。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類對三聯(lián)苯衍生物,其具有如式(I)所示的化合物結(jié)構(gòu)式,其中R1=羥基或甲氧基;R2=氫、羥基或甲氧基;R3=氫、羥基或甲氧基;R4=氫、羥基或甲氧基;R5=羥基或甲氧基;R6=羥基或甲氧基。本發(fā)明的化合物是利用suzuki偶聯(lián)、三溴化硼脫甲基而來。實驗表明本發(fā)明所述對三聯(lián)苯衍生物表現(xiàn)出較高的細胞毒活性,具有開發(fā)為抗腫瘤藥物的潛質(zhì)。
文檔編號A61K31/09GK102126934SQ20111000615
公開日2011年7月20日 申請日期2011年1月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月13日
發(fā)明者朱敬, 沈月毛, 趙保兵, 邱進, 馬玉道, 魯春華 申請人:山東大學(xué)