專利名稱：人參皂苷類成分在制備抑制α-葡萄糖苷酶活性藥物上的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥用途技術(shù)領(lǐng)域，涉及人參皂苷類成分在制備防治糖尿病藥物上的 用途，具體涉及人參皂苷類成分在制備抑制a -葡萄糖苷酶活性藥物上的用途。
背景技術(shù)：
人參是中國(guó)傳統(tǒng)補(bǔ)氣補(bǔ)血中藥，具有多種生理活性，對(duì)多種疾病有防治效果。研究 表明人參皂苷是人參中的主要活性成分，到目前為止，從人參中已分得40余種皂苷成分， 其中主要有人參皂苷Rh、人參皂苷Rgl、人參皂苷Rg3、人參皂苷Re、人參皂苷Rh等，報(bào)道人 參皂苷Rh有抗炎、抑制水腫、抑制病毒、抑制腫瘤生長(zhǎng)、改善疲勞、促進(jìn)記憶等作用；人參皂 苷Rgl有明顯改善腦功能、改善血液循環(huán)、防治老年癡呆、促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖；人參皂苷Rg3 具有抑制腫瘤新生血管形成，用于治療敗血病等；人參皂苷Re能抑制細(xì)胞增殖、心肌細(xì)胞 的抗氧化作用、顯著抑制心肌缺血再灌注PMNS浸潤(rùn)和MP0活性，對(duì)大腦缺血人參皂苷Rh具 有活化腺苷酸環(huán)化酶，誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化逆轉(zhuǎn)作用，并有鈣通道阻滯、抗高血壓、抗心律失常 作用等。中醫(yī)臨床治療消渴病的很多處方中用人參的，近年研究應(yīng)用于臨床的治療糖尿病 藥物，如參芪消渴顆粒、三消治、胰康王等都以人參為君藥，但人參皂苷類成分對(duì)a-葡萄 糖苷酶活性的抑制尚未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明發(fā)現(xiàn)人參皂苷類成分對(duì)a -葡萄糖苷酶活性均有很強(qiáng)的抑制作用，并提供 了人參皂苷類成分在制備抑制a“葡萄糖苷酶活性藥物上的應(yīng)用。本發(fā)明所述的人參皂苷類成分至少包括人參總皂苷、西洋參總皂苷、三七總皂苷、 人參皂苷Rh、人參皂苷Rgl、人參皂苷Rg3、人參皂苷Re、人參皂苷Rh、三七皂苷禮，這些成 分中的一種或者多種可組成原藥組合物，原藥組合物和藥學(xué)上可接受的載體或輔料組成藥 物組合物，該藥物組合物至少可以以藥學(xué)常規(guī)方法制成片劑、顆粒劑、膠囊、軟膠囊、滴丸、 口服液、注射劑。人參總皂苷、西洋參總皂苷、三七總皂苷、人參皂苷Rh、人參皂苷Rgl、人參皂苷 Rg3、人參皂苷Re、人參皂苷Rhi、三七皂苷Ri可以采用本領(lǐng)域常規(guī)方法從人參、西洋參、三七 中提取分離。本發(fā)明將人參皂苷類成分加入到a -葡萄糖苷酶中，并檢測(cè)其活性，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，人 參皂苷類成分對(duì)a-葡萄糖苷酶具有較高的抑制作用。
具體實(shí)施例方式下面對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的說(shuō)明1.樣品制備①、人參總皂苷樣品液制備
人參粗粉100克用50%乙醇IOOOml水浴回流提取3次，每次2小時(shí)，合并提取液， 減壓回收乙醇，水液加3倍95%乙醇沉淀，過(guò)濾，濾液減壓蒸干，得人參總皂苷。取IOmg干 品人參總皂苷置于IOml容量瓶中，用二甲亞砜溶解定容，得人參總皂苷樣品液；②、人參皂苷Rb1同樣用二甲亞砜溶解配成lmg/ml樣品液；③、人參皂苷Rg1同樣用二甲亞砜溶解配成lmg/ml樣品液；④、人參皂苷Rg3同樣用二甲亞砜溶解配成2. 5mg/ml樣品液；⑤、人參皂苷Re同樣用二甲亞砜溶解配成lmg/ml樣品液；⑥、人參皂苷Rh1同樣用二甲亞砜溶解配成2. 5mg/ml樣品液；⑦、三七皂苷R1同樣用二甲亞砜溶解配成lmg/ml樣品液。2.對(duì)照品阿卡波糖樣品的配制對(duì)照品阿卡波糖樣品同樣用二甲亞砜溶解配成5mg/ml樣品液。3. α-葡萄糖苷酶活性測(cè)定方法(1)、試劑阿卡波糖對(duì)照品購(gòu)自上海史瑞可生物有限公司，α _葡萄糖苷酶 (a-glucosidase，Type I ； from bakers Yeast)、4_ 硝基苯酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(4_Nit rophenyl- α -D-glucopyranoside, PNPG)均購(gòu)自Sigma公司，藥材購(gòu)自上海匯豐大藥房，其 余試劑均為分析純。(2)、儀器HWS26型電熱恒溫水浴鍋，PHS-25酸度計(jì)，DL_5低速大容量離心機(jī)，循環(huán)水式多用 真空泵SHB-IIIA，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀RE52-98，上海棱光S54 PC紫外可見(jiàn)分光光度計(jì)。(3)、α _葡萄糖苷酶抑制活性測(cè)定參照文獻(xiàn)(《中藥材》，2005，28 (10) :890_891)的方法，以PNPG為底物，向反應(yīng)體 系為2ml 0. lmol/L pH = 6. 8的磷酸鹽緩沖液中加入待測(cè)樣品100 μ 1 (樣品按指定量用 DMSO溶解)、lmg/ml的還原谷胱甘肽50 μ 1和5. 7U/ml的α -葡萄糖苷酶100 μ 1，搖勻后 37°C溫浴10分鐘；然后加入37°C溫浴好的20mmol/L的底物PNPG 200 μ 1，37°C水浴反應(yīng) 20min后，加入0. lmol/L Na2CO3溶液IOml終止反應(yīng)，在波長(zhǎng)400nm處測(cè)定吸光度。陽(yáng)性對(duì) 照為5mg/ml的阿卡波糖。α -葡萄糖苷酶抑制活性計(jì)算公式如下
權(quán)利要求
1.人參皂苷類成分在制備抑制α-葡萄糖苷酶活性藥物上的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述人參皂苷類成分至少包括人參總皂 苷、西洋參總皂苷、三七總皂苷、人參皂苷Rb1、人參皂苷Rg1、人參皂苷Rg3、人參皂苷Re、人 參皂苷Rh1、三七皂苷R1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述人參皂苷類成分中的一種或多種組成 原藥組合物，所述原藥組合物和藥學(xué)上可接受的載體或輔料組成藥物組合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于藥物組合物至少制成片劑、顆粒劑、膠囊、 軟膠囊、滴丸、口服液、注射劑。
全文摘要
本發(fā)明屬于中藥用途技術(shù)領(lǐng)域，涉及人參皂苷類成分在制備防治糖尿病藥物上的用途，具體涉及人參皂苷類成分在制備抑制α-葡萄糖苷酶活性藥物上的用途，本發(fā)明所述人參皂苷類成分至少包括人參總皂苷、西洋參總皂苷、三七總皂苷、人參皂苷Rb1、人參皂苷Rg1、人參皂苷Rg3、人參皂苷Re、人參皂苷Rh1、三七皂苷R1，本發(fā)明通過(guò)實(shí)驗(yàn)，證明了人參皂苷類成分對(duì)α-葡萄糖苷酶的活性具有顯著地抑制作用。
文檔編號(hào)A61K31/704GK101991627SQ20091019467
公開(kāi)日2011年3月30日 申請(qǐng)日期2009年8月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月27日
發(fā)明者葉曉平, 宋純清, 茅仁剛 申請(qǐng)人:上海新康制藥廠;上海師大科技開(kāi)發(fā)總公司