率 ： 82% ;純度：62% (UV254)。MS m/z(ESI):266[M+H]+。
[0242] 步驟 4 :向化合物 7_d(80mg，0· 3mmol), N, N-二異丙基乙胺（116mg，0. 9mmol)的 5ml二甲基甲酰胺溶液中0°C加入N-苯基雙（三氟甲燒磺酸亞胺）（118mg，0. 33mmol)，室溫 攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，加入二氯甲烷萃取，飽和食鹽水洗，分離有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥， 過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析[DCM:MeOH = 90:10~80:20]純化 得到黃色固體化合物7-e(25mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：33%;純度：94% (UV254)。 MS m/z(ESI) :398[M+H]+。
[0243] 步驟 5 :向化合物 7_e (20mg，0· 05mmol)，化合物 2_a (15mg，0· 05mmol), 4, 5-雙二苯 基膦-9, 9-二甲基氧雜蒽（6mg，0.0 lmmol)，碳酸銫（33mg，0. lmmol)的3ml二氧六環(huán)溶液中 加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（5mg，0. 005mmol)，160°C微波攪拌20分鐘。反應(yīng)結(jié)束，冷卻 至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得化合物J-7 (2. Olmg)，純度： 96.92% (UV254)。MS m/z(ESI):540[M+H] +。
[0244] 實施例8 :N-(5(7-環(huán)丙基吡咯并[1，2-f]的[1，2, 4]三嗪-2-基氨 基）-2-((2-(二甲基氨基）乙基）（甲基）氨基）-4-甲氧基苯基）丙烯酰胺（J-8)的制備
[0246]步驟 1 :向化合物 5_b(276mg，1. Ommol)，環(huán)丙基硼酸（258mg，3. Ommol)，碳酸鈉 (318mg，3. Ommol)的二氧六環(huán)15ml/水5ml的混合溶液中加入[1，Γ -雙（二苯基磷） 二茂鐵]二氯化鈀（37mg，0.05mmol)，氬氣保護(hù)，110°C微波攪拌5小時。反應(yīng)結(jié)束，冷卻 至室溫，二氯甲烷/水萃取，飽和食鹽水洗，分離合并有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥，過濾，濾 液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析[PE:EA = 50:50~30:70]純化得到黃色 固體化合物8-b(90mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：38%;純度：79% (UV254)。MS m/ z (ESI) :238. 1[M+H]+。
[0247] 步驟2 :向氫氧化鈉溶液（6N，1. 1ml，6. 7mmol)中加入化合物8-b (160mg， 0. 67mmol)，100°C攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，冷卻室溫，緩慢加入乙酸調(diào)pH為4-5,二氯 甲烷和水萃取，分離合并有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥，過濾，濾液減壓濃縮得到棕色固體 化合物8-c(117mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：100% ;純度：67% (UV254)。MS m/ z(ESI) :176[M+H]+。
[0248] 步驟 3 :向化合物 8_c (117mg，0· 67mmol), N, N-二異丙基乙胺（173mg，1. 34mmol) 的10ml二甲基甲酰胺溶液中，0°C加入N-苯基雙（三氟甲烷磺酸亞胺）（479mg，1. 34mmol)， 室溫攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析[PE:EA = 100:0~ 70:30]純化得到黃色固體化合物8-d(180mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：87. 4% ;純度： 85% (UV254)。MS m/z(ESI):308.0[M+H] +。
[0249] 步驟 4 :向化合物 8_d (90mg，0· 29mmol)，化合物 2_a (85mg，0· 29mmol)，4, 5-雙 二苯基膦-9,9-二甲基氧雜蒽（3411^，0.0581111]1〇1)，碳酸銫（19011^，0.581111]1〇1)的101111二 氧六環(huán)溶液中加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（271^，0.029臟〇1)，1601：微波攪拌20分 鐘。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得淡 黃色固體化合物 J-8(18.89mg)，純度：100% (UV254)。MS m/z(ESI):450.3[M+H]+。4 NMR(400MHz，DMS0)S10.08(s，1H)，9.48(s，1H)，8.76(s，1H)，8.26(s，1H)，7.51(s，1H)，7. 00 (s, 1H), 6. 76-6. 75 (d, J = 4. 6Hz, 1H), 6. 40-6. 39 (d, J = 4. 6Hz, 2H), 6. 18-6. 13 (dd, J1 =1.7Hz,J2 = 16. 8Hz, 1H), 5. 72-5. 69(t, J = 9. 9Hz, 1H), 3. 89 (s, 3H), 2. 89-2. 86 (t, J = 4. 5Hz, 3H), 2. 68 (s, 3H), 2. 32 (s, 2H), 2. 21 (s, 6H), 1. 08-1. 06 (dd, J1 = 2. 0Hz, J2 = 8. 3Hz, 2H)，0· 80 (s, 2H)。
[0250] 實施例9 :N- (2- ((2-(二甲基氨基）乙基）（甲基）氨基）-4-甲氧基-5- (7-甲基 吡咯并[l，2-f]的[1，2,4]三嗪-2-基氨基）苯基）丙烯酰胺（J-9)的制備
[0251]
[0252] 步驟 1 :向化合物 5-b (828mg，3. Ommol),甲基硼酸（539mg，9. Ommol),碳酸鈉 (795mg，7. 5mmol)的二氧六環(huán)30ml/水10ml的混合溶液中加入[1，Γ -雙（二苯基磷） 二茂鐵]二氯化鈀（110mg，0. 15mmol)，ll(TC微波攪拌6小時。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫， 二氯甲烷/水萃取，分離合并有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng) Combi-flash柱層析[PE:EA = 80:20~60:40]純化得到掠色固體化合物9_b(242mg)，直 接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：38.2% ;純度：65% (UV254)。MS m/z(ESI):212.1[M+H]+。
[0253] 步驟2 :向氫氧化鈉溶液（6N，2ml，11. 4mmol)中加入化合物9-b (242mg， 1. 14mmol)，100°C攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，冷卻室溫，緩慢加入乙酸調(diào)pH為3-4,二氯 甲烷和水萃取，分離合并有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥，過濾，濾液減壓濃縮得到棕色固體 化合物9-〇(13711^)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率 ：80.6%;純度：89%(群254)。13 111/ z (ESI) :150. 1[M+H]+。
[0254] 步驟 3 :向化合物 9_c (137mg，0· 92mmol), N, N_ 二異丙基乙胺（357mg，2. 76mmol) 的10ml二甲基甲酰胺溶液中，0 °C分批加入N-苯基雙（三氟甲燒磺酸亞胺）（656mg， 1. 84mmol)，室溫攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析[PE:EA =100:0~80:20]純化得到黃色油狀化合物9-d(180mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率： 7〇% ;純度：73% (UV254)。MS m/z(ESI):28〇.0[M+H]+。
[0255] 步驟 4 :向化合物 9_d (90mg，0· 32mmol)，化合物 2_a (93mg，0· 32mmol)，4, 5-雙二苯 基膦-9,9-二甲基氧雜蒽（3711^，0.0641111]1〇1)，碳酸銫（20911^，0.641111]1〇1)的81111二氧六環(huán) 溶液中加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（29mg，0. 032mmol)，氬氣保護(hù)，170°C微波攪拌15分 鐘。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得黃色固 體化合物 J_9(33mg)，產(chǎn)率 24.4%，純度：96.82% (UV254)。MS m/z(ESI):424.2[M+H] +。4 NMR (400MHz, DMS0) δ 10. 07 (s, 1H), 9. 38 (s, 1H), 8. 80 (s, 1H), 7. 53 (s, 1H), 7. 01 (s, 1H), 6. 8 0-6. 79 (d, J = 4. 4Hz, 1H), 6. 62-6. 61 (d, J = 4. 4Hz, 1H), 6. 42-6. 36dd, J1 = 10. 0Hz, J2 = 16. 9Hz, 1H), 6. 25-6. 20 (dd, J1 = 2. 1Hz, J2 = 16. 9Hz, 1H), 5. 75-5. 72 (dd, J1 = 1. 8Hz, J2 =10. 1Hz, 1H), 3. 88 (s, 3H), 2. 87-2. 86 (d, J = 5. 3Hz, 2H), 2. 68 (s, 3H), 2. 57s, 3H), 2. 30 (s ，2H)，2.21(s，6H)。
[0256] 實施例10 :N_ (2-((2-(二甲基氨基）乙基）（甲基）氨基）-4-甲氧基-5-(7-(喹 啉-3-基）吡咯并[l，2-f]的[1，2,4]三嗪-2-基氨基）苯基）丙烯酰胺（J-10)的制備
[0259] 步驟 1 :向化合物 5-b(828mg，3. Ommol)，喹啉-3-基硼酸（571mg，3. 3mmol)，碳 酸鈉（795mg，7. 5mmol)的二氧六環(huán)30ml/水10ml的混合溶液中加入[1，Γ -雙（二苯基 磷）二茂鐵]二氯化鈀（ll〇mg，0. 15mmol)，10(rC微波攪拌過夜。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫， 二氯甲烷/水萃取，分離合并有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng) Combi-flash柱層析[PE:EA = 100:0~20:80]純化得到黃色固體化合物10_b(226mg)，直 接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：23% ;純度：49% (UV254)。MS m/z(ESI) :325. 1[M+H]+。
[0260] 步驟2 :向氫氧化鈉溶液（3Ν，2· 3ml，7mmol)中加入化合物10-b(226mg，0. 7mmol)， 100°C攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，冷卻室溫，調(diào)pH為4-5,二氯甲烷和水萃取，分離合并有機(jī)相， 無水硫酸鈉干燥，過濾，濾液減壓濃縮得到棕色固體化合物l〇-c (180mg)，直接用于下一步 反應(yīng)。產(chǎn)率：98% ;純度：87% (UV254)。MS m/z(ESI) :263. 1[M+H]+。
[0261] 步驟3:向化合物10-。（18011^，0.69臟〇1)，11二異丙基乙胺（26711^，2.07臟〇1) 的10ml二甲基甲酰胺溶液中，0°C分批加入N-苯基雙（三氟甲烷磺酸亞胺）（493mg， 1. 38mmol)，室溫攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析[PE:EA =100:0~80:20]純化得到黃色固體化合物10-d(120mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率： 44. 3% ;純度：90% (UV254)。MS m/z(ESI) :395. 1[M+H]+。
[0262] 步驟 4 :向化合物 10_d(60mg，0· 15mmol)，化合物 2_a(44mg，0. 15mmol)，4, 5-雙 二苯基膦_9,9-二甲基氧雜蒽（1811^，0.031111]1〇1)，碳酸銫（9811^，0.31111]1〇1)的81111二氧六 環(huán)溶液中加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（14mg，0.015mmol)，17(TC微波攪拌15分鐘。反 應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得黃色固體化 合物了-10(1811^)，產(chǎn)率22.5%，純度 ：97.08 %(群254)。]^111/2出51):537.3[]\1+!1]+。1!1 NMR (400MHz, DMS0) δ 10. 15 (s, 1H), 9. 48 (d, J = 2. 2Hz, 1H), 9. 23 (d, J = 1. 9Hz, 1H) ,9.03( s, 1H), 8. 64 (s, 1H), 8. 36 (s, 1H), 7. 96-7. 94 (d, J = 8. 3Hz, 1H), 7. 71-7. 66 (m, 2H), 7. 55-7 .50 (m, 2H), 7. 12 (s, 1H), 7. 02-7. 01 (d, J = 4. 8Hz, 1H), 6. 30-6. 26 (dd, J1 = 10. 7Hz, J2 = 17. 0Hz, 1H), 5. 95-5. 90 (dd, J1 = 5. 8Hz, J2 = 16. 9Hz, 1H), 5. 58-5. 55 (dd, J1 = 1. 7Hz, J2 =10. 1Hz, 1H), 3. 80 (s, 3H), 2. 96-2. 93 (d, J = 9. 5Hz, 2H), 2. 78 (s, 3H), 2. 37 (s, 2H), 2. 24 ( s, 6H) 〇
[0263] 實施例11 :N_ (2- ((2-(二甲基氨基）乙基）（甲基）氨基）-4-甲氧基-5- (7-苯 基吡咯并[l，2-f]的[1，2,4]三嗪-2-基氨基）苯基）丙烯酰胺（J-11)的制備
[0265] 步驟1 :向化合物l_a(500mg，2. 05mmol)的乙腈15ml/水3ml溶液中加入苯硼 酸（250mg，2. 05mmol), [1，Γ -雙（二苯基磷）二茂鐵]二氯化把（150mg，0. 2mmol)，碳 酸鈉（435mg，4. 10mm〇l)，10(TC微波攪拌20分鐘。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，過濾，濾液減 壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析[PE:EA = 100:0~80:20]純化得到黃色固 體化合物ll_b(210mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：42%;純度：76% (UV254)。MS m/ z (ESI) :242. 1[M+H] +。
[0266] 步驟2 :化合物1 l_b (200mg，0. 83mmol)的100ml二氯甲燒中，冷卻至0 °C，緩 慢的加入m-CPBA(間氯過氧化苯甲酸）（428mg，2. 49mmol)，加畢，室溫攪拌3小時。反 應(yīng)結(jié)束，加入飽和硫代硫酸鈉溶液，分離有機(jī)相，飽和碳酸鈉洗，分離有機(jī)相，減壓濃縮 得到黃色固體化合物ll-c(180mg)，直接用于下一步反應(yīng)。純度：54% (UV254)。MS m/ z (ESI) :274. 1[M+H]+。
[0267] 步驟3 :向氫氧化鈉（396mg，lOmmol)的10ml水溶液中加入化合物ll-c(180mg， 0. 66mmol)，100°C攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，加乙酸中和，乙酸乙酯/水萃取，分 離收集有機(jī)相，減壓濃縮得到黃色粉末狀化合物ll-d(lOOmg)，直接用于下一步反應(yīng)。純度 ： 66% (UV254)。MS m/z(ESI):212.1[M+H] +。
[0268] 步驟4 :向化合物ll-d(100mg，0. 47mmol)的5ml二甲基甲酰胺溶液中0°C加入 N，N-二異丙基乙胺（183mg，1.42mmol)，室溫攪拌5分鐘，加入N-苯基雙（三氟甲烷磺酸 亞胺）（169mg，0. 47mmol)，室溫攪拌3小時。反應(yīng)結(jié)束，乙酸乙酯/水萃取，分離收集有機(jī) 相，水洗，飽和食鹽水洗，分離有機(jī)相，減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析[PE:EA =90:10]純化得到黃色半固體化合物11-e (55mg)，直接用于下一步反應(yīng)。純度：90 % (UV254)。MS m/z (ESI) : 344. 0 [M+H]+。
[0269] 步驟 5 :向化合物 ll_e (10mg，0· 029mmol)，化合物 2_a (9mg，0· 029mmol)的 2ml 二 氧六環(huán)溶液中加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（3mg，0· 003mmol)，4, 5-雙二苯基膦-9, 9-二甲 基氧雜蒽（4mg，0. 006mmol)，碳酸銫（19mg，0. 058mmol)，160°C微波攪拌10分鐘。反應(yīng)結(jié)束， 冷卻至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得化合物J-ll (2. 08mg)， 純度：100% (UV254)。MS m/z (ESI) :486. 1[M+H] +。
[0270] 實施例12 :N-(2-((2-(二甲基氨基）乙基）（甲基）氨基）-4-甲氧基-5-(7-(1-甲 基-1H-吡咯-3-基）吡咯并[1，2-f]的[1，2, 4]三嗪-2-基氨基）苯基）丙烯酰胺（J-12) 的制備
[0271]
[0272] 步驟1 :向化合物5_b(250mg，0. 9mmol)的乙腈16ml溶液中加入1-甲基-1H-批 略-3-基硼酸（188mg，0· 9mmol)，[1，1'_雙（二苯基磷）二茂鐵]二氯化把（67mg， 0. 09mmol)，碳酸鈉（192mg，1. 81mmol)，水2ml，130°C微波攪拌30分鐘。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至 室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析純化得到黃色粉末狀化合物 12-b(80mg)，直接用于下一步反應(yīng)。產(chǎn)率：32%。MSm/z(ESI):277.1[M+H] +。
[0273] 步驟2 :向氫氧化鈉（174mg，4. 34mmol)的3ml水溶液中加入化合物12-b(80mg， 0. 29mmol)，KKTC攪拌2小時。反應(yīng)結(jié)束，冷卻室溫，緩慢加入乙酸調(diào)pH為4,乙酸乙酯萃 取，分離合并有機(jī)相，減壓濃縮得到黃色油狀化合物12-c(80mg)，直接用于下一步反應(yīng)。MS m/z (ESI) :215. 1[M+H]+。
[0274] 步驟3 :向化合物12-c (80mg，0. 37mmol)的4ml二甲基甲酰胺溶液中0 °C加 入N, N-二異丙基乙胺（145mg，1. 12mmol), N-苯基雙（三氟甲燒磺酸亞胺）（134mg， 0. 37mmol)，室溫攪拌3小時。反應(yīng)結(jié)束，減壓濃縮得到粗品，經(jīng)Combi-flash柱層析純化得 到黃色油狀化合物12_d(40mg)，直接用于下一步反應(yīng)。MS m/z(ESI):347. 1[M+H] +。
[0275] 步驟4 :向化合物12-d (30mg，0. 09mmol)的2ml二氧六環(huán)溶液中加入化合 物 2_a (25mg，0· 09mmol)，三（二亞芐基丙麗）二把（8mg，0· 009mmol)，4, 5-雙二苯基 膦-9,9-二甲基氧雜蒽（1011^，0.018_31)，碳酸銫（5811^，0.18_31)，160°(1 |微波攪拌10分 鐘。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得黃色粉末 狀化合物 J_12(1.83mg)。MS m/z(ESI):489.2[M+H] +。
[0276] 實施例13 :N-(2-(4-(二甲基氨基）哌啶-1-基）-4-甲氧基-5-(7-(喹啉-3-基） 吡咯并[l，2-f]的[1，2,4]三嗪-2-基氨基）苯基）丙烯酰胺（J-13)的制備
[0278] 步驟：向化合物 l〇-d(60mg，0· 15mmol)，化合物 3_a(48mg，0· 15mmol)，4, 5-雙二 苯基膦_9,9-二甲基氧雜蒽（1811^，0.031111]1〇1)，碳酸銫（9811^，0.31111]1〇1)的81111二氧六環(huán) 溶液中加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（14mg，0. 015mmol)，170°C微波攪拌15分鐘。反應(yīng)結(jié) 束，冷卻至室溫，減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得黃色固體化合物J-13 (16mg)， 產(chǎn)率 19 %，純度：97. 38 % (UV254)。MS m/z(ESI) :563. 3[M+H] +。蟲 NMR(400MHz，DMS0) δ 9. 47 (s, 1Η), 9. 23-9. 22 (d, J = 2. 0Hz, 1H), 9. 02 (s, 2H), 8. 37 (s, 1H), 8. 30 (s, 1H), 7. 98- 7. 96 (d, J = 8. 4Hz, 1H), 7. 74-7. 66 (m, 2H), 7. 55-7. 54 (d, J = 5. 0Hz, 2H), 7. 01-7. 00 (d, J = 4. 8Hz, 1H), 6. 96 (s, 1H), 6. 61-6. 54 (dd, J1 = 10. 2Hz, J2 = 16. 9Hz, 1H), 5. 98-5. 94 (dd, J1 =1.7Hz,J2 = 16. 9Hz, 1H), 5. 58-5. 55(d, J = 11. 7Hz, 1H), 3. 78 (s, 3H), 3. 13-3. 11 (d，J = 11.2Hz, 2H), 2. 77-2. 71 (t，J = 11.2Hz, 1H), 2.25 (s，7H) ,1.90-1. 87 (d，J = 10. 6Hz，2H)，1. 76-1. 74 (d，J = 9. 8Hz，2H)。
[0279] 實施例14 :N-(2-(4-(二甲基氨基）哌啶-1-基）-4-甲氧基-5-(7-甲基吡咯并 [l，2-f]的[1，2,4]三嗪-2-基氨基）苯基）丙烯酰胺（J-14)的制備
[0281]步驟：向化合物 9-d (90mg，0· 32mmol)，化合物 3-a (102mg，0· 32mmol)，4, 5-雙二苯 基膦-9,9-二甲基氧雜蒽（3711^，0.0641111]1〇1)，碳酸銫（20911^，0.641111]1〇1)的81111二氧六環(huán) 溶液中加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（29mg，0. 032mmol)，氬氣保護(hù)，170°C微波攪拌15分 鐘。反應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得黃色固 體化合物了-14(3111^)，產(chǎn)率21.5%，純度 ：100%(群254)。]^111/2伍51):450.4[]\1+!1] +。1!1 NMR (400MHz, DMS0) δ 9. 10 (s, 1H), 8. 95 (s, 1H), 8. 79 (s, 1H), 7. 52 (s, 1H), 6. 86 (s, 1H), 6. 79 -6. 78 (d, J = 4. 5Hz, 1H), 6. 68-6. 61 (dd, J1 = 10. 1Hz, J2 = 16. 8Hz, 1H), 6. 61-6. 60 (d, J = 4. 5Hz, 1H), 6. 24-6. 19 (dd, J1 = 1. 8Hz, J2 = 16. 9Hz, 1H), 5. 74-5. 71 (dd, J1 = 1. 6Hz, J2 = 10. 2Hz, 1H), 3. 88 (s, 3H), 3. 01-2. 99 (d, J = 11. 6Hz, 2H), 2. 69-2. 64 (m, 2H), 2. 52 (s, 3H), 2 ? 22(s, 6H), 2. 18(m, 1H), 1. 85-1. 82(d, J = 10. 9Hz, 2H), 1. 71-1. 66(t, J = 11. 2Hz, 2H)。
[0282] 實施例15 :N-(5(7-環(huán)丙基吡咯并[1，2-f]的[1，2, 4]三嗪-2-基氨 基）-2-(4-(二甲基氨基）哌啶-1-基）-4-甲氧基苯基）丙烯酰胺（J-15)的制備
[0284] 步驟：向化合物 8_d(90mg，0· 29mmol)，化合物 3_a(93mg，0. 29mmol)，4, 5-雙二苯 基膦-9,9-二甲基氧雜蒽（3411^，0.0581111]1〇1)，碳酸銫（19011^，0.581111]1〇1)的101111二氧六 環(huán)溶液中加入三（二亞芐基丙酮）二鈀（27mg，0. 029mmol)，170°C微波攪拌15分鐘。反 應(yīng)結(jié)束，冷卻至室溫，過濾，濾液減壓濃縮得到粗品，經(jīng)制備液相分離純化得黃色固體化 合物了-15(14.611^)，產(chǎn)率10.6%，純度 ：100%(群254)。]^111/2伍51):476.1[]\1+!1]+。1!1 NMR (400MHz, DMS0) δ 9. 18 (s, 1H), 8. 95 (s, 1H), 8. 75 (s, 1H), 7. 49 (s, 1H), 6. 84 (s, 1H), 6. 75 -6. 74 (d, J = 4. 6Hz, 1H), 6.