技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)通式(I)所示的基于多烯紫杉醇側(cè)鏈2′?衍生的新型紫杉烷類抗腫瘤化合物,其中X為N或O,R為H或乙?;琑′為H、硝基、腈基、甲氧基或鹵素基。本發(fā)明以10?去乙酰基巴卡亭為原料,經(jīng)保護(hù)7?OH和10?OH后,在縮合劑DCC和DMAP存在下,與保護(hù)了3′?NHBoc和2′?OH的苯基異絲氨酸(側(cè)鏈)縮合,再在DCC和DMAP的存在下,與取代苯基異噁唑羧酸或取代苯基噁二唑甲羧酸酯化,最后脫去保護(hù)基即得,所得化合物對(duì)于腫瘤細(xì)胞具有較高活性。
技術(shù)研發(fā)人員:張秀榮;張生勇;陳明;金瑛;梁承武;昌盛;李曉曄;劉雪英;陳衛(wèi)平;關(guān)韶宇
受保護(hù)的技術(shù)使用者:吉林醫(yī)藥學(xué)院;中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)
文檔號(hào)碼:201611232222
技術(shù)研發(fā)日:2016.12.28
技術(shù)公布日:2017.05.10