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含氟二芳基碘鹽及其用圖

文檔序號(hào):10526897閱讀:1544來源:國(guó)知局
含氟二芳基碘鹽及其用圖
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種含氟二芳基碘鹽及其制備方法和用途。所述含氟二芳基碘鹽具有式Ⅰ所示結(jié)構(gòu),且其作為芳基化試劑。本發(fā)明提供的含氟二芳基碘鹽具有易于制備及其用于芳基化反應(yīng)時(shí),芳基化反應(yīng)的條件較為溫和及芳基化產(chǎn)物的選擇性好等優(yōu)點(diǎn)。式Ⅰ中,R1為芳環(huán)基或芳雜環(huán)基,或取代的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基;Y為一價(jià)的有機(jī)或無機(jī)酸根離子。
【專利說明】
含氟二芳基砩鹽及其用途
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及一種含氟二芳基碘鹽及其制備方法和用途,具體地說,涉及一種含五 氟苯基的二芳基碘鹽及其制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 二芳基碘鹽被公認(rèn)為一種良好的芳基化試劑,廣泛應(yīng)用于有機(jī)(特別是藥物)合成 中(Eleanor A.Merritt,Berit 01of sson .Diary1iodonium Salts : A Journey from Obscurity to Fame,Angew.Chem.Int.Ed.2009,48,9052-9070.)〇
[0003] 然而,現(xiàn)有二芳基碘鹽(特別是含氟的二芳基碘鹽)存在的不足是:①難于制備,② 用于芳基化反應(yīng)時(shí),芳基化反應(yīng)的條件較為苛刻及芳基化產(chǎn)物的選擇性較差。
[0004]鑒于此,提供一種易于制備、且在芳基化反應(yīng)時(shí),反應(yīng)條件溫和及芳基化產(chǎn)物的選 擇性好的二芳基碘鹽成為本發(fā)明需要解決的技術(shù)問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明一個(gè)目的在于,提供一種結(jié)構(gòu)新穎的含氟二芳基碘鹽,克服現(xiàn)有技術(shù)存在 的缺陷。
[0006] 本發(fā)明所述的含氟二芳基碘鹽,其為式I所示化合物:
[0008] 式I中,心為芳環(huán)基或芳雜環(huán)基,或取代的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基;Y為一價(jià)的有機(jī)或無 機(jī)酸根咼子。
[0009] 本發(fā)明另一個(gè)目的在于,揭示上述式I所示化合物一種用途。即:式I所示化合物作 為芳基化試劑的應(yīng)用。
[0010] 此外,本發(fā)明還有一個(gè)目的在于,提供一種制備式I所示化合物的方法,所述方法 包括如下步驟:
[0011] (1)由五氟碘苯(式π所示化合物)經(jīng)氧化反應(yīng),制備式m所示化合物的步驟;
[0012] (2)由式m所示化合物制備式IV所示化合物的步驟;及
[0013] (3)由式IV所示化合物與取代或未取代的芳環(huán)烴或芳雜環(huán)烴(RiH)于含氟有機(jī)溶 劑中反應(yīng),得到目標(biāo)化合物(式I所示化合物)的步驟。
[0015] 其中,RjPY的定義與前文所述相同。
【具體實(shí)施方式】
[0016] 在本發(fā)明一個(gè)優(yōu)選的技術(shù)方案中,辦為(:4~C1Q的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基,或取代的C4~ C1〇的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基;
[0017] 其中,所述的芳雜環(huán)基的雜原為氧(0)或/和硫(S),雜原子數(shù)為1或2;
[0018] 所述取代的C4~C1Q的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基的取代基選自:心~以烷基,烷氧 基,鹵素(F、Cl、Br或I),
中一種或兩種以上(含兩種),取代基個(gè)數(shù)為1~5的整數(shù),曲 線標(biāo)記處為取代位(下同)。
[0019] 在進(jìn)一步優(yōu)選的技術(shù)方案中,辦為噻吩基,苯基,取代苯基或萘基;
[0020] 所述取代苯基的取代基選自烷基,烷氧基,鹵素(F、Cl、Br或I),或
中一種或兩種以上(含兩種),取代基個(gè)數(shù)為1~3的整數(shù)。
[0021 ]在更進(jìn)一步的優(yōu)選的技術(shù)方案中,辦為噻吩基,苯基,取代苯基或萘基;
[0022] 所述取代苯基的取代基選自:甲基,乙基,正丙基,異丙基,甲氧基,F(xiàn),Cl,Br,或
中一種或兩種以上(含兩種),取代基個(gè)數(shù)為1~3的整數(shù)。
[0023]本發(fā)明推薦的辦為下列基團(tuán)中一種:
[0026]在本發(fā)明另一個(gè)優(yōu)選技術(shù)方案中,所述一價(jià)的有機(jī)或無機(jī)酸根離子包括(但不限 于):對(duì)甲苯磺酸根陰離子(OTs),F(xiàn),C1,Br,四氟硼酸根陰離子(BFf),三氟甲磺酸根陰離子 (OTf),十二烷基苯磺酸根陰離子(ABS),C10 4-,三氟乙酸根陰離子(CF3C00-)或HS〇4-等。
[0027]下面通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步闡述,目的僅在于更好理解本發(fā)明的內(nèi)容。所 舉之例不限制本發(fā)明的保護(hù)范圍。
[0028] 實(shí)施例中所述常溫或室溫為15°C~25°C。
[0029] 實(shí)施例1
[0030] (1)三氟乙酸五氟碘苯(式m所示化合物)的合成:
[0032] 五氣鵬苯(1.47g,5mmol,lequiv.),5ml~10ml氯仿和三氣乙酸(15ml,400equiv·) 置于反應(yīng)器中,攪拌10-30min,溫度降低至0°C,分批加入過一硫酸氫鉀復(fù)合鹽(Oxone) (4.61g,7.5mmol,1.5equiv.),加畢,升溫至室溫,在室溫條件下,攪拌l-10h,過濾,用二氯 甲烷洗滌濾餅(3X20ml),合并濾液,經(jīng)蒸除去溶劑及干燥,得到2.39g淡黃色固體(式ΙΠ 所 示化合物),Mp: 95 · 5-96 · 5°C,產(chǎn)率92 %。
[0033] 19F NMR(300MHz,DMS0-d6):5-73.9(s),-123.6(s),-144.8(s),-157.3(s).
[0034] 13C 匪R( 125.6MHz,DMS0-d6):Sl59.7(q,JcF = 37Hz) ,148.2(m), 146.3(m) ,138.2 (m),136.2(m),115.6(q ,Jcf = 289Hz).
[0035] (2)五氟碘苯Koser鹽(式IV-1所示化合物)的合成
[0037] 將一水合對(duì)甲苯磺酸(1 · 21g,6.35mmol,1 · 5equiv.)和20ml乙腈置于反應(yīng)器中,在 0°〇條件下,分批將式111所示化合物(2.2(^,4.231]11]1〇1,16911;^.)加入該反應(yīng)器中,加畢,升 溫至室溫,攪拌至有白色固體析出,繼續(xù)攪拌2h,過濾,并用乙腈洗滌濾餅(2X 10ml),將濾 餅干燥后,得到1.96g五氟碘苯的Koser鹽(式IV-1所示化合物),Mp: 160°C,產(chǎn)率96%。
[0038] 4 匪R(500MHz,CD3CN/DMS0-d6,20:1) :S = 7.57(d,J = 8.7Hz,2H),7.24(d,J = 8.7Hz,2H),2.39(s,3H).
[0039] 13C NMR( 125 · 6MHz,CDCl3/DMS〇-d6,24:1): δ = 141 · 1,140 ·4,128 · 8,125 · 9,21 · 3 ·
[0040] 19F NMR(282MHz,CD3CN/DMS0-d6,20:l):S = -120.5(s),-153.9(s),-160.4(s)·
[0041] (3)目標(biāo)化合物的制備:
[0043] 將式?ν-l所示化合物(2.41g,5mmol,lequiv.)和20ml六氟異丙醇或六氟異丙醇與 二氯甲烷等體積混合物置于反應(yīng)器中,將1,3,5_三甲基苯(5mm〇l,leqUiv.)該反應(yīng)器中,攪 拌1~5min,再加入20ml甲醇,隨后除去溶劑,再加入50ml乙醚,攪拌10-30min,沉淀析出,過 濾,濾餅經(jīng)用乙醚洗滌(3 X 10ml)及干燥后,得到2.63g白色固體(式1-1所示化合物),產(chǎn)率 90%,Mp:162°C。
[0044] ΧΗ NMR(300MHz,DMS0-d6):5 = 2.33(s,3H),2.36(s,3H),2.68(s,6H,),7.18-7.21 (m,4H,),7.58(d ,J = 7.8Hz,2H).
[0045] 13C NMR( 125.7MHz ,DMS〇-de) :5 = 21.0,21.3,26.9,123.3,126.8,129.8,131.4, 141.8,143.3,143.9,146.4,154.6,154.9,155.0,155.2.
[0046] 實(shí)施例2
[0047] 根據(jù)實(shí)施例1的教導(dǎo),除采用不同酸(如:三氟甲磺酸、十二烷基苯磺酸、HC1、H2S04 或四氟硼酸等)替換實(shí)施例1步驟(2)-水合對(duì)甲苯磺酸,或/和不同的取代或未取代的芳環(huán) 烴或芳雜環(huán)烴(如:甲氧基苯、溴苯、氟苯、噻吩、對(duì)二甲苯、間二甲苯、鄰二甲苯、苯、甲苯、萘 或1,3,5-三異丙基苯等替換實(shí)施例1步驟(3)中1,3,5-三甲基苯外,其它步驟與條件與實(shí)施 例1相似。可制得表1所示化合物。
[0048] 表 1
[0051]
[0052] 芳基化反應(yīng)實(shí)施例
[0053] 實(shí)施例3
[0054] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-1)與苯甲酸的反應(yīng):
[0056] 將化合物 I-l(0.584g,lmmol),苯甲酸(0.122g,lmmol)J^^g(0.167g,lmmolWP 四氫呋喃(5ml)置于反應(yīng)器中,在40°C狀態(tài)保持2-4個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離 (石油醚/乙酸乙酯= 10/1),得0.216克苯甲酸均三甲苯酯,產(chǎn)率為90%。
[0057] 4 NMR(400MHz,CDC13)S:8.27-8.25(m,2H) ,7.68-7·64(ι?,1H) ,7.56-7.52(m,2H), 6·93(s,2H),2·31(s,3H),2·17(s,6H);
[0058] 13C 匪R(100MHz,CDC13)S:164.7,146.3,135.5,133.7,130.3,130.0,129.6, 129.4,128.8,21.0,16.5〇
[0059] 對(duì)比例1
[0060] T·B·Petersen,R·Khan,B·Olofsson報(bào)道的方法(Org· Lett, 2011,13,3462-3465):
[0062]將化合物A(0 · 536g,lmmol),苯甲酸(0 · 122g,lmmol),叔丁醇鐘(0 · 112g,lmmol)和 甲苯(5ml)置于反應(yīng)器中,在120°C狀態(tài)下回流1小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油 醚/乙酸乙酯= 10/1),得0.230克苯甲酸均三甲苯酯,產(chǎn)率為96%。
[0063] 實(shí)施例4
[0064] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-1)與苯硼酸的反應(yīng):
[0066] 將化合物1-1(0.5848,1!11111〇1),苯硼酸(0.1228,1111111〇1),醋酸鈀(0.022 8, 0. lmmol),三乙胺(0.101g,lmmol)和四氫呋喃(5ml)置于反應(yīng)器中,在60°C狀態(tài)保持2-4個(gè) 小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油醚),得0.167克2,4,6_三甲基聯(lián)苯,產(chǎn)率為 85%〇
[0067] 咕-匪以400MHz,CDC13)δ: 7 · 38-7 · 43(m,2H),7 · 30-7 · 34(m,1H),7 · 12-7 · 15(d,2H), 6.94(s,2H),2.33(s,3H),2.00(s,6H).
[0068] 13C 匪R(100MHz,CDC13),δ :141·11,139·07,136·55,135·97,129·31,128·36, 128.05,126.50,21.02,20.73.
[0069] 實(shí)施例5
[0070] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-15)與苯乙炔的反應(yīng):
[0072] 將化合物I_15(0.556g,lmmol),苯乙炔(0· 102g,lmmol),無水硫酸銅(0.016g, 0. lmmol),疊氮化鈉(0.065g, lmmol)和乙腈(5ml)置于反應(yīng)器中,在常溫下反應(yīng)2-4個(gè)小時(shí), 蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離出(石油醚/乙酸乙酯= 10/1),得到0.212克產(chǎn)物,產(chǎn)率為 90% 〇
[0073] 4匪1?(5001抱,0)(:13)3:8.15(8,1!〇,7.81-7.78(111,4!〇,7.56-7.53(111,2!〇,7.46-7.44(m,lH),7.27(d ,J = 6.5Hz,2H),2.40(s,3H);
[0074] 13C 匪R(CDC13,125MHz)δ:148.47,138.31,137.09,129.75,129.59,128.69, 127.38,125.73,120.49,117.21,21.32.
[0075] 實(shí)施例6
[0076] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與苯胺的反應(yīng):
[0078]將化合物1-14(0 · 542g,lmmol),苯胺(0 · 093g,lmmol),碳酸鐘(0 · 138g,lmmol)和 乙腈(5ml)置于反應(yīng)器中,在常溫下反應(yīng)6個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油醚/ 乙酸乙酯= 20/1),得到0.155克產(chǎn)物,收率為92%。
[0079] 4 NMR(400MHz,CDC13)δ: 7 · 34-7 · 26(m,4H),7 · 14-7 ·07(m,4H),7 ·0卜6 · 92(m,2H), 5.73(br,s,lH);
[0080] 13C NMR(CDC13,100MHz)S:143.2,129.5,121.1,117.9·
[0081 ] 對(duì)比例2
[0082] M· A· Carro 11,R· A· Wood報(bào)道的方法(Tetrahedron 2007,63,11349-11354):
[0084] 將苯胺(0 · 093g,lmmol)、化合物B(0 · 452g,lmmol)和DMF(5ml)置于反應(yīng)器中,在 130度下回流24小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油醚/乙酸乙酯= 20/1),得到 0.140克產(chǎn)物,收率為83 %。
[0085] 實(shí)施例7
[0086] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與苯酚的反應(yīng):
[0088] 將化合物1-14(0 · 542g,lmmol),苯酸(0 · 094g,lmmol),碳酸鐘(0 · 138g,lmmol)和 乙腈(5ml)置于反應(yīng)器中,在40°C狀態(tài)保持6~8個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石 油醚/乙酸乙酯= 20/1),得到0.168克產(chǎn)物(聯(lián)苯醚),收率為99%。
[0089] 4 NMR(400MHz,CDC13)S:7.41-7.32(m,4H),7·17-7·10(ι?,2H) ,7.08-7.02(m,4H) ;13C NMR(CDC13,100MHz)S:157.4,129.9,123.3,119.0。
[0090] 實(shí)施例8
[0091] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與咔唑的反應(yīng):
[0093] 將化合物卜14(0 · 542g,lmmol),味唑(0 · 167g,lmmol),叔丁醇鉀(0 · 112g,lmmol), 和甲苯(5ml)置于反應(yīng)器中,在常溫下反應(yīng)2個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油 醚/乙酸乙酯=20/1),得到0.231克產(chǎn)物(氮苯基的咔唑),收率為95 %。
[0094] 4 NMR(400MHz,CDCl3)S:8.13(d,J = 8.0Hz,2H) ,7.54-7.60(m,4H) ,7.36-7·46(ι?, 5H),7.24-7.30(m,2H).
[0095] 13C 匪R(CDC13,100MHz)S:141.0,137.8,129.9,127.5,127.2,126.0,123.4, 120.3,119.9,109.8〇
[0096] 對(duì)比例3
[0097] F.Guo,L.Wang,P.Wang,J. Yu,J.Han報(bào)道的方法(Asian J.Org.Chem. 2012,1,218-221):
[0099] 將化合物 C(0.452g,lmmol),咔唑(0.1678,1111111〇1),叔丁醇鉀(0.1128,1111111〇1),和 甲苯(5ml)置于反應(yīng)器中,在50度下反應(yīng)10個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油 醚/乙酸乙酯= 20/1),得到0.109克產(chǎn)物(氮苯基的咔唑),收率為45%。
[0100] 實(shí)施例9
[0101] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與芐胺的反應(yīng):
[0103] 將化合物1-14(0 · 542g,lmmol),節(jié)胺(0 · 107g,1 mmol),碳酸鐘(0 · 138g,lmmol)和 甲苯(5ml)置于反應(yīng)器中,在80~100°C狀態(tài)保持6~8個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分 離(石油醚/乙酸乙酯= 20/1),得到0.165克產(chǎn)物(氮苯基芐胺),收率為90%。
[0104] 4 NMR(400MHz,CDC13)S:7.40-7.31(m,4H) ,7.32-7·26(ι?,1H) ,7.22-7.12(m,2H), 6.72(m,lH),6.69-6.60(m,2H),4.33(s,2H),4.02(s,br,lH);
[0105] 13C 匪R(CDC13,100MHz)S:148.3,148.3,139.5,129.4,128.7,127.6,127.3, 117.7,112.9,48.4.
[0106] 實(shí)施例10
[0107] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與苯乙炔的反應(yīng):
[0109] 將化合物 1-14(0 · 542g,lmmol),苯乙塊(0.102g,lmmol),碳酸鐘(0 · 138g,lmmol), 醋酸鈀(0.22g,0. lmmo 1)和N,N-二甲基甲酰胺(5ml)置于反應(yīng)器中,在常溫下反應(yīng)6~8個(gè)小 時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油醚/乙酸乙酯= 20/1),得到0.164克產(chǎn)物(苯基苯 乙炔),收率為92%。
[0110] 4 NMR(400MHz,CDCl3)S:7.55-7.51(m,4H),7.36-7.31(m,6H) ;
[0111] 13C NMR(CDC13,100MHz)S:131.6,128.3,128.2,123.3,89.4·
[0112] 實(shí)施例11
[0113]含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與茚的反應(yīng):
[0115] 將化合物 1-14(0 · 542g,1 mmol),諱(0 · 116g,lmmol),碳酸鐘(0 · 138g,lmmol),醋酸 鈀(0.228,0.1111111〇1)和1^-二甲基甲酰胺(51111)置于反應(yīng)器中,在氮?dú)獗Wo(hù)及60~80°(:狀態(tài) 保持6~8個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油醚/乙酸乙酯= 20/1),得到0.171克 產(chǎn)物(苯基取代茚),收率為89 %。
[0116] 4 MMR(400MHz,CDCl3)S:7.69(d,2H,J = 8.1Hz),7.53(d,lH,J = 7.3Hz),7.42-7.48(m,3H),7.30-7.36(m,2H),7.28(s,lH),7.25(dt,lH,J=7.4,l.lHz),3.84(s,2H);
[0117] 13C 匪R(CDC13,100MHz)S:146.4,145.3,143.1,135.9,128.6,127.4,126.6, 126.5,125.6,124.7,123.6,120.9,38.9。
[0118] 實(shí)施例12
[0119]含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與苯甲醛的反應(yīng):
[0121 ]將化合物 1-14(0 · 542g,lmmol),苯甲酸(0 · 106g,lmmol),碳酸鐘(0 · 138g,lmmol), 醋酸鈀(0 · 22g,0 · lmmol),N卡賓催化劑(0 · lmmol)和N,N-二甲基甲酰胺(5ml)置于反應(yīng)器 中,在氮?dú)獗Wo(hù)及60~80°C狀態(tài)保持6~8個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油醚/ 乙酸乙酯= 20/1),得到0.155克產(chǎn)物(二苯甲酮),收率為85%。
[0122] 4 NMR(400MHz,CDC13)S:7.83-7.78(m,4H),7.6卜7·55(ι?,2H) ,7.50-7.44(m,4H) ;13C NMR(CDC13,100MHz)δ:196·6,137·5,132·3,129·9,128·2·
[0123] 實(shí)施例13
[0124] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與吲哚的反應(yīng):
[0126] 將化合物 1-14(0.5428,1!11111〇1),吲哚(0.1178,1111111〇1),三氟甲磺酸銅(0.036 8, 0. lmmol),2,6_二叔丁基吡啶(0.191g,lmmol)和1,2_二氯乙烷(5ml)置于反應(yīng)器中,在氮?dú)?保護(hù)及60~80°C狀態(tài)保持6~8個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物經(jīng)柱層析分離(石油醚/乙酸乙酯 =20/1 ),得到0.166克產(chǎn)物,收率為86 %。
[0127] 4^^(40010^,0)(:13)3:8.12(1^,8,111),8.00((1,1 = 7.8^,111),7.71((1(1,1 = 1.2,8.2,2H) ,7.49(t,J = 7.7Hz,2H) ,7.42(d,J = 7.8Hz,lH),7.31-7.35(m,2H) ,7.28(m, lH),7.24(m,lH);
[0128] 13CM1R(CDC13,100MHz)S:136.6.135.5,128.7,127.5,126.0,125.7,122.4, 121.7,120.3,119.8,118.3,111.4.
[0129] 實(shí)施例14
[0130] 含五氟苯基二芳基碘鹽(化合物1-14)與吲哚的反應(yīng):
[0132] 將化合物 I-14(0.542g,lmmol),吲哚(0.1178,1111111〇1),醋酸鈀(0.228,0.1111111〇1)和 乙酸(5ml)置于反應(yīng)器中,在氮?dú)獗Wo(hù)及80~100°C狀態(tài)保持6~8個(gè)小時(shí),蒸除溶劑,殘余物 經(jīng)柱層析分離(石油醚/乙酸乙酯= 20/1),得到0.170克產(chǎn)物,收率為88%。
[0133] 咕 NMR(400MHz,CDCl3)S:8.3(br,s,lH),7.65(t,J = 7.8Hz,3H),7.44(dd,J=1.2, 8.2Hz,2H),7.39(d,J = 7.8Hz,lH),7.33(t,J = 7.8Hz,lH),7.21(m,lH),7.14(t,J = 7.6Hz, lH),6.83(d ,J = 7.4Hz,lH);
[0134] 13C 匪R(CDC13,100MHz)δ:137.9,136.9,132.4,129.4,129.0,127.7,125.2, 122.5,120.7,120.3,110.9,100.0〇
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種含氟二芳基碘鹽,其為式I所示化合物:式I中,R1為芳環(huán)基或芳雜環(huán)基,或取代的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基;Y為一價(jià)的有機(jī)或無機(jī)酸 根離子。2. 如權(quán)利要求1所述的含氟二芳基碘鹽,其特征在于,其中R1SC4~Ciq的芳環(huán)基或芳雜 環(huán)基,或取代的C4~C iq的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基; 其中,所述的芳雜環(huán)基的雜原為氧或/和硫,雜原子數(shù)為1或2; 所述取代的C4~Ciq的芳環(huán)基或芳雜環(huán)基的取代基選自:C1-C 6烷基,C1-C6烷氧基,鹵 素,:3 -種或兩種以上,取代基個(gè)數(shù)為1~5的整數(shù)。3. 如權(quán)利要求2所述的含氟二芳基碘鹽,其特征在于,其中心為噻吩基,苯基,取代苯基 或萘基; 所述取代苯基的取代基選自烷基,&~(:3烷氧基,鹵素,或 中一種或兩種以 上,取代基個(gè)數(shù)為1~3的整數(shù)。4. 如權(quán)利要求3所述的含氟二芳基碘鹽,其特征在于,其中所述取代苯基的取代基選 自:甲基,乙基,正丙基,異丙基,甲氧基,F(xiàn),Cl,Br,S中一種或兩種以上。5. 如權(quán)利要求4所述的含氟二芳基碘鹽,其特征在于,其中R1為下列基團(tuán)中一種:6. 如權(quán)利要求1所述的含氟二芳基碘鹽,其特征在于,其中Y,OTs,F(xiàn),Cl,Br,BFf,OTf, ABS,Cl〇4, CF3COO 或 HS〇4。7. 如權(quán)利要求1~6中任意一項(xiàng)所述的含氟二芳基碘鹽作為芳基化試劑的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07C69/78GK105884570SQ201610246271
【公開日】2016年8月24日
【申請(qǐng)日】2016年4月20日
【發(fā)明人】王利民, 錢曉飛, 韓建偉, 吳洵燊, 吳生英, 田禾
【申請(qǐng)人】華東理工大學(xué)
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