專利名稱：一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸的方法及所得制備物的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于中藥制備及用途技術領域，具體涉及一種從積雪草中制備積雪草總 酸、積雪草酸、羥基積雪草酸的方法及所得制備物的用途。
背景技術：
積雪草是中國藥典收載的常用中藥，是傘形科植物積雪草(Centella asiaticaLinn.)的全草，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為中品，苦、辛、寒，歸肝、脾、腎經(jīng)，具有清 熱利濕，解毒消腫的功效。用于濕熱黃疸，中暑腹瀉，砂淋血淋，癰腫瘡毒，跌打損傷。近年 研究報道積雪草有促進傷口愈合，軟化疤痕，抗牛皮癬，抗抑郁，抗乳腺增生，抗肝纖維化， 抗癌，治療水腫，保肝等作用。積雪草的有效成分為積雪草總皂苷、積雪草酸、羥基積雪草酸等，目前，積雪草酸 及羥基積雪草酸的制備方法主要是從積雪草原草中直接提取，由于積雪草中的積雪草酸和 羥基積雪草酸含量很低，因此需要經(jīng)過繁瑣的萃取、層析等分離純化過程才能獲得，較為費 時費力，而且消耗大量溶劑。曾經(jīng)有報道，用積雪草皂苷制備積雪草酸，以使積雪草酸產(chǎn)量 提高，但該方法以積雪草苷為原料，不能同時制備羥基積雪草苷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術問題之一在于提供一種以積雪草粗粉為原料制備積雪草 總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸的方法，該方法不僅要從積雪草總苷中制備其中存在的少量 積雪草酸和羥基積雪草酸，而且要把積雪草總苷中的積雪草苷和羥基積雪草苷轉化為相應 的積雪草酸和羥基積雪草酸。本發(fā)明所要解決的技術問題之二在于提供利用上述方法所獲得的制備物的用途。本發(fā)明涉及的積雪草苷(1)，羥基積雪草苷(2)，積雪草酸(3)，羥基積雪草酸(4)
的化學結構式如下
權利要求
1.一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸的方法，其特征在于，包 括如下步驟a、積雪草總皂苷的提取將積雪草粗粉用提取溶劑提取，所得提取溶液經(jīng)第一次減壓 濃縮，加入沉淀劑進行沉淀，隨后過濾，濾液經(jīng)第二次減壓濃縮至干得到積雪草總皂苷；b、積雪草總酸的制備將積雪草總皂苷倒入堿性水解液中進行攪拌水解得到水解液， 水解液隨后加乙酸乙酯分配，分配后得到的水層用稀礦酸中和，中和后的水溶液進行濃縮 形成濃縮液，濃縮液用正丁醇萃取，所得萃取液經(jīng)少量水反洗，減壓濃縮至干，得到積雪草 總酸粗品，所述積雪草總酸粗品經(jīng)活性碳脫色，用醇重結晶得到積雪草總酸；C、積雪草酸及羥基積雪草酸的制備對積雪草總酸進行柱層析，先后得到積雪草酸和 羥基積雪草酸。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于a步驟中的提取溶劑為水或低級醇。
3.根據(jù)權利要求1所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于，所述低級醇為質(zhì)量百分比濃度30% 70%乙醇或質(zhì)量百分比濃度 30% 70%甲醇。
4.根據(jù)權利要求1所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于，所述沉淀劑為低級醇；所述低級醇為甲醇或乙醇。
5.根據(jù)權利要求1所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于a步驟中對所得提取溶液進行第一次減壓濃縮至濃縮液比重為1. 1 1. 3。
6.根據(jù)權利要求1所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于b步驟中堿性水解液為無機堿溶液。
7.根據(jù)權利要求6所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于所述無機堿溶液是質(zhì)量百分比濃度為0. 5% 2. 0%氫氧化鉀或氫氧 化鈉水溶液。
8.根據(jù)權利要求1所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于a步驟中水解溫度為55°C 65°C，水解時間為2 3小時，堿性水解液 的用量為積雪草總皂苷重量的4 8倍。
9.根據(jù)權利要求1所述的一種從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸 的方法，其特征在于c步驟中的柱層析所用層析硅膠的重量為積雪草總酸重量的20 30 倍，所用洗脫劑為氯仿與甲醇的混合液，氯仿與甲醇體積比為5 1。
10.一種積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸的用途，其特征在于積雪草總酸、積雪草 酸、羥基積雪草酸抑制α-葡萄糖苷酶的活性，用于降低餐后血糖及防治糖尿病。
全文摘要
本發(fā)明涉及從積雪草中制備積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸的方法及所得制備物的用途，其方法是首選用積雪草粗粉為原料制備積雪草總苷，再從積雪草總苷經(jīng)堿液處理、酸化、正丁醇萃取、醇重結晶，制備積雪草總酸，再從積雪草總酸經(jīng)層析分得積雪草酸、羥基積雪草酸，同時本發(fā)明還發(fā)現(xiàn)積雪草總酸、積雪草酸、羥基積雪草酸可用于降低餐后血糖及防治糖尿病，本發(fā)明方法具有工藝簡單，成本低廉，便于推廣，規(guī)模化生產(chǎn)的特點。
文檔編號A61K31/56GK101991624SQ20091019467
公開日2011年3月30日 申請日期2009年8月27日 優(yōu)先權日2009年8月27日
發(fā)明者葉曉平, 宋純清, 茅仁剛 申請人:上海新康制藥廠;上海師大科技開發(fā)總公司