代替Κ2ω3，摩爾量不變，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn) 物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑153.9mg，收率81 %。
[0071 ]對(duì)比例1-6、用DBU代替K2C03，摩爾量不變，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物 4- 甲基-5-苯基-2-氨基噻唑148.2mg，收率78%。
[0072] 對(duì)比例1-7、不添加堿，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑62.7mg，收率33%。
[0073] 對(duì)比例1-8、將K2C03由2當(dāng)量改成1當(dāng)量，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑93. lmg，收率49%。
[0074]對(duì)比例1-9、將K2C03由2當(dāng)量改成3當(dāng)量，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑148.2mg，收率78%。
[0075]對(duì)比例1-10、用乙醇代替甲醇，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑76mg，收率40%。
[0076]對(duì)比例1-11、用叔丁醇代替甲醇，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基- 5- 苯基-2-氨基噻唑138.7mg，收率73 %。
[0077]對(duì)比例1-12、用乙腈代替甲醇，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑Omg，收率0%。
[0078] 對(duì)比例1-13、用二氧六環(huán)代替甲醇，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲 基-5-苯基-2-氨基噻唑38. Omg，收率20%。
[0079] 對(duì)比例1-14、用THF代替甲醇，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑112. lmg，收率59%。
[0080] 對(duì)比例1-15、用DMF代替甲醇，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑57mg，收率30%。
[0081]對(duì)比例1-16、用甲苯代替甲醇，其余同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑Omg，收率0%。
[0082] 對(duì)比例1-17、將室溫(25°C)攪拌反應(yīng)6~8小時(shí)改成0°C攪拌反應(yīng)24小時(shí)，其余同實(shí) 施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑47.5mg，收率25%。
[0083] 對(duì)比例1-18、將室溫（25°C)攪拌反應(yīng)6~8小時(shí)改成50°C攪拌反應(yīng)4~5小時(shí)，其余 同實(shí)施例1。得到淡黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-苯基-2-氨基噻唑117.8mg，收率62%。
[0084] 實(shí)施例2、4_乙基-5-苯基-2-氨基噻唑(m2)
[0085] 以2-乙基-2-硝基-3-苯基環(huán)氧乙烷代替2-甲基-2-硝基-3-苯基環(huán)氧乙烷，摩爾量 不變，其余等同于實(shí)施例1。得到白色粉末狀產(chǎn)物4-乙基-5-苯基-2-氨基噻唑180.9mg，收率 88.7%〇
[0086] 其結(jié)構(gòu)式為：
[0088] White powder;mp: 128.3~129.01^11 匪R(500MHz，CDC13)S7.4卜7.31(m，4H)， 7.28(dd，J=10.5,3.9Hz，lH)，5.12(s，2H)，2.62(q，J = 7.5Hz，2H)，1.25(t，J = 7.5Hz，3H) ? 13C 匪R(126MHz，CDC13)S165.51(s),149.39(s),132.68(s),129.05(s),128.58(s)， 126.99(s),120.93(s),77.29(s),77.04(s),76.78(s),22.94(s),14.19(s).HRMS(ESI):m/ z calcd for CiiHi3N2S[M+H] + :205.0794，found:205.0797〇
[0089] 實(shí)施例3、4-甲基-5-(4-氟-苯基)-2-氨基噻唑(m3)
[0090] 以2-甲基-2-硝基-3-(4-氟-苯基)-環(huán)氧乙烷代替2-甲基-2-硝基-3-苯基環(huán)氧乙 烷，摩爾量不變，其余同實(shí)施例1。得到白色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-(4-氟-苯基)-2-氨基噻唑 199.111^，收率95.7%。
[0091] 其結(jié)構(gòu)式為：
[0093] White powder;mp: 165.5~167.01^11 匪R(500MHz，CDCl3)S7.35-7.28(m，2H)， 7.10-7.02(m，2H)，5·18(s，2H),2.27-2.25(m，3H).13C 匪R(126MHz，CDC13)S165.19(s)， 162.75(s),160.79(s),143.41(s),130.54(d,J=8.1Hz),128.73(s),120.01(s),115.63 (s),115.46(s),77.30(s),77.04(s),76.79(s),15.85(s).HRMS(ESI):m/z calcd for C10H10FN2S [M+H]+: 209.0543, found: 209.0544 〇
[0094] 實(shí)施例4、4-甲基-5-(4-氯-苯基)-2-氨基噻唑(m4)
[0095] 以2-甲基-2-硝基-3-(4-氯-苯基)-環(huán)氧乙烷代替2-甲基-2-硝基-3-苯基環(huán)氧乙 烷，摩爾量不變，柱層析收集第30min~50min的洗脫液，其余同實(shí)施例1。得到白色粉末狀產(chǎn) 物4-甲基-5-(4-氯-苯基)-2-氨基噻唑208.7mg，收率93.2%。
[0096] 其結(jié)構(gòu)式為：
[0098] White powder;mp:219.8~220.81:? NMR(500MHz，CDC13)S7.38-7.34(m，2H)， 7·33-7·29(m，2H)，5.07(s，2H),2.31(s，3H).13C NMR(126MHz，CDC13)Sl65.19(s),143.98 (s)，132.69(s)，131.25(s)，129.98(s)，128.77(s)，120.04(s)，77.29(s)，77.03(s),76.78 (s)，16.04(s).HRMS(ESI):m/z calcd for Ci〇Hi()ClN2S[M+H] + :225.0248，found:225.0249〇
[0099] 實(shí)施例5、4-甲基-5-(4-溴-苯基)-2-氨基噻唑(m5)
[0100] 以2-甲基-2-硝基-3-(4-溴-苯基)-環(huán)氧乙烷代替2-甲基-2-硝基-3-苯基環(huán)氧乙 烷，摩爾量不變，柱層析收集第30min~50min的洗脫液，其余同實(shí)施例1。得到淺黃色粉末狀 產(chǎn)物4-甲基-5-(4-溴-苯基)-2-氨基噻唑240.2mg，收率89.9%。
[0101] 其結(jié)構(gòu)式為：
[0103] Pale yellow powder;mp: 194.7~195.61:? NMR(500MHz，DMS0)S7.55(d，J = 8·2Ηζ，2Η)，7.27((1, J = 8.5Hz，2H) ,7.04(s，2H)，2· 18(s，3H) .13C 匪R( 126MHz，DMS0)δ 166.43(s),144.56(s),132.86(s),132.03(s),130.18(s),l19.31(s),116.63(s),40.50 (s),40.33(s),40.17(s),40.00(s),39.86(s),39.75(d,J=21.0Hz),39.50(s),16.78(s) ? HRMS(ESI):m/z calcd for Ci〇Hi()BrN2S[M+H] + :268.9743，found:268.9743〇
[0104] 實(shí)施例6、4-甲基-5-( 3-溴-苯基)-2-氨基噻唑(m6)
[0?05] 以2-甲基硝基漠-苯基環(huán)氧乙燒代替2-甲基硝基苯基環(huán)氧乙 烷，摩爾量不變，柱層析收集第30min~50min的洗脫液，其余同實(shí)施例1。得到淺黃色粉末狀 產(chǎn)物4-甲基-5-(3-溴-苯基)-2-氨基噻唑241.2mg，收率90.3%。
[0106]其結(jié)構(gòu)式為：
[0108] Yellow powder;mp:139.7~141.51:? NMR(500MHz，CDC13)S7.50(t，J=1.8Hz， 1H) ,7.40-7.36(m，lH),7.30-7.20(m，2H)，5·19(s，2H),2.29(s，3H) .13C 匪R(126MHz, CDC13)Sl65.56(s)，144.41(s)，134.88(s)，131.47(s)，130.04(s)，129.73(s)，127.30(s), 122.60(s),119.51(s),77.30(s),77.05(s),76.79(s),16.12(s).HRMS(ESI):m/z calcd for CioHioBrfcS [M+H] +: 268 · 9743, found: 268 · 9743 〇
[0109] 實(shí)施例7、4-甲基-5-( 2-溴-苯基)-2-氨基噻唑(m7)
[01 ?Ο] 以2-甲基硝基-3-( 2-漠-苯基)-環(huán)氧乙燒代替2-甲基硝基苯基環(huán)氧乙 烷，摩爾量不變，其余同實(shí)施例1。得到黃色粉末狀產(chǎn)物4-甲基-5-( 2-溴-苯基)-2-氨基噻唑 227.4mg，收率 85.1%。 其結(jié)構(gòu)式為：
[0113] Yellow powder;mp:147.9~150.21:? NMR(500MHz，CDC13)S7.65(dd，J = 8.0， 1·1Ηz，1Η)，7·37-7.30(m，2H),7.23-7.18(m，lH),5.09(s，2H),2.08(s，3H). 13C 匪R (126MHz,CDC13)5166.28(s),145.64(s),133.33-132.99(m),129.64(s),127.22(s), 125.71(s),119.08(s),77.30(s),77.04(s),76.79(s),15.72(s).HRMS(ESI):m/z calcd for CioHioBrfcS [M+H] +: 268 · 9743, found: 268 · 9743 〇
[0114] 實(shí)施例8、4-甲基-5-丙基-2-氨基噻唑(m8)
[0115] 以2-甲基-3-丙基-2-硝基環(huán)氧乙烷代替2-甲基-2-硝基-3-苯基環(huán)氧乙烷，摩爾量 不變，柱層析以二氯甲烷：甲醇= 25:1作為洗脫液，其余同實(shí)施例1。得到棕黃色液體產(chǎn)物4-甲基-5-丙基-2-氨基噻唑121.2mg，收率77.7%。
[0116] 其結(jié)構(gòu)式為：
[0118] Tan liquid;1!! NMR(500MHz，CDCl3)S4.95(s，lH)，2.51(t，J = 7.4Hz，2H)，2.09(s， 3H)，1.58-1.48(m，2H)，0·92(t，J = 7.3Hz，3H) .13C NMR( 126MHz，CDC13)S164.34(s) ,142.27 (s),121.32(s),77.32(s),77.06(s),76.81(s),28.18(s),24.85(s),14.56(s),13.52(s) ?HRMS(ESI):m/z calcd for C7Hi3N2S[M+H]+:157.0794,found:157.0796。
[0119] 實(shí)施例9、4-甲基-5-(2-萘基)-2-氨基噻唑(m9)
[0120] 以2-甲基-3-(2-萘基)-2-硝基環(huán)氧乙烷代替2-甲基-2-硝基-3-苯基環(huán)氧乙烷，摩 爾量不變，柱層析收集第30min~50min的洗脫液，其余同實(shí)施例1。得到淺棕色固體狀產(chǎn)物 4-甲基-5-(2-萘基)-2-氨基噻唑227. lmg，收率94.6%。
[0121] 其結(jié)構(gòu)式為：
[0123] Light bro