本發(fā)明涉及鹽酸氟西汀領(lǐng)域，尤其涉及一種鹽酸氟西汀膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
：鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑，適應(yīng)于治療各種抑郁性精神障礙、包括輕型或重型抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥，心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。其作用機(jī)理是抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì)，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙?，F(xiàn)有的以鹽酸氟西汀為主要成分的制劑成分復(fù)雜，影響鹽酸氟西汀溶出度，使鹽酸氟西汀在體內(nèi)利用度較低，發(fā)揮不了應(yīng)有的藥效。技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：有鑒于此，本發(fā)明的目的是提供一種鹽酸氟西汀膠囊及其制備方法，具有溶出度高，生物利用度高。一種鹽酸氟西汀膠囊，包括藥物顆粒和空心膠囊：所述藥物顆粒與所述空心膠囊的質(zhì)量比為(20～30)：6；所述藥物顆粒中包括以下重量份數(shù)的原料：所述空心膠囊中包括以下重量份數(shù)的原料：優(yōu)選地，所述藥物顆粒中包括以下重量份數(shù)的原料：所述空心膠囊中包括以下重量份數(shù)的原料：本發(fā)明還提供了上述一種鹽酸氟西汀膠囊的制備方法，包括以下步驟：a)將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠篩備用；采用果膠粉、羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸二乙酯、海藻多糖、二氧化硅、十二烷基硫酸鈉制成空心膠囊；b)稱取步驟a)得到的鹽酸氟西汀和乳糖，混合5～10min后，加入微晶纖維素，混合10～20min，再加入硬脂酸鎂、無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；c)將步驟b)制的藥物顆粒填充到步驟a)制得的空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。優(yōu)選地，所述鹽酸氟西汀、所述乳糖、所述微晶纖維素、所述硬脂酸鎂、所述無水硅膠過20目篩。本發(fā)明提供的一種鹽酸氟西汀膠囊及其制備方法，該鹽酸氟西汀膠囊包括藥物顆粒和空心膠囊，其中藥物顆粒對(duì)治療抑郁癥有非常高的療效；空心膠囊能夠快速崩解，便于藥物顆粒溶出，且該空心膠囊能夠增強(qiáng)人體的體質(zhì)，提高人體的免疫系統(tǒng)，能夠使得服用者更好的吸收藥物，提高藥物的療效。另外，本發(fā)明的鹽酸氟西汀膠囊的溶出度高，在90％以上，高于國(guó)家藥典標(biāo)準(zhǔn)，且鹽酸氟西汀釋放平穩(wěn)，長(zhǎng)期貯存后其釋放度變化不大，藥效穩(wěn)定。具體實(shí)施方式本發(fā)明公開了一種鹽酸氟西汀膠囊及其制備方法，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以借鑒本文內(nèi)容，適當(dāng)改進(jìn)工藝參數(shù)實(shí)現(xiàn)。特別需要指出的是，所述類似的替換和改動(dòng)對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員來說是顯而易見的，它們都被視為包括在本發(fā)明。本發(fā)明的方法及引用已經(jīng)通過較佳實(shí)施例進(jìn)行了描述，相關(guān)人員明顯能在不脫離本
發(fā)明內(nèi)容、精神和范圍內(nèi)對(duì)本文所述的方法和應(yīng)用進(jìn)行改動(dòng)或適當(dāng)變更與組合，來實(shí)現(xiàn)和應(yīng)用本發(fā)明技術(shù)。本發(fā)明提供的一種鹽酸氟西汀膠囊，包括藥物顆粒和空心膠囊：藥物顆粒與空心膠囊的質(zhì)量比為(20～30)：6；所述藥物顆粒中包括以下重量份數(shù)的原料：所述空心膠囊中包括以下重量份數(shù)的原料：上述技術(shù)方案中，藥物顆粒對(duì)治療抑郁癥有非常高的療效；空心膠囊能夠快速崩解，便于藥物顆粒溶出，且該空心膠囊能夠增強(qiáng)人體的體質(zhì)，提高人體的免疫系統(tǒng)，能夠使得服用者更好的吸收藥物，提高藥物的療效。另外，本發(fā)明的鹽酸氟西汀膠囊的溶出度高，在90％以上，高于國(guó)家藥典標(biāo)準(zhǔn)，且鹽酸氟西汀釋放平穩(wěn)，長(zhǎng)期貯存后其釋放度變化不大，藥效穩(wěn)定。在本發(fā)明中，鹽酸氟西汀的總量份數(shù)為12～32份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，鹽酸氟西汀的重量份數(shù)為16～28份；在其他實(shí)施例例中，鹽酸氟西汀的重量份數(shù)為20～24份。在本發(fā)明中，乳糖的重量份數(shù)為100～200份；在本發(fā)明的實(shí)施例中；乳糖的重量份數(shù)為130～170份；在其他實(shí)施例中，乳糖的重量份數(shù)為140～160份。在本發(fā)明中，微晶纖維素的重量份數(shù)為8～20份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，微晶纖維素的重量份數(shù)為12～18份；在其他實(shí)施例中，微晶纖維素的重量份數(shù)為14～16份。在本發(fā)明中，無水硅膠的重量份數(shù)為0.1～0.3份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，無水硅膠的重量份數(shù)為0.15～0.25份；在其他實(shí)施例中，無水硅膠的重量份數(shù)為0.18～0.22份。在本發(fā)明中，硬脂酸鎂的重量份數(shù)為1～3份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，硬脂酸鎂的重量分?jǐn)?shù)為1.4～2.4份；在其他實(shí)施例中，硬脂酸鎂的重量份數(shù)為1.8～2份。在本發(fā)明中，果膠粉的重量份數(shù)為5～8份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，果膠粉的重量份數(shù)為6～7份；在其他實(shí)施例中，果膠粉的重量份數(shù)為6.4～6.6份。在本發(fā)明中，羥丙基甲基纖維素的重量份數(shù)為5～15份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，羥丙基甲基纖維素的重量份數(shù)為8～12份；在其他實(shí)施例中，羥丙基甲基纖維素的重量份數(shù)為9～11份。在本發(fā)明中，鄰苯二甲酸二乙酯的重量分?jǐn)?shù)為1～3份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，鄰苯二甲酸二乙酯的重量份數(shù)為1.5～2.5份；在其他實(shí)施例中，鄰苯二甲酸二乙酯的重量份數(shù)為1.8～2.2份。在本發(fā)明中，海藻多糖的重量份數(shù)為0.5～1.2份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，海藻多糖的重量份數(shù)為0.7～1份；在其他實(shí)施例中，海藻多糖的重量份數(shù)為0.8～0.9份。在本發(fā)明中，二氧化硅的重量份數(shù)為1～2份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，二氧化硅的重量份數(shù)為1.3～1.7份；在其他實(shí)施例中，二氧化硅的重量份數(shù)為1.4～1.6份。在發(fā)明中，十二烷基硫酸鈉的重量份數(shù)為0.3～0.8份；在本發(fā)明的實(shí)施例中，十二烷基硫酸鈉的重量份數(shù)為0.4～0.7份；在其他實(shí)施例中，十二烷基硫酸鈉的重量分?jǐn)?shù)為0.5～0.6份。本發(fā)明還提供了一種鹽酸氟西汀膠囊的制備方法，包括以下步驟：a)將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠篩備用；采用果膠粉、羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸二乙酯、海藻多糖、二氧化硅、十二烷基硫酸鈉制成空心膠囊；b)稱取步驟a)得到的鹽酸氟西汀和乳糖，混合5～10min后，加入微晶纖維素，混合10～20min，再加入硬脂酸鎂、無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；c)將步驟b)制的藥物顆粒填充到步驟a)制得的空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。其中，鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠、果膠粉、羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸二乙酯、海藻多糖、二氧化硅、十二烷基硫酸鈉同上所述，在此不再贅述。上述技術(shù)方案中，制備方法簡(jiǎn)單、生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，制備得到的鹽酸氟西汀膠囊對(duì)治療抑郁癥有非常高的療效，且溶出度高，在90％以上，高于國(guó)家藥典標(biāo)準(zhǔn)，且鹽酸氟西汀釋放平穩(wěn)，長(zhǎng)期貯存后其釋放度變化不大，藥效穩(wěn)定。另外，本發(fā)明工藝簡(jiǎn)單可操作，工藝可控性高，適合產(chǎn)業(yè)化大生產(chǎn)。為了保證產(chǎn)品均一穩(wěn)定的釋放同時(shí)產(chǎn)品性質(zhì)均一穩(wěn)定性好，批間差異小、重現(xiàn)性優(yōu)良。在本發(fā)明的實(shí)施例中，鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠均過20目篩。為了進(jìn)一步說明本發(fā)明，下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明提供的一種鹽酸氟西汀膠囊及其制備方法進(jìn)行詳細(xì)描述。實(shí)施例1將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠過20目篩備用；采用重量份數(shù)為5份的果膠粉、重量份數(shù)為9份的羥丙基甲基纖維素、重量份數(shù)為1.8份的鄰苯二甲酸二乙酯、重量份數(shù)為0.9份的海藻多糖、重量份數(shù)為1.4份的二氧化硅、重量份數(shù)為0.7份的十二烷基硫酸鈉制成60mg空心膠囊；稱取重量份數(shù)為12份的鹽酸氟西汀和重量份數(shù)為140份的乳糖，混合5～10min后，加入重量份數(shù)為8份的微晶纖維素，混合10～20min，再加入重量份數(shù)為2份的硬脂酸鎂、重量份數(shù)為0.18份的無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；將200mg藥物顆粒填充到空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。實(shí)施例2將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠過20目篩備用；采用重量份數(shù)為6份的果膠粉、重量份數(shù)為11份的羥丙基甲基纖維素、重量份數(shù)為2.2份的鄰苯二甲酸二乙酯、重量份數(shù)為0.8份的海藻多糖、重量份數(shù)為1.6份的二氧化硅、重量份數(shù)為0.5份的十二烷基硫酸鈉制成60mg空心膠囊；稱取重量份數(shù)為16份的鹽酸氟西汀和重量份數(shù)為130份的乳糖，混合5～10min后，加入重量份數(shù)為12份的微晶纖維素，混合10～20min，再加入重量份數(shù)為1.8份的硬脂酸鎂、重量份數(shù)為0.22份的無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；將300mg藥物顆粒填充到空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。實(shí)施例3將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠過20目篩備用；采用重量份數(shù)為7份的果膠粉、重量份數(shù)為5份的羥丙基甲基纖維素、重量份數(shù)為1.5份的鄰苯二甲酸二乙酯、重量份數(shù)為1份的海藻多糖、重量份數(shù)為1.7份的二氧化硅、重量份數(shù)為0.8份的十二烷基硫酸鈉制成50mg空心膠囊；稱取重量份數(shù)為20份的鹽酸氟西汀和重量份數(shù)為100份的乳糖，混合5～10min后，加入重量份數(shù)為14份的微晶纖維素，混合10～20min，再加入重量份數(shù)為1份的硬脂酸鎂、重量份數(shù)為0.25份的無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；將210mg藥物顆粒填充到空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。實(shí)施例4將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠過20目篩備用；采用重量份數(shù)為8份的果膠粉、重量份數(shù)為8份的羥丙基甲基纖維素、重量份數(shù)為2.5份的鄰苯二甲酸二乙酯、重量份數(shù)為0.7份的海藻多糖、重量份數(shù)為1份的二氧化硅、重量份數(shù)為0.4份的十二烷基硫酸鈉制成50mg空心膠囊；稱取重量份數(shù)為24份的鹽酸氟西汀和重量份數(shù)為160份的乳糖，混合5～10min后，加入重量份數(shù)為20份的微晶纖維素，混合10～20min，再加入重量份數(shù)為3份的硬脂酸鎂、重量份數(shù)為0.15份的無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；將240mg藥物顆粒填充到空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。實(shí)施例5將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠過20目篩備用；采用重量份數(shù)為6.4份的果膠粉、重量份數(shù)為12份的羥丙基甲基纖維素、重量份數(shù)為1份的鄰苯二甲酸二乙酯、重量份數(shù)為1.2份的海藻多糖、重量份數(shù)為1.3份的二氧化硅、重量份數(shù)為0.3份的十二烷基硫酸鈉制成55mg空心膠囊；稱取重量份數(shù)為28份的鹽酸氟西汀和重量份數(shù)為170份的乳糖，混合5～10min后，加入重量份數(shù)為18份的微晶纖維素，混合10～20min，再加入重量份數(shù)為2.4份的硬脂酸鎂、重量份數(shù)為0.3份的無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；將200mg藥物顆粒填充到空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。實(shí)施例6將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠過20目篩備用；采用重量份數(shù)為6.6份的果膠粉、重量份數(shù)為15份的羥丙基甲基纖維素、重量份數(shù)為3份的鄰苯二甲酸二乙酯、重量份數(shù)為0.5份的海藻多糖、重量份數(shù)為2份的二氧化硅、重量份數(shù)為0.6份的十二烷基硫酸鈉制成空心膠囊；稱取重量份數(shù)為32份的鹽酸氟西汀和重量份數(shù)為200份的乳糖，混合5～10min后，加入重量份數(shù)為16份的微晶纖維素，混合10～20min，再加入重量份數(shù)為1.4份的硬脂酸鎂、重量份數(shù)為0.1份的無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；將藥物顆粒填充到空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。實(shí)施例7將鹽酸氟西汀、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水硅膠過20目篩備用；采用重量份數(shù)為6.5份的果膠粉、重量份數(shù)為10份的羥丙基甲基纖維素、重量份數(shù)為2份的鄰苯二甲酸二乙酯、重量份數(shù)為0.85份的海藻多糖、重量份數(shù)為1.5份的二氧化硅、重量份數(shù)為0.55份的十二烷基硫酸鈉制成60mg空心膠囊；稱取重量份數(shù)為22.4份的鹽酸氟西汀和重量份數(shù)為146.6份的乳糖，混合5～10min后，加入重量份數(shù)為14份的微晶纖維素，混合10～20min，再加入重量份數(shù)為1.8份的硬脂酸鎂、重量份數(shù)為0.2份的無水硅膠，混合2～4min，得到藥物顆粒；將250mg藥物顆粒填充到空心膠囊中，得到鹽酸氟西汀膠囊。利用《中國(guó)藥典》2010年版二部附錄ⅹc中溶出度測(cè)定方法對(duì)對(duì)實(shí)施例1～7制得的鹽酸氟西汀膠囊不同時(shí)期溶出度進(jìn)行測(cè)定，結(jié)果見表1。表1實(shí)施例1～7的溶出度結(jié)果實(shí)施例1實(shí)施例2實(shí)施例3實(shí)施例4實(shí)施例5實(shí)施例6實(shí)施例70月99.599.799.699.599.899.799.71月99.699.799.799.899.799.699.62月99.899.699.899.799.699.899.75月99.699.999.799.899.999.999.912月99.899.899.699.699.799.899.824月99.999.999.799.899.899.899.6對(duì)所公開的實(shí)施例的上述說明，使本領(lǐng)域?qū)I(yè)技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)或使用本對(duì)所公開的實(shí)施例的上述說明，使本領(lǐng)域?qū)I(yè)技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)或使用本發(fā)明。對(duì)這些實(shí)施例的多種修改對(duì)本領(lǐng)域的專業(yè)技術(shù)人員來說將是顯而易見的，本文中所定義的一般原理可以在不脫離本發(fā)明的精神或范圍的情況下，在其它實(shí)施例中實(shí)現(xiàn)。因此，本發(fā)明將不會(huì)被限制于本文所示的這些實(shí)施例，而是要符合與本文所公開的原理和新穎性特點(diǎn)相一致的最寬的范圍。當(dāng)前第1頁12