>[0063] e) - (CH2) n_0R6、
[0064] D-(CH2)n-CN,
[0065] g)-(CH2)n-NR4R5,
[0066] h)與它們所連接的氮原子一起形成包含一至三個(gè)選自由氧和硫組成的組的雜原 子的任選地取代的5元至8元的雜單環(huán)、或
[0067] i)與它們所連接的氮原子一起形成任選地取代的5元至8元的雜單環(huán)，所述雜單 環(huán)與一個(gè)或兩個(gè)任選地取代的飽和或不飽和的環(huán)稠合或與包含一至三個(gè)選自由氮、氧和硫 組成的組的雜原子的其他雜環(huán)稠合；
[0068] 其中1?4和R 5彼此獨(dú)立地選自：
[0069] a) -H、
[0070] W-C1-C6;^!基、
[0071] c)-(CH2)n-芳基，任選地被取代、
[0072] d) - (CH2) n_環(huán)烷基，任選地被取代、
[0073] e) - (CH2) n-雜環(huán)，任選地被取代、
[0074] D-(CH2)n-OR6,
[0075] g) - (CH2) n_CN、
[0076] h)與它們所連接的氮原子一起形成包含一至三個(gè)選自由氮、氧和硫組成的組的雜 原子的任選地取代的5元至8元的雜單環(huán)、或
[0077] j)與它們所連接的氮原子一起形成任選地取代的5元至8元的雜單環(huán)，所述雜單 環(huán)與一個(gè)或兩個(gè)任選地取代的飽和或不飽和的環(huán)稠合或與包含一至三個(gè)選自由氮、氧和硫 組成的組的雜原子的其他任選地取代的雜環(huán)稠合；
[0078] 其中&是：
[0079] a) -H、
[0080] b)C6烷基、
[0081] c) - (CH2) n-芳基，任選地被取代、
[0082] d) - (CH2) n_環(huán)烷基，任選地被取代、或
[0083] e) - (CH2) n-雜環(huán)，任選地被取代；
[0084] 其中η是0至6的整數(shù)；
[0085] 或其藥學(xué)上可接受的鹽和衍生物。
[0086] 本文所用的術(shù)語"(^-(：6烷基"是指具有1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基基團(tuán)， 并包括所有的己基和戊基烷基異構(gòu)體以及正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基、正丙基和異丙 基、乙基和甲基。
[0087] 術(shù)語"環(huán)烷基"是指環(huán)狀環(huán)的烷，選自環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基和環(huán) 辛基。
[0088] 術(shù)語"芳基"是指芳香族單碳環(huán)系統(tǒng)和多碳環(huán)系統(tǒng)，其中多環(huán)系統(tǒng)中的單個(gè)碳環(huán)可 經(jīng)由單鍵彼此稠合或連接。適合的芳基基團(tuán)包括但不限于，苯基、萘基和聯(lián)苯基。
[0089] 術(shù)語"雜環(huán)"（和其變化形式諸如"雜環(huán)的"）寬泛地是指4元至8元的單環(huán)、7元 至12元的二環(huán)環(huán)系統(tǒng)或11元至16元的三環(huán)環(huán)系統(tǒng)，其任一個(gè)環(huán)是飽和或不飽和的，且其 由碳原子和一個(gè)或多個(gè)選自N、0和S的雜原子組成，且其中氮和硫雜原子可任選地被氧化 且氮雜原子可任選地被季銨化。雜環(huán)的環(huán)可在任何雜原子或碳原子處被連接，條件是連接 導(dǎo)致產(chǎn)生穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。當(dāng)雜環(huán)的環(huán)具有取代基時(shí)，應(yīng)理解取代基可連接于環(huán)中無論是雜原子 或碳原子的任何原子，條件是導(dǎo)致穩(wěn)定的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
[0090] 術(shù)語"雜單環(huán)"（和其變化形式諸如"雜單環(huán)的"）是指飽和或不飽和的4元至8元 的單環(huán)，且其由碳原子和一個(gè)或多個(gè)選自N、0和S的雜原子組成，且其中氮和硫雜原子可任 選地被氧化且氮雜原子可任選地被季銨化。雜環(huán)的環(huán)可在任何雜原子或碳原子處被連接， 條件是連接導(dǎo)致產(chǎn)生穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。當(dāng)雜環(huán)的環(huán)是芳香族雜環(huán)時(shí)，其可被定義為"雜芳香族環(huán)"。 [0091] 除非相反地明確陳述，否則"不飽和"的環(huán)是部分或完全不飽和的環(huán)。例如，"不飽 和單環(huán)C6碳環(huán)"是指環(huán)己烯、環(huán)己二烯和苯。
[0092] 術(shù)語"取代的"包括被指定的取代基單取代和多取代到化學(xué)上允許的單取代和多 取代的程度。例如，被多于一個(gè)取代基取代的碳環(huán)或雜環(huán)可在同一個(gè)環(huán)原子上具有多個(gè)取 代基，到化學(xué)上允許的程度。飽和雜環(huán)中的環(huán)硫原子可例如通常被一個(gè)（-s( = 〇)-)或兩 個(gè)氧基團(tuán)（-SO2-)取代。
[0093] "藥學(xué)上可接受的鹽或衍生物"是指具備母體化合物的生物效力和特性，且不是生 物學(xué)上或以其他方式不期望的那些鹽或衍生物。這樣的鹽包括無機(jī)酸或有機(jī)酸的鹽，例如 氫溴酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、鈉鹽、鎂鹽；這樣的衍生物包括酯類、醚類和N-氧化物。 [0094] 本發(fā)明的化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或衍生物可具有不對(duì)稱中心，除了具體指 明時(shí)之外，可作為立體異構(gòu)體的混合物或作為單獨(dú)的非對(duì)映異構(gòu)體或?qū)τ钞悩?gòu)體存在，且 所有異構(gòu)體形式被包括在本發(fā)明中。
[0095] 與包含本發(fā)明化合物的制劑關(guān)聯(lián)使用的短語"藥學(xué)上可接受的"是指這樣的制劑 的分子部分和其他成分是生理上可耐受的且當(dāng)施用于動(dòng)物諸如哺乳動(dòng)物（例如人類）時(shí)通 常不產(chǎn)生不利的反應(yīng)。優(yōu)選地，本文所用的術(shù)語"藥學(xué)上可接受的"是指被管理機(jī)構(gòu)諸如FDA 或EMEA批準(zhǔn)的，或在美國(guó)藥典或歐洲藥典或其他一般公認(rèn)藥典中列出用于哺乳動(dòng)物、更尤 其是用于人類的。
[0096] 優(yōu)選地在式（I)中：
[0097]札是：
[0098] a)-H、
[0099] b)_Br、或
[0100] c)-N02；
[0101] R2和R 3彼此獨(dú)立地選自：
[0102] a)-C1-C6烷基，條件是R 2和R 3不都是甲基、
[0103] b) - (CH2) n-芳基，任選地被取代、
[0104] c) - (CH2) n_環(huán)烷基，任選地被取代、
[0105] d) - (CH2) n-雜環(huán)，任選地被取代、
[0106] e) - (CH2) n_0R6、
[0107] D-(CH2)n-CN,
[0108] g)與它們所連接的氮原子一起形成包含一至三個(gè)選自由氧和硫組成的組的雜原 子的任選地取代的5元至8元的雜單環(huán)、或
[0109] h)與它們所連接的氮原子一起形成任選地取代的5元至8元的雜單環(huán)，所述雜單 環(huán)與一個(gè)或兩個(gè)任選地取代的不飽和或飽和的環(huán)稠合或與包含一至三個(gè)選自由氮、氧和硫 組成的組的雜原子的其他雜環(huán)稠合；
[0110] i)R(^H;
[0111] 和/或η是0至6的整數(shù)，優(yōu)選地0至2。
[0112] 進(jìn)一步優(yōu)選地在式（I)中：
[0113] 札是!1;
[0114] R2和R 3不同于H且獨(dú)立地是：
[0115] a) -C1-C6烷基，條件是R 2和R 3不都是甲基、
[0116] W-(CH2)n-芳基，任選地被取代、或
[0117] c)與它們所連接的氮原子一起形成任選地取代的5元至8元的雜單環(huán)，所述雜單 環(huán)與一個(gè)或兩個(gè)任選地取代的不飽和或飽和的環(huán)稠合或與包含一至三個(gè)選自由氮、氧和硫 組成的組的雜原子的其他雜環(huán)稠合；
[0118] d)和/或η是0至6的整數(shù)，優(yōu)選地0至2。
[0119] 根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案，R2不同于R 3。
[0120] 本發(fā)明的優(yōu)選化合物包括但不限于選自由以下組成的組的化合物：
[0121] 8-羥基-N-甲基-N-(4-(2-苯基丙烷-2-基）芐基）喹啉-2-羧酰胺；
[0122] N-芐基-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0123] (8-羥基喹啉-7-基）（異二氫吲哚-2-基）甲酮；
[0124] (8-羥基喹啉-7-基）（嗎啉代）甲酮；
[0125] (8-羥基喹啉-7-基）（哌啶-1-基）甲酮；
[0126] 8-羥基-N-甲基-N-苯乙基喹啉-7-羧酰胺；
[0127] (8-羥基喹啉-7-基）（二氫吲哚-1-基）甲酮；
[0128] N-(呋喃-2-基甲基）-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0129] (3, 4-二氫喹啉-I (2Η) -基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0130] N- (4-溴芐基）-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0131] 8-羥基-N-(4-甲氧基苯基）-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0132] (6, 7-二甲氧基-3, 4-二氫異喹啉-2 (IH)-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0133] 8-羥基-N-甲基-N-(四氫-2Η-吡喃-4-基）喹啉-7-羧酰胺；
[0134] 8-羥基-N-甲基-N-苯基喹啉-7-羧酰胺；
[0135] N- (4-氯苯基）-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0136] N-乙基-8-羥基-N-苯基喹啉-7-羧酰胺；
[0137] N-環(huán)己基-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0138] 8-羥基-N-甲基-N- (1-甲基哌啶-4-基）喹啉-7-羧酰胺；
[0139] 8-羥基-N-甲基-N- (1-甲基吡咯烷-3-基）喹啉-7-羧酰胺；
[0140] N-(2-氰乙基）-N-(呋喃-2-基甲基）-8_羥基喹啉-7-羧酰胺；
[0141] N-(2-氰乙基）-8_羥基-N-((四氫呋喃-2-基）甲基）喹啉-7-羧酰胺；
[0142] N-乙基-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0143] 8-羥基-N-甲基-N-丙基喹啉-7-羧酰胺；
[0144] (3, 4-二氫異喹啉-2 (IH)-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0145] (5-溴二氫吲哚-1-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0146] (8-羥基喹啉-7-基）（6-甲氧基-3, 4-二氫喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0147] (8-羥基喹啉-7-基）（5-硝基二氫吲哚-1-基）甲酮；
[0148] 8-羥基-N-苯基-N-丙基喹啉-7-羧酰胺；
[0149] (8-羥基喹啉-7-基）（八氫喹啉-I (2H)-基）甲酮；
[0150] N- (4-氟芐基）-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0151] N- (3-溴芐基）-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0152] (8-羥基喹啉-7-基）（4-(三氟甲基）哌啶-1-基）甲酮；
[0153] (4-叔丁基哌啶-1-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0154] (S)-8-羥基-N-甲基-N-(1-苯乙基）喹啉-7-羧酰胺；
[0155] N-芐基-8-羥基-N- (2-羥乙基）喹啉-7-羧酰胺；
[0156] (3, 3-二甲基哌啶-1-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0157] N- (2-溴芐基）-8-羥基-N-甲基喹啉-7-羧酰胺；
[0158] (8-羥基喹啉-7-基）（4-苯基哌啶-1-基）甲酮；
[0159] ((4aS，8S，8aR) -8-羥基-八氫喹啉-I (2H)-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0160] (8-羥基喹啉-7-基）（2-甲基哌啶-1-基）甲酮；
[0161] (8-羥基喹啉-7-基）（2-苯基哌啶-1-基）甲酮；
[0162] (1，1-二氧代-硫代嗎啉-4-基）-(8-羥基-喹啉-7-基）_甲酮；
[0163] (8-羥基喹啉-7-基）（4-甲基哌啶-1-基）甲酮；
[0164] (R) -8-羥基-N- (1-苯乙基）喹啉-7-羧酰胺；
[0165] (8-羥基喹啉-7-基）（2-甲基吡咯烷-1-基）甲酮；
[0166] (2, 5-二甲基吡咯烷-1-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0167] (8-羥基喹啉-7-基）（3-苯基吡咯烷-1-基）甲酮；
[0168] (3-(二甲氨基）吡咯烷-1-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0169] (8-羥基喹啉-7-基）（3-甲基哌啶-1-基）甲酮；
[0170] (8-羥基喹啉-7-基）（吡咯烷-1-基）甲酮；
[0171] (1，4_二氧雜-8-氮雜-螺[4. 5]癸-8-基）-(8-羥基-喹啉-7-基）_甲酮；
[0172] (8-羥基喹啉-7-基）（6-甲基-3, 4-二氫喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0173] (8-羥基喹啉-7-基）（6-硝基二氫吲哚-1-基）甲酮；
[0174] (8-羥基喹啉-7-基）（7-(三氟甲基）-3,4-二氫喹啉-1(2H)_基）甲酮；
[0175] (5-溴-8-羥基喹啉-7-基）（異二氫吲哚-2-基）甲酮；
[0176] (六氫-IH-異吲哚-2 (3H)-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0177] (8-羥基喹啉-7-基）（2-甲基-3, 4-二氫喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0178] (8-羥基喹啉-7-基）（3-甲基-3, 4-二氫喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0179] (8-羥基喹啉-7-基）（4-甲基-3, 4-二氫喹啉-I (2H) -基）甲酮；
[0180] (8-氟-3, 4-二氫喹啉-I (2H)-基）（8-羥基喹啉-7-基）甲酮；
[0181