技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了一種托法替布起始原料N?((3R,4R)?4?甲基?1?芐基?3?哌啶基)?N?甲基?7?對(duì)甲苯磺?；?7H?吡咯并[2,3?D]嘧啶?4?胺（I）的合成方法，具體步驟為：以4?甲基吡啶為起始原料，與芐氯發(fā)生親核取代得到4?甲基?1?苯甲基?吡啶鹽酸鹽，經(jīng)硼氫化鈉作用下還原反應(yīng)，硼氫化?氧化反應(yīng)，羥基氧化，還原胺化立體選擇性的引入兩個(gè)手性中心，通過(guò)廉價(jià)易得的手性酸(L?DTTA)進(jìn)行拆分，得到光學(xué)純的中間體(3R,4R)?(1?芐基?4?甲基?哌啶?3?基)?甲基胺，最后再與4?氯吡咯并嘧啶縮合即得。整個(gè)方法原料易得，操作簡(jiǎn)單，后處理容易，成本低。

技術(shù)研發(fā)人員：孟繁柯;陸俊;張勇
受保護(hù)的技術(shù)使用者：江蘇正大清江制藥有限公司
技術(shù)研發(fā)日：2017.06.08
技術(shù)公布日：2017.11.10