專利名稱：：一種吲哚衍生物及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種吲哚衍生物及用途，屬于精細(xì)化工領(lǐng)域的一種新的化合物。目前恩丹西酮(Ondansetrone)的制備方法較多，大多采用咔唑酮為原料，其工藝流程較復(fù)雜、成本較高。本發(fā)明的目的是提供一種新的吲哚衍生物，其合成條件易掌握、原料易得、成本低，為制備恩丹西酮(Ondansetrone)提供了一種新的中間體原料。通式為的吲哚衍生物，是制備恩丹西酮(Ondansetrone)的新中間體，式中X是囟族元素CL、Br、F、I。式中X以CL為例其分子式為C18H19CLN8O，分子量為328.82；理化性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇、氯仿、苯等有機(jī)溶劑，略溶于水，其熔點(diǎn)為117-119.5℃。儀器意大利CARLOERBA1106R型元素分析儀測(cè)定條件氧化爐溫1030℃；還原爐溫650℃；色譜柱溫100℃；載氣氦氣。(試前未經(jīng)處理)</tables>光譜分析結(jié)果樣品經(jīng)UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等波譜分析法，確認(rèn)了其化學(xué)結(jié)構(gòu)。光譜解析數(shù)據(jù)IR(KCl)、V-1[cm-1]3484、3408、3174、3140、3085、3054、2975、2886、2927、2850、1640、1580、1480、1459、1387、1371、1280、1083、760。IH-N.M.R.(DMSO).δ[PPM]1.96(m，1H)；2.14(m，1H)；2.65(s，3H)；3.03(m，2M)；3.15(m，M)；3.74(S，3H)；4.25(t，1H)；4.64(t，1M)；7.26-7.97(m，1H)。結(jié)論本發(fā)明的化學(xué)結(jié)構(gòu)，經(jīng)元素分析及四大光譜分析，已得到確認(rèn)。本發(fā)明的解決方案如下利用N-甲基吲哚及酰囟(III)可得到通式(I)的化合物。以通式(I)脫囟化氫制備的恩丹西酮(Ondansetrone)為高選擇性5-HT3受體拮抗劑。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于其合成條件易掌握、原料易得、成本低，為制備恩丹西酮(Ondansetrone)提供了一種新的中間體原料。實(shí)施例將N-甲基吲哚(II)13.0g(0.1mol)溶于200ml四氯化碳溶液中，用干燥的三氯化鋁處理其溶液，常溫下逐滴加入酰氯(III)1.2mol，加入的速度應(yīng)控制在使反應(yīng)液溫度始終處于25℃左右，滴加完畢繼續(xù)攪拌1小時(shí)。然后將反應(yīng)混合物小心地傾入200g碎冰中，再向該混合液中加入100ml濃氨水，充分?jǐn)嚢韬箪o置，分出油層，水洗三次，放入蒸發(fā)皿中自然揮干，殘留物用乙醇精制，得白色結(jié)晶，即通式(I)的吲哚衍生物，其熔點(diǎn)為117-119.5℃。所得白色結(jié)晶，即通式(I)的吲哚衍生物，通過(guò)脫囟化氫反應(yīng)用于制備恩丹西酮(Ondansetrone)。權(quán)利要求1.通式為的吲哚衍生物，是制備恩丹西酮的新中間體，式中X是囟族元素CL、Br、F、I。2.包括權(quán)利要求1限定的吲哚衍生物的有機(jī)酸鹽和無(wú)機(jī)酸鹽。3.用通式(I)的吲哚衍生物，通過(guò)脫囟化氫反應(yīng)制備高選擇性5-HT3受體拮抗劑恩丹西酮。全文摘要通式為(I)的吲哚衍生物，是制備恩丹西酮(Ondansetrone)的新中間體，屬精細(xì)化工領(lǐng)域，通式(I)中X是鹵族元素Cl、Br、F、I，該化合物的合成條件易掌握、原料易得、成本低，為制備恩丹西酮提供了一種新的中間體原料，可通過(guò)脫鹵化氫反應(yīng)制備出選擇性很強(qiáng)的的5-HT文檔編號(hào)C07D403/06GK1161966SQ96115219公開(kāi)日1997年10月15日申請(qǐng)日期1996年4月11日優(yōu)先權(quán)日1996年4月11日發(fā)明者田兆軍,高麗莉,黃海,于景權(quán),張敏,蔡月申請(qǐng)人:丹東制藥廠