芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物以及制備方法及應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物以及制備方法及應(yīng)用，其結(jié)構(gòu)式為：。其合成方法：利用二苯并[a,kl]呫噸在酸性條件下與親核試劑發(fā)生親核取代反應(yīng)制備得到的。芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物在制備抗肝癌藥物中的應(yīng)用。芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物在制備抗宮頸癌藥物中的應(yīng)用。芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物在制備抗骨肉瘤藥物中的應(yīng)用。芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供了提供一種新的親核取代反應(yīng)制備芳雜環(huán)二苯并呫噸化合物，反應(yīng)條件溫和，速度快，得到的系列化合物具有較高的抗腫瘤活性，在制備抗腫瘤藥物中具有較好的前景。
【專利說明】芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物以及制備方法及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物以及制備方法及應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 惡性腫瘤的危害已成為全球性的衛(wèi)生問題，它是一種死亡率僅次于心腦血管疾病 的高危疾病。但對許多實(shí)體瘤如肝癌等惡性腫瘤仍缺乏療效明顯的藥物，因此，尋找選擇性 強(qiáng)、毒副作用小而價(jià)格低廉的特效抗癌藥物仍是化學(xué)界、生物學(xué)界、醫(yī)學(xué)界、藥物學(xué)界的一 個(gè)重要課題。
[0003] TanD-M等（TanD-M,LiH-H,WangB,LiuH-B,XuZ-L,Chin. 7； ，2001，19:91)在進(jìn)行模擬氧化酶的研究中，發(fā)現(xiàn)1，1'-聯(lián)-2-萘酚在銅胺絡(luò)合物 的催化下，被氧氣氧化為1_氧代_13c_燒氧基-1，13c_二氫-二苯并[a,kl]咕噸。體外 藥理試驗(yàn)表明，上述結(jié)構(gòu)化合物用作抗腫瘤藥物，對肝癌、肺癌等具有明顯的抗腫瘤活性， 具有良好的抗腫瘤藥物開發(fā)應(yīng)用前景。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004] 本發(fā)明的目的在于提供芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物以及制備方法及應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是： 芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物，其結(jié)構(gòu)式如下：
【權(quán)利要求】
1. 芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物，其特征在于：其結(jié)構(gòu)式如下：
其中，X 為 CN、Cl、CH2COCH3、CH(COCH3) COOCH3、CH(COCH3) COOC2H5、CH(COCH3) COOCH(CH3) 2中的一種。
2. 權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物的合成方法，其特征在于：其是利用 二苯并[a，kl]咕噸在酸性條件下與親核試劑發(fā)生親核取代反應(yīng)制備得到的，親核試劑為 Si (CH3) 3CN、HC1、丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、乙酰乙酸異丙酯中的一種。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物的合成方法，其特征在于：親核取 代反應(yīng)的時(shí)間為5-30min。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物的合成方法，其特征在于：親核取 代反應(yīng)的溫度為20-30°C。
5. 權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
6. 權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物在制備抗肝癌藥物中的應(yīng)用。
7. 權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物在制備抗宮頸癌藥物中的應(yīng)用。
8. 權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物在制備抗骨肉瘤藥物中的應(yīng)用。
9. 權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)二苯并咕噸化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P35/00GK104356108SQ201410527535
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年10月9日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月9日
【發(fā)明者】王秀珍, 劉云軍, 楊慧慧 申請人:廣東藥學(xué)院