專利名稱:用作膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑的環(huán)己烷甲酰胺衍生物的制作方法
用作膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑的環(huán)己烷甲酰胺衍生物本發(fā)明涉及用作膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白(CETP)抑制劑的新化合物、包含所述新化合物的組合物以及它們的用途。在第一個方面,本發(fā)明提供了式I的化合物,及其藥學(xué)上可接受的鹽
權(quán)利要求
1.式I的化合物,及其藥學(xué)上可接受的鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其中Q是式IIa或IIb
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物,其中R2是C1-C6烷基,優(yōu)選2-乙基-丁-1-基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的化合物,其中R是式II的基團,并且其中兩個基團 Q相同。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的化合物,其中R是-SR1且其中R1是氫或C(O)C1-Cltl焼基。
6.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1至5中任一項所述的化合物以及藥學(xué)上可接受的載體和/或輔劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物,其用于治療和/或預(yù)防由CETP介導(dǎo)的疾病。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的化合物,其用作治療活性物質(zhì)。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的化合物,其用作治療和/或預(yù)防由CETP介導(dǎo)的疾病的治療活性物質(zhì)。
10.治療和/或預(yù)防由CETP介導(dǎo)的疾病的方法,該方法包括給人或動物施用權(quán)利要求 1至5中任一項所述的化合物。
11.權(quán)利要求1至5中任一項所述的化合物在制備治療和/或預(yù)防由CETP介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。
12.基本上如上文所述的新化合物、方法和這類化合物的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的新化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R、R2和Q如說明書和權(quán)利要求書中所定義,還涉及它們的制備方法、它們作為藥物的用途和包含它們的藥物組合物。
文檔編號A61P9/00GK102245568SQ200980149454
公開日2011年11月16日 申請日期2009年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月19日
發(fā)明者E·J·尼索, H·屈內(nèi), P·菲列格爾, T·霍夫曼 申請人:弗·哈夫曼-拉羅切有限公司