0)2N(Ra)C( = 0)NRaRa， (CRCRC)nNRaRa， N(Ra)C( = 0)Rb， N(Ra)C( = 0)0Rb， N(Ra)C( = 0)NRaRa， N(r)C(NRa)NRar， N(Ra)S( = 0)2Rb， N(Ra)S( = 0)2NRaRa， NRaC26烷基NRaRa， NRaC2 6烷基ORa， (CRCRC) "。48雜環(huán)基， (CRcRc)n 芳基， (CRCRC)#芳基， (CRcRc)nO(CRcRc)n 芳基， (CRcRc)nC3f^烷基， (CRcRc)nC4f^環(huán)基， (CRcRc)n0(CRcRc)nCF3， (CRcRc)nN(CRcRc)nORa， (CRcRc)nN(Ra) (CRcRc)n芳基， (CRcRc)nN(Ra) (CRCRC)#芳基， (CRcRc)nO(CRcRc)$ 芳基， C! 6烷基，c26烯基，和 C2 6炔基， 其中每個Ci6烷基，c2 6烯基，c2 6炔基，芳基，雜芳基，c3s環(huán)烷基和c4 s雜環(huán)基是未被 取代的或被至少一個，如1，2, 3或4個取代基取代，取代基獨立選自： 鹵素， 氧， C! 6烷基， CN， 硝基， C( = 0)Rb， C( = 0)0Rb， C( = 0)NRaRa， C(NRa)NRaRa， OR% 0C( = 0)Rb， 0C( = 0)NRaRa， 0C( = 0)N(Ra)S( = 0)2Rb， 〇C26烷基NRaRa， 〇C26烷基ORa， SR% S( = 0)Rb， S( = 0)2Rb， S( = 0)2NRaRa， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)Rb， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)0Rb， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)NRaRa， NRaRa， N(Ra)C( = 0)Rb， N(Ra)C( = 0)0Rb， N(Ra)C( = 0)NRaRa， N(Ra)C( =NRa)NRaRa，N(Ra)S( = 0)2Rb， N(Ra)S( = 0)2NRaRa， NRaC26烷基NRaRa， NRaC26烷基ORa， N(Ra) (CRaRa)n-Y， (CRaRa)n-Y， (CRaRa)nC3S環(huán)烷基，和 (CRaRa)n0Ra， 每個R8獨立選自： 鹵素， 氧， ochf2， ocf3， CN， 硝基， C( = 0)Rb， C( = 0)0Rb， C( = 0)NRaRa， C( =NRa)NRaRa， OR% 0C( = 0)Rb， 0C( = 0)NRaRa， 0Q6烷基N(Ra)C( = 0)0Rb， 0C( = 0)N(Ra)S( = 0)2Rb， 〇C26烷基NRaRa， 〇C26烷基ORa， SR% S( = 0)Rb， S( = 0)2Rb， S( = 0)2NRaRa， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)Rb， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)0Rb，S( = 0)2N(Ra)C( = 0)NRaRa， NRaRa， N(Ra)C( = 0)Rb， N(Ra)C( = 0)0Rb， N(Ra)C( = 0)NRaRa， N(Ra)C( =NRa)NRaRa， N(Ra)S( = 0)2Rb， N(Ra)S( = 0)2NRaRa， NRaC2 6烷基NRaRa， NRaC2 6烷基ORa， C! 6烷基，c26烯基，和 C2 6炔基， 其中每個Ci6烷基，C2 6烯基和C2 6炔基是未被取代的或被至少一個取代基取代，如1， 2,3或4個取代基取代，取代基獨立選自： 鹵素， CN， 硝基， C( = 0)Rb， C( = 0)0Rb， C( = 0)NRaRa， C( =NRa)NRaRa， OR% 0C( = 0)Rb， 0C( = 0)NRaRa， 0C( = 0)N(Ra)S( = 0)2Rb， 〇C2 6烷基NRaRa， 〇C2 6烷基ORa， SR% S( = 0)Rb， S( = 0)2Rb， S( = 0)2NRaRa， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)Rb， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)0Rb， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)NRaRa， NRaRa， N(Ra)C( = 0)Rb， N(Ra)C( = 0)0Rb， N(Ra)C( = 0)NRaRa， N(Ra)C( =NRa)NRaRa， N(Ra)S( = 0)2Rb， N(Ra)S( = 0)2NRaRa， NRaC2 6烷基NRaRa， NRaC2 6烷基ORa， N(Ra) (CRaRa)n-Y， (CRaRa)n-Y，和 (CRaRa)n0Ra ； 每個Ra獨立選自氫和Rb; 每個Rb獨立選自： C! 6烷基，c2 6烯基， C2 6炔基， 芳基， 雜芳基， C3 8環(huán)烷基，和C4 8雜環(huán)基， 其中每個Ci6烷基，C2 6烯基，C2 6炔基，芳基，雜芳基，C3s環(huán)烷基，和C4 s雜環(huán)基是未被 取代的或被至少一個，如1，2, 3或4個取代基取代，取代基獨立選自： 鹵素， CN， 0H， S( = 0)2Rb， 〇C26烷基ORa， Ci4烷基，c13鹵代烷基， OG4烷基， NH2,和NRaRa； 或Ra和Rb-起連同與它們相連的碳原子和/或雜原子形成一個含0,1，2或3個雜原 子的4-10元環(huán)，其中雜原子獨立選自硫和氮； 每個IT獨立選自： 氫， OR% NRaRa， C16烷基，和 cinr可以形成一個c3s環(huán)烷基；y選自： 芳基， 雜芳基， 1。環(huán)烷基，和 雜環(huán)基， 其中每個芳基，雜芳基，c31。環(huán)烷基，和雜環(huán)基是未被取代的或被至少一個取代基取 代，如1，2,3或4個取代基取代，取代基獨立選自： C! 8烷基， C2 6烯基， C2 6炔基， Ci4鹵代烷基， 鹵素， CN， 硝基， C( = 0)Rb， C( = 0)0Rb， C( = 0)NRaRa， C(NRa)NRaRa， OR% 0C( = 0)Rb， 0C( = 0)NRaRa， 0C( = 0)N(Ra)S( = 0)2Rb， 〇C26烷基NRaRa， 〇C2 6烷基ORa， SR% S( = 0)Rb， S( = 0)2Rb， S( = 0)2NRaRa， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)Rb， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)0Rb， S( = 0)2N(Ra)C( = 0)NRaRa， NRaRa， N(Ra)C( = 0)Rb， N(Ra)C( = 0)0Rb， N(Ra)C( = 0)NRaRa， N(Ra)C( =NRa)NRaRa， N(Ra)S( = 0)2Rb， N(Ra)S( = 0)2NRaRa， NRaC2 6烷基NRaRa，和NRaC2 6烷基ORa; 每個m選自0，1，2,3和4， 每個n獨立選自0，1，2和3。2.權利要求1的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中3. 權利要求1或2的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R6 是氫。4. 權利要求1-3的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R1選 自氛，G6烷基，C2 6烯基和C3i。環(huán)烷基，其中每個烷基，烯基和環(huán)烷基是未被取代的或被至 少一個，如1，2，3或4個獨立選自鹵素和0Ra的取代基取代，其中Ra獨立選自氫和Ci6烷基。5. 權利要求4的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R1是甲 基，乙基，丙基，異丙基，烯丙基或環(huán)丙基，每個基團獨立的未被取代或被至少一個，如1，2, 3 或4個獨立選自鹵素和0Ra的取代基取代，其中Ra獨立選自氫和Ci6烷基。6. 權利要求5的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R1是甲 基，乙基，丙基，異丙基，烯丙基或環(huán)丙基，每個基團獨立的未被取代或被至少一個，如1，2, 3 或4個獨立選自鹵素和0Ra的取代基取代，其中Ra獨立選自氫和甲基。7. 權利要求6的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R1是甲 基，乙基，丙基，異丙基，烯丙基，環(huán)丙基，2-氟乙基，2, 2-二氟乙基，2, 3-二羥丙基，或2-甲 氧乙基。8. 權利要求1-7的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中每個 R2獨立選自氫，鹵素，氰基，-(CH丄-Q，C16烷基或C3S環(huán)烷基，其中烷基和環(huán)烷基各自是未 被取代的或被至少一個取代基取代，如1，2,3或4個獨立選自R7的取代基，R7如權利要求 1所述。9. 權利要求8中的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中每個 R2獨立選自-(CHJ^-Q，其中m是0,Q選自芳基和雜環(huán)基，其中芳基和雜環(huán)基獨立的未被取 代或被至少一個，如1，2,3或4個獨立選自R8的取代基取代，R8如權利要求1所述。10. 權利要求9中的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R2獨 立選自-(CHjm-Q，其中m是0,Q是未被取代的或被至少一個，如1，2,3或4個獨立選自R8 的取代基取代的苯基；其中R8獨立選自NRaRa，N(Ra)C( = 0)Rb，N(Ra)C( = 0)0Rb，N(Ra)C(= 0)NRaRa，N(Ra)S( = 0)2Rb，N(Ra)S( = 0)2NRaRa，Ra和Rb如權利要求 1 所述。11. 權利要求10的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R2獨 立選自-(CHjm-Q，其中m是0,Q是未被取代的或被至少一個，如1，2,3或4個獨立選自R8 的取代基取代的苯基；其中R8獨立選自N(Ra)C( = 0)Rb，N(Ra)S( = 0)2Rb，其中Ra是氫或甲 基，和Rb獨立選自甲基，乙基，異丙基和環(huán)丙基。12. 權利要求10的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R3和 Rb-起連同與它們相連的碳原子和/或雜原子形成一個含〇, 1，2或3雜原子的5-6元環(huán)， 其中雜原子獨立選自硫和氮。13. 權利要求10的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中Q是未 被取代的或被至少一個，如1，2,3或4個獨立選自R8的取代基取代的苯基；其中R8獨立選 自2-氧代吡咯烷-1-基和1，1-二氧代異噻唑啉-2-基。14. 權利要求1-13的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R3 為G6烷基。15. 權利要求14的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R3為 甲基。16. 權利要求1至15的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R4 獨立選自氫，鹵素和Q6烷基。17. 權利要求16的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R4獨 立選自鹵素和甲基。18. 權利要求17的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R4是 氣或親<。19. 權利要求1至18的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R5 是-(CH^m-Q，m是0,Q是芳基，芳基是未被取代的或被至少一個，如1、2、3或4個獨立選自 R8的取代基取代，R8如權利要求1所述。20. 權利要求19的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R5 是-(CH^m-Q，其中m為0,Q是未被取代的或被至少一個，如1，2, 3或4個獨立選自鹵素的 取代基取代的苯基。21. 權利要求20的至少一個化合物，和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，其中R5是 2-氣-4-鵬苯基或4-溴_2_氣苯基。22. 至少一個化合物選自： N- (3- (6-環(huán)丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）丙酰胺， N- (3- (6-環(huán)丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）異丁酰胺， N- (3- (6-環(huán)丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基甲酰胺， N- (3- (6-環(huán)丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）甲烷磺酰胺， N- (3- (6-環(huán)丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙烷磺酰胺， N- (3- (6-環(huán)丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）丙基-2-磺酰胺； N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）丙酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）異丁酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基甲酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）甲烷磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙烷磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）丙基-2-磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-6-異丙基-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-6-丙基-1，2, 5, 6-四氫P比啶[2, 3-并]U達嗪_8_基）苯基）環(huán)丙基橫酰胺， N-(3-(3-氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-6_(2-甲氧乙基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基磺酰胺， N-(3-(3-氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-6-(2_氟乙基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基磺酰胺， N- (3_ (6_ (2, 2_ 二氣乙基）_3_ 氣 _4_ (2_ 氣 _4_ 鵬苯氛基）_1_ 甲基 _2, 5_ 二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1，6-二甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫吡啶 [2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1，6-二甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫吡啶 [2, 3-并]U達嗪-8-基）苯基）甲燒磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1，6-二甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫吡啶 [2, 3-并]U達嗪_8_基）苯基）環(huán)丙基橫酰胺， N- (3- (6-乙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫 吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺）， N- (3- (6-乙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫 吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）甲烷磺酰胺， N- (3- (6-乙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫P比啶[2, 3-并]U達嗪_8_基）苯基）丙基_2_橫酰胺， N- (3- (6-乙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫P比啶[2, 3-并]U達嗪_8_基）苯基）環(huán)丙基橫酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）丙酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基甲酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）甲烷磺酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙烷磺酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟代-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）丙基-2-磺酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基磺酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氟-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）異丁酰胺， N- (3- (6-烯丙基-4- (4-溴-2-氟苯胺）-3-氟-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫 吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N- (3- (6-烯丙基-4- (4-溴-2-氟苯胺）-3-氟-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四氫 吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）甲烷磺酰胺， N- (3- (6-烯丙基-3-氯-4- (2-氟-4-碘苯氨基）-1-甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N- (3- (3-氯-6- (2-3-二羥基丙基-4- ((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1-甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N-(3-(6-(2, 3-二羥基丙基）-3_氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙酰胺， N-(3-(6-(2, 3-二羥基丙基）-3_氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）丙酰胺， N-(3-(6-(2, 3-二羥基丙基）-3_氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）環(huán)丙基甲酰胺， N-(3-(6-(2, 3-二羥基丙基）-3_氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）甲烷磺酰胺， N-(3-(6-(2, 3-二羥基丙基）-3_氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）乙烷磺酰胺， N-(3-(6-(2, 3-二羥基丙基）-3_氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫啦啶[2, 3-并]U達嗪-8-基）苯基）丙烷-2-磺酰胺， N-(3-(6-(2, 3-二羥基丙基）-3_氟-4-(2-氟-4-碘苯氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫啦啶[2, 3-并]U達嗪-8-基）苯基）丙烷-2-磺酰胺， N-(3-(6-環(huán)丙基-3-氟-4-((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）-N-甲基甲烷磺酰胺， N-(3-(6-環(huán)丙基-3-氟-4-((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）-N-甲基丙烷-2-磺酰胺， N-(3-(6-環(huán)丙基-3-氟-4-((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1_甲基-2, 5-二氧 代-1，2, 5, 6-四氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）-N-甲基環(huán)丙磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- ((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1，6-二甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）-N-甲基甲烷磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- ((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1，6-二甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫吡啶[2, 3-并]噠嗪-8-基）苯基）-N-甲基丙烷-2-磺酰胺， N- (3- (3-氟-4- ((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1，6-二甲基-2, 5-二氧代-1，2, 5, 6-四 氫P比啶[2, 3-并]U達嗪_8_基）苯基）-N-甲基環(huán)丙橫酰胺， 6-環(huán)丙基-3-氟-4- ((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1-甲基-8- (3- (2-氧代吡咯烷-1-基） 苯基）吡啶[2, 3-并]噠嗪-2, 5 (1H，6H)-二酮， 3_氟-4-((2-氟-4-碘苯基）氨基）-1，6-二甲基-8-(3-(2-氧代吡咯烷-1-基）苯 基）吡啶[2, 3-并]噠嗪-2, 5 (1H，6H)-二酮， 6-環(huán)丙基-8- (3- (1，1-二氧代異噻唑啉-2-基）苯基）-3-氟-4- ((2-氟-4-碘苯基） 氨基）-1-甲基吡啶[2, 3-并]噠嗪-2, 5 (1H，6H)-二酮， 8-(3-(1，1-二氧代異噻唑啉-2-基）苯基）-3_氟-4-((2-氟-4-碘苯基）氨 基）-1，6-二甲基吡啶[2,3-并]噠嗪-2,5(1氏611)-二酮。23. 藥物組合物，包含權利要求1-22任一所述的至少一個化合物和/或其至少一個藥 學上可接受的鹽，和至少一種藥學上可接受的載體。24. -種調控MEK的方法，包括對有此需要的患者給予有效量的權利要求1-22任一所 述的至少一個化合物和/或其至少一個藥學上可接受的鹽。25. -種治療、改善或預防對抑制MEK有響應的癥狀的方法，包括對有此需要的患者給 予有效量的權利要求1-22任一所述的至少一個化合物和/或其至少一個藥學上可接受的 鹽，可選擇性與另一治療藥物組合。26. -種制造藥物的方法，該藥物用于治療對抑制MEK有響應的癥狀，包括該藥物含有 權利要求1-22所述的至少一個化合物和/或其至少一個藥學上可接受的鹽。27. -種治療細胞增殖異常的方法，包括對有此需要的患者給予有效量的權利要求 1-22任一所述的至少一個化合物和/或其至少一個藥學上可接受的鹽，可選擇性與另一治 療藥物組合。28. -種制造治療細胞增殖異常的藥物的方法，包括該藥物含有權利要求1-22所述的 至少一個化合物和/或其至少一個藥學上可接受的鹽。
【專利摘要】本文公開蛋白激酶抑制劑，更具體地是噠嗪衍生物及其藥物組合物，以及其使用方法。
【IPC分類】A61P35/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D487/02, A61K31/5025
【公開號】CN105121443
【申請?zhí)枴緾N201480021868
【發(fā)明人】王為波, 趙興東, 袁泉, 石海龍, 田強, 劉啟洪, 周祖文, 王憲龍, 陳志方, 陳嶺, 譚浩瀚, 方波, 姜立花, 劉研新, 孫婧, 曾凡新, 李同雙
【申請人】上海復尚慧創(chuàng)醫(yī)藥研究有限公司
【公開日】2015年12月2日
【申請日】2014年4月18日
【公告號】WO2014169843A1