作為cns活性藥劑的苯并咪唑類化合物的制作方法
【專利說明】作為CNS活性藥劑的苯并咪唑類化合物
[0001] 本發(fā)明涉及以下通式的化合物
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 式I的化合物 其中
R1是氫，低級(jí)烷基，鹵素或被鹵素取代的低級(jí)烷基； R2是氫或鹵素； X1是N或CH ; X2是N或CH ; 前提條件是X1或X2中僅一個(gè)是N; X3是C(R)或N; 并且R是氫，低級(jí)烷基，鹵素，被鹵素取代的低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基或S02-低級(jí)烷基； 或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應(yīng)的對(duì)映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1的式IA的化合物，
其中 R1是氫，低級(jí)烷基，鹵素或被鹵素取代的低級(jí)烷基； R2是氫或鹵素； X3是C(R)或N; 并且R是氫，低級(jí)烷基，鹵素，被鹵素取代的低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基或S02-低級(jí)烷基； 或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應(yīng)的對(duì)映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)的式IA的化合物，其中所述化合物是 1-對(duì)-甲苯基-6- (2-對(duì)-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1-苯基-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-苯基-1H-苯并咪唑1-苯基-6- (2-對(duì)-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1-對(duì)-甲苯基-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-對(duì)-甲苯基-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑1- (4_氟-苯基）-6- (2-對(duì)-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2，4-二氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (2,4-二氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2,4-二氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-吡啶-4-基-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-吡啶-4-基-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H-苯并咪唑 6_ [2-(4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲磺?；?苯基）-1H-苯并咪唑，或 6-[2-(4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲磺酰基-苯基）-1H-苯并咪唑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的式IA-1的化合物 其中
R1是氫，低級(jí)烷基，鹵素或被鹵素取代的低級(jí)烷基； R2是氫或鹵素； R是氫，低級(jí)烷基，鹵素，被鹵素取代的低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基或S02-低級(jí)烷基， 或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應(yīng)的對(duì)映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的式IA-1的化合物，其中所述化合物是 1-對(duì)-甲苯基-6- (2-對(duì)-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1-苯基-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-苯基-1H-苯并咪唑1-苯基-6- (2-對(duì)-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1-對(duì)-甲苯基-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-對(duì)-甲苯基-1H-苯并咪唑 1- (4-氟-苯基）-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- (2-對(duì)-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2，4-二氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (2,4-二氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2,4-二氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H