專利名稱：抗真菌化合物的多晶型體ii的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗真菌劑，具體地咪唑化合物。更特別地，本發(fā)明涉及光活性抗真菌咪唑化合物的藥學(xué)上可接受的鹽的結(jié)晶多晶型體、含有這種多晶型體藥物和農(nóng)業(yè)組合物、它在治療或預(yù)防在人類或?qū)櫸镏杏烧婢蚪湍妇鸬钠つw或粘膜感染的用途以及它在治療或預(yù)防由這種感染劑(infectious agent)產(chǎn)生的農(nóng)業(yè)疾病中的用途。
背景技術(shù)：
EP151477B1公開通式(I)的咪唑化合物
權(quán)利要求
1.式(III)的抗真菌化合物的多晶型體II
2.根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體，其特征在于差示掃描量熱法(DSC)熱分析圖顯示在 171.5°C的吸熱峰。
3.制備根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體的方法，包括在354.2。K的溫度使式(IV)的阿拉康唑單硝酸鹽與1/2摩爾丙酮的溶劑化物形式加熱
4.制備根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體的方法，包括在373°K將所述化合物的多晶型體 I加熱2-Mh的時間段。
5.制備根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體的方法，包括使多晶型體I或阿拉康唑單硝酸鹽的與1/2摩爾丙酮的溶劑化形式(IV)在水中結(jié)晶。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體在制備藥物合物中的用途，所述藥物組合物用于治療或預(yù)防在人類或?qū)櫸镏杏烧婢徒湍妇鸬钠つw和粘膜感染。
7.如在權(quán)利要求1中所定義的多晶型體，其用于治療或預(yù)防由真菌和酵母菌引起的皮膚和粘膜感染。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體的用途，其用于治療或預(yù)防由真菌和酵母菌產(chǎn)生的農(nóng)作物疾病。
9.包含根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體和藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合物，其用于治療或預(yù)防在人類或?qū)櫸镏杏烧婢徒湍妇鸬钠つw和粘膜感染。
10.包含根據(jù)權(quán)利要求1的多晶型體和農(nóng)業(yè)上可接受的載體的農(nóng)業(yè)組合物，其用于治療或預(yù)防由真菌和酵母菌產(chǎn)生的農(nóng)作物疾病。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(III)光活性抗真菌咪唑化合物的藥學(xué)上可接受的鹽的結(jié)晶多晶型體、含有這種多晶型體的藥物和農(nóng)業(yè)組合物、它在治療或預(yù)防在人類或?qū)櫸镏杏烧婢蚪湍妇鸬钠つw或粘膜感染的用途和它在治療或預(yù)防由這種感染劑產(chǎn)生的農(nóng)業(yè)疾病。
文檔編號A61K31/4178GK102245601SQ200980149213
公開日2011年11月16日 申請日期2009年12月9日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月9日
發(fā)明者C·阿爾貝特, I·佩切恩奧利夫, M·塔魯埃拉, M·德爾加多 申請人:菲爾若國際公司