一種防治代謝綜合征的植物藥組合物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種防治代謝綜合征的植物藥組合物及其應用。所述的植物藥組合物，是由海棠果配伍中藥材黃芪、葛根、桑白皮為原料，經(jīng)乙醇水溶液或水回流提取得到。實驗結(jié)果表明：本發(fā)明提供的植物藥組合物對代謝綜合征相關疾病尤其是肥胖、糖尿病、高脂血癥、動脈粥樣硬化及脂肪肝具有顯著的防治作用，且作用效果明顯優(yōu)于每單味藥和由黃芪、葛根配伍桑白皮形成的組合物，四味藥材的配伍產(chǎn)生了明顯協(xié)同增效作用，是一種高效低毒防治代謝綜合征相關疾病的天然植物藥方；并且，所述的植物藥組合物的制備工藝經(jīng)濟、簡便，適用于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，具有顯著的臨床應用價值。
【專利說明】一種防治代謝綜合征的植物藥組合物及其應用
【技術(shù)領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種防治代謝綜合征的植物藥組合物及其應用。
【背景技術(shù)】
[0002]代謝綜合征，是一種合并有高血壓以及葡萄糖與脂質(zhì)代謝異常的綜合征。伴有低密度脂蛋白升高和高密度脂蛋白膽固醇降低。其常見的癥狀為肥胖、糖尿病、高脂血癥、動脈粥樣硬化。
[0003]聞脂血癥包括聞膽固醇血癥、聞甘油二脂血癥及二者都聞的復合性聞脂血癥。聞膽固醇是導致動脈粥樣硬化癥，進而導致冠心病和腦中風；而高甘油三酯血癥則與肥胖癥、脂肪肝及II型糖尿病等疾病的發(fā)生密切相關。
[0004]代謝綜合征最初的發(fā)病原因為肥胖和體重增加。目前市場的減肥藥大多數(shù)都因會引起嚴重的不良反應和藥效較差而相繼退市或遭限用，因此，用藥的安全性與有效性則是首要考慮因素。
[0005]天然植物來源的中藥或藥食兩用植物的安全性比西藥具有明顯的優(yōu)勢。傳統(tǒng)醫(yī)學中雖沒有對代謝綜合征的 記載，但中醫(yī)藥治療糖尿病(消渴)歷史悠久。黃芪、葛根均為治療消渴病(糖尿病)的經(jīng)典藥物。黃芪，味甘、性溫、乃補氣之圣藥。其治療糖尿病基本病機為陰虛燥熱。古今中醫(yī)治療本病，大多以黃芪為君藥。有人對古今治療糖尿病的方劑進行統(tǒng)計分析，發(fā)現(xiàn)黃芪的應用頻率非常高。其有效成分黃芪多糖具有降血糖、抗腫瘤、增加機體免疫力等作用。葛根，據(jù)《本草綱目》中記載“性甘、辛、平、無毒，主治:消渴、身大熱、嘔吐、諸弊，起陰氣，解諸毒”。葛根單獨治療消渴的記錄較少，現(xiàn)代藥理學研究，葛根中所含葛根素具有降糖、改善胰島素抵抗、降血脂、擴血管等作用。本發(fā)明的發(fā)明人曾發(fā)現(xiàn)黃芪、葛根配伍桑白皮具有防治代謝綜合征的作用(詳見中國專利申請:201210197052.3，所述組合物簡記為AMP-1915)。
[0006]海棠果又名楸子、海紅，為薔薇科蘋果屬植物的果實，品種繁多，廣泛分布于我國大部分地區(qū)。由于其味道特別，多數(shù)需經(jīng)過烹制處理后食用。傳統(tǒng)應用是將海棠果釀酒、做蜜餞，做果醬、果醋、果酒、果丹皮，或制成海棠干，作為清涼瀉火、健脾開胃的休閑食品。中國專利CN201010152792.6公開了一種水溶性海棠果多酚作為功能性飲料和化妝品添加劑，發(fā)揮抗氧化作用的報道。目前，未見海棠果對代謝綜合征具有活性作用的報道，更未見海棠果與黃芪、葛根、桑白皮的配伍使用以用于防治代謝綜合征的相關報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的是提供一種防治代謝綜合征的植物藥組合物及其應用，為防治代謝綜合征相關疾病提供一種聞效低毒的藥物制劑或保健食品。
[0008]本發(fā)明所述的防治代謝綜合征的植物藥組合物，是由海棠果配伍中藥材黃芪、葛根、桑白皮為原料，經(jīng)乙醇水溶液或水回流提取得到。
[0009]作為優(yōu)選方案，海棠果與黃芪、葛根、桑白皮的質(zhì)量配比為1:1:1:1或2:1:1:1。[0010]作為優(yōu)選方案，所述的提取工藝為:按配比取新鮮的海棠果和干燥的黃芪、葛根、桑白皮，粉碎，過5~20目篩；加入乙醇水溶液或水，進行回流提取2~3次，每次I~5小時，合并提取液，減壓濃縮。
[0011]作為進一步優(yōu)選方案，所述的乙醇水溶液的體積百分比濃度為50%~95%。
[0012]作為進一步優(yōu)選方案，每次提取時，I克藥材使用6~10毫升的乙醇水溶液或水。
[0013]所述的防治代謝綜合征的植物藥組合物可作為活性成分用于制備預防或/和治療代謝綜合征相關疾病的藥物制劑或保健食品。
[0014]所述的代謝綜合征相關疾病包括但不限于肥胖、糖尿病、高脂血癥、動脈粥樣硬化及脂肪肝。
[0015]本發(fā)明中所述的藥物制劑包括:顆粒劑、膠囊劑、注射劑、酊劑、口服液、片劑、口含劑、沖劑、丸劑、散劑等常見劑型或納米制劑等緩釋劑型。
[0016]實驗結(jié)果表明:本發(fā)明提供的植物藥組合物對代謝綜合征相關疾病尤其是肥胖、糖尿病、高脂血癥、動脈粥樣硬化及脂肪肝具有顯著的防治作用，且作用效果明顯優(yōu)于每單味藥和由黃芪、葛根配伍桑白皮形成的組合物，四味藥材的配伍產(chǎn)生了明顯協(xié)同增效作用，是一種高效低毒防治代謝綜合征相關疾病的天然植物藥方；并且，所述的植物藥組合物的制備工藝經(jīng)濟、簡便，適用于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，具有顯著的臨床應用價值。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0017]圖1體現(xiàn)了本發(fā)明所述的植物藥組合物對LDLR+小鼠動脈粥樣硬化斑塊形成的影響；
[0018]圖2體現(xiàn)了本發(fā)明所述的植物藥組合物對肥胖小鼠肝臟中的甘油三酯含量的影響；
[0019]圖3體現(xiàn)了本發(fā)明所述的植物藥組合物對肥胖小鼠肝臟中的膽固醇含量的影響。
[0020]圖中:*表示與陽性模型組比較，ρ〈0.05。
【具體實施方式】
[0021]下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步詳細、完整地說明，但并不因此限制本發(fā)明；本領域的技術(shù)人員根據(jù)下述內(nèi)容所作的一些非本質(zhì)的改進或替換均屬于本發(fā)明的保護范圍。
[0022]實施例中所用的海棠果產(chǎn)自吉林長春，下列實施例中未注明具體條件的實驗方法，通常按照常規(guī)條件或按照制造廠商所建議的條件。
[0023]實施例1
[0024]取新鮮海棠果、干燥黃芪、葛根飲片、桑白皮飲片各200g，粉碎，過5~20目篩；加入體積百分比濃度為50%的乙醇水溶液6L，進行回流提取2小時，過濾；向濾渣中加入體積百分比濃度為95%的乙醇水溶液6L，進行再次回流提取2小時，過濾；合并兩次提取液，減壓濃縮，得到約150g本發(fā)明所述的植物藥組合物浸膏。
[0025]向上述浸膏中加入糊精，噴霧干燥使成細粉，可制成粉劑或干法制粒成顆粒劑；或向上述細粉中加入羥甲基淀粉鈉、微粉硅膠、可溶性淀粉、乳糖、硬脂酸鎂等，混合均勻后，以95%乙醇制顆粒劑或80°C干燥后壓片劑；或向上述細粉中加入適量微粉硅膠，混勻后，裝入膠囊，制成膠囊劑；或?qū)⑸鲜霾糠旨毞奂尤腓蹤此?、淀粉制成顆粒，其余細粉加入碳酸氫鈉、淀粉制成顆粒，向兩種顆粒中加入硬脂酸鎂后，再混合均勻，壓片；或向上述浸膏中，加入適量體積百分比濃度為50%~85%的乙醇水溶液進行溶解，然后用水稀釋至其中的乙醇量符合規(guī)定，靜置，待澄清，濾過，制成酊劑等。
[0026]實施例2
[0027]取新鮮海棠果400g、干燥黃芪、葛根飲片、桑白皮飲片各200g，粉碎，過5~20目篩；加入8L水，進行回流提取2小時，過濾；向濾渣中加入8L水，進行再次回流提取2小時，過濾；合并兩次提取液，適量濃縮，得到本發(fā)明所述的植物藥組合物湯劑。
[0028]上述湯劑可通過醇沉、過濾等工藝加工成口服液。
[0029]對比例I
[0030]取新鮮海棠果800g，粉碎，過5~20目篩；加入體積百分比濃度為50%的乙醇水溶液6L，進行回流提取2小時，過濾；向濾渣中加入體積百分比濃度為95%的乙醇水溶液6L，進行再次回流提取2小時，過濾；合并兩次提取液，減壓濃縮，得到海棠果提取物。
[0031]對比例2
[0032]取干燥黃芪、葛根飲片、桑白皮飲片各200g，粉碎，過5~20目篩；加入體積百分比濃度為50% 6L，進行回流提取2小時，過濾；向濾渣中加入體積百分比濃度為95%的乙醇水溶液6L，進行再次回流提取2小時，過濾；合并兩次提取液，減壓濃縮，得到AMP-1915組合物。
[0033]實施例3
[0034]3.1實驗目的:考察本發(fā)明所述的植物藥組合物對高脂餐誘導的肥胖小鼠的代謝綜合征的治療作用
[0035]3.2實驗方法
[0036]3.2.1動物模型的制備
[0037]取C57BL/6小鼠高脂飼料誘導3個月后，測空腹血糖和體重，較陰性對照組(喂食低脂飼料)均有明顯的提高，證明造模成功。
[0038]3.2.2實驗分組
[0039]C57BL/6雌性小鼠，42只，自造模之日起，根據(jù)體重隨機分為2組，陰性對照組7只(低脂)，造模組35只。造模3個月后，將造模組隨機分為5組:陽性模型組(高脂)，植物藥組合物I治療組、植物藥組合物2治療組、海棠果提取物治療組及AMP-1915組合物治療組，每組各7只。
[0040]3.2.3 給藥
[0041]給予低脂飼料于陰性對照組，高脂飼料于陽性模型組，將按lwt%配比分別混有植物藥組合物I (由實施例1制得)、植物藥組合物2 (由實施例2制得)、海棠果提取物(由對比例I制得)、AMP-1915組合物(由對比例2制得)的高脂飼料給予相應的治療組。小鼠自由進食，飲水，治療期2至6周。
[0042]3.2.4體重觀察
[0043]每2~3天測量小鼠體重和進食量,結(jié)果如表1所示。
[0044]表1治療前后小鼠體重變化
[0045]
【權(quán)利要求】
1.一種防治代謝綜合征的植物藥組合物，其特征在于:是由海棠果配伍中藥材黃芪、葛根、桑白皮為原料，經(jīng)乙醇水溶液或水回流提取得到。
2.如權(quán)利要求1所述的植物藥組合物，其特征在于:海棠果與黃芪、葛根、桑白皮的質(zhì)量配比為1:1:1:1或2:1:1:1。
3.如權(quán)利要求1所述的植物藥組合物，其特征在于，所述的提取工藝為:按配比取新鮮的海棠果和干燥的黃芪、葛根、桑白皮，粉碎，過5~20目篩；加入乙醇水溶液或水，進行回流提取2~3次，每次I~5小時，合并提取液，減壓濃縮。
4.如權(quán)利要求1或3所述的植物藥組合物，其特征在于:所述的乙醇水溶液的體積百分比濃度為50%~95%。
5.如權(quán)利要求3所述的植物藥組合物，其特征在于:每次提取時，I克藥材使用6~10毫升的乙醇水溶液或水。
6.一種權(quán)利要求1-3中任一項所述的植物藥組合物的應用，其特征在于:以所述的植物藥組合物作為活性成分用于制備預防或/和治療代謝綜合征相關疾病的藥物制劑或保健食品。
7.如權(quán)利要求6所述的應用，其特征在于:所述的代謝綜合征相關疾病包括但不限于肥胖、糖尿病、高脂血癥、動脈粥樣硬化及脂肪肝。
【文檔編號】A61K36/73GK104013696SQ201410272973
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月18日
【發(fā)明者】黃誠, 季光, 范圣潔 申請人:上海中醫(yī)藥大學