專利名稱：原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，特別是涉及一種新型抗腫瘤化合物原人參二醇，新型抗心律失?；衔镌藚⑷佳苌锏闹苽?。 藥代動(dòng)力學(xué)研究證實(shí)，人們在服用人參總皂苷后，從血液中檢出原人參二醇和原人參三醇。藥理學(xué)研究證實(shí)原人參二醇對腫瘤細(xì)胞具有直接毒性作用，促使腫瘤細(xì)胞凋亡；原人參二醇使癌細(xì)胞產(chǎn)生明顯的Gl期阻滯現(xiàn)象，可能給抑瘤基因提供了作用靶點(diǎn)；原人參二醇抑制了腫瘤間質(zhì)血管的生成，從而抑制了腫瘤組織生長。多方面藥理研究顯示，原人參二醇較環(huán)磷酰胺具有更強(qiáng)的促凋亡作用，而毒性作用較環(huán)磷酰胺弱，提示原人參二醇是一種很有前途的抗腫瘤新藥。原人參二醇抗癌活性具有廣譜、低毒的優(yōu)勢，但由于其不溶于水，生物利用度低，抗癌活性還不能達(dá)到高效。欲達(dá)到高效、廣譜、低毒，必須突破關(guān)鍵技術(shù)水溶性。藥理研究顯示原人參三醇對心肌缺血再灌注損傷具有保護(hù)作用；具有抗心律失常作用。提高水溶性，增強(qiáng)生物利用度，是當(dāng)前研究的熱門課題之一。本發(fā)明的目的在于提供一種原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，是將原人參二醇和原人參三醇的結(jié)構(gòu)進(jìn)行化學(xué)修飾，使其水溶性好、生物利用度高、生物活性強(qiáng)，從而增強(qiáng)了原人參二醇抗腫瘤功效和原人參三醇抗心律失常功效，工藝簡單易行，適于大規(guī)模生產(chǎn)，質(zhì)量可控，重現(xiàn)性好。本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，其特征在于原人參二醇的衍生物K2的結(jié)構(gòu)如下，
背景技術(shù)：

發(fā)明內(nèi)容
權(quán)利要求
1.原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于原人參二醇的衍生物K2為 24-去異丙基-3 β · 12 β · 20 (R&S)-三羥基-達(dá)瑪烷-24酸鈉，其結(jié)構(gòu)如下， 結(jié)構(gòu)式K2
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人參二醇衍生物K2為24-去異丙基-3 β . 12 β . 20 (R&S)-三羥基-達(dá)瑪烷- 酸鉀。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人參三醇衍生物K3為24-去異丙基-3 β . 6 β . 12 β. 20 (R&S)-四羥基-達(dá)瑪烷- 酸鉀。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人參二醇和原人參三醇的制備方法如下取西洋參莖葉總皂苷，將總皂苷溶于水中，用氧化劑即高錳酸鉀、重鉻酸鈉氧化，在40°C -80°C下攪拌反應(yīng)40-50分鐘，使C24氧化成羧基，得原人參二醇組和原人參三醇組皂苷的氧化物，用硫酸水解，將所得產(chǎn)物進(jìn)行柱層析，薄層層析法跟蹤檢測，洗脫劑為甲醇乙酸乙酯氯仿水=5 4 4 1 (V/V)下層，得原人參二醇和原人參三醇衍生物中間體；然后將它們分別和40%的堿溶液(包括氫氧化鈉或氫氧化鉀)作用，生成原人參二醇酸鹽，即K2和原人參三醇酸鹽，即K3。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，其特征在于取西洋參莖葉總皂苷，將總皂苷溶于水中，用氧化劑即高錳酸鉀、重鉻酸鈉氧化，在40℃-80℃下攪拌反應(yīng)40-50分鐘，使C24氧化成羧基，得原人參二醇組和原人參三醇組皂苷的氧化物，用硫酸水解，將所得產(chǎn)物進(jìn)行柱層析，薄層層析法跟蹤檢測，洗脫劑為甲醇∶乙酸乙酯∶氯仿∶水=5∶4∶4∶1(V/V)下層，得原人參二醇和原人參三醇衍生物中間體；然后將它們分別和40%的堿溶液(包括氫氧化鈉或氫氧化鉀)作用，生成原人參二醇酸鹽，即K2，和原人參三醇酸鹽，即K3。是將原人參二醇和原人參三醇的結(jié)構(gòu)進(jìn)行化學(xué)修飾，使其水溶性好、生物利用度高、生物活性強(qiáng)，從而增強(qiáng)了原人參二醇抗腫瘤功效和原人參三醇抗心律失常功效，工藝簡單易行，適于大規(guī)模生產(chǎn)，質(zhì)量可控，重現(xiàn)性好。
文檔編號C07J9/00GK102504003SQ201110354750
公開日2012年6月20日 申請日期2011年11月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月10日
發(fā)明者劉興漢, 宋長春, 張春選, 楊麗俊 申請人:長春市蜂諦園科技開發(fā)有限責(zé)任公司