四氫異葎草酮的衍生物,制造和使用方法
【專利說明】四氫異蘀草酮的衍生物，制造和使用方法
[0001] 優(yōu)先權(quán)聲明
[0002] 本申請(qǐng)要求2012年7月9日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)61/669, 441。該臨時(shí)申請(qǐng)的公 開內(nèi)容通過援引以全文加入本文。
【背景技術(shù)】
[0003] 啤酒花（Humulus lupulus L.)是一種被用作藥用已有幾個(gè)世紀(jì)之久的植物，目前 它被用于釀造業(yè)。啤酒花包含a酸（潷草酮）和0酸（蛇麻酮）。a酸/潷草酮具有一 般結(jié)構(gòu)：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種如表1所述的四氫異a酸（THIAA)衍生物，或其鹽或結(jié)晶。
2. -種如表1所述的THIAA衍生物或其鹽或結(jié)晶的基本對(duì)映異構(gòu)體純的組合物。
3. -種在有需要的對(duì)象中抑制炎癥的方法，其包括施用治療有效劑量的如權(quán)利要求1 所述的THIAA衍生物。
4. 一種在有需要的對(duì)象中抑制炎癥的方法，其包括施用治療有效劑量的如權(quán)利要求2 所述的基本對(duì)映異構(gòu)體純的組合物。
5. -種在有需要的對(duì)象中治療與炎癥相關(guān)的病癥的方法，其包括施用治療有效劑量的 如權(quán)利要求1所述的THIAA衍生物。
6. -種在有需要的對(duì)象中治療與炎癥相關(guān)的病癥的方法，其包括施用治療有效劑量的 如權(quán)利要求2所述的基本對(duì)映異構(gòu)體純的組合物。
7. -種在有需要的對(duì)象中增加PPARy活性的方法，其包括施用治療有效劑量的如權(quán) 利要求1所述的THIAA衍生物。
8. -種在有需要的對(duì)象中增加PPARy活性的方法，其包括施用治療有效劑量的如權(quán) 利要求2所述的基本對(duì)映異構(gòu)體純的組合物。
9. 一種在有需要的對(duì)象中治療對(duì)PPARy調(diào)整有響應(yīng)的癥狀的方法，其包括施用治療 有效劑量的如權(quán)利要求1所述的THIAA衍生物。
10. -種在有需要的對(duì)象中治療對(duì)PPARY調(diào)整有響應(yīng)的癥狀的方法，其包括施用治療 有效劑量的如權(quán)利要求2所述的基本對(duì)映異構(gòu)體純的組合物。
【專利摘要】本申請(qǐng)?zhí)峁┝诵碌乃臍洚惾劜萃?THIAA)衍生物和其基本對(duì)映異構(gòu)體純的組合物及其藥物制劑。本申請(qǐng)還提供了使用所公開的化合物和組合物來激活PPARγ、抑制炎癥、治療與炎癥相關(guān)的病癥和對(duì)PPARγ調(diào)整有響應(yīng)的病癥如糖尿病的方法。
【IPC分類】C07C49-743
【公開號(hào)】CN104822647
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201380046774
【發(fā)明人】維拉·康達(dá), 簡(jiǎn)·厄班, 阿奴拉·德賽, 克林頓·J·達(dá)爾伯格, 布萊恩·J·卡洛
【申請(qǐng)人】金戴克斯醫(yī)藥有限責(zé)任公司
【公開日】2015年8月5日
【申請(qǐng)日】2013年7月9日
【公告號(hào)】CA2878594A1, EP2870133A2, US20150119461, WO2014011680A2, WO2014011680A3