一種新型雜環(huán)類化合物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】,具體的說是一種新型雜環(huán)類化合物及其應用。雜環(huán)類化合物如通式(Ⅰ)、通式(I)化合物異構體或通式(I)化合物的鹽;其中,R1,R2和R3是氫,氰基,羥基,鹵代烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷胺基,烷胺基烷基或R4;X為C或N;M為O或S;所述R4為取代的羰基。本發(fā)明化合物的藥理活性篩選結果顯示其對MCF-7(人乳腺癌細胞)HeLa(人宮頸癌細胞)和BeL7402(人肝癌細胞)有很好的抑制作用,具有良好的抗腫瘤方面開發(fā)應用前景。
【專利說明】一種新型雜環(huán)類化合物及其應用
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】,具體的說是一種新型雜環(huán)類化合物及其應用。
【背景技術】
[0002]惡性腫瘤是一種嚴重威脅人類健康的常見疾病,惡性腫瘤引起的死亡率排位第二,僅次于心血管疾病。據(jù)不完全統(tǒng)計,全世界每年有近2000萬的新發(fā)病例。最新統(tǒng)計資料顯示,中國每年腫瘤新發(fā)病例約為220萬,因腫瘤死亡人數(shù)約為160萬,占疾病死亡人數(shù)的五分之一。目前對于腫瘤的治療主要有藥物療法、手術療法和放射療法。藥物治療已經成為當今臨床腫瘤治療的重要手段。臨床主要使用的抗腫瘤藥物大致可以分為破壞DNA結構和功能的藥物(如:環(huán)磷酰胺,奧沙利鉬等)、影響核酸生物合成的藥物(如氟尿嘧啶,吉西他濱,甲氨蝶呤等)、干擾轉錄過程抑制RNA合成的藥物(如阿霉素)、抗腫瘤抗生素(如放線菌素D)等。其藥理作用基本上都是“殺細胞劑”,它們非特異性地阻斷細胞分裂從而引起細胞死亡,在殺死腫瘤細胞的同時,也破壞了人體正常細胞。為了克服傳統(tǒng)細胞毒藥物的選擇性差、毒副作用較強、易產生耐藥性等缺點,抗腫瘤藥物已從傳統(tǒng)細胞毒藥物研究過渡到根據(jù)明確作用機制的特異性作用于功能異常細胞的藥物研發(fā)。
【發(fā)明內容】
[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種新型雜環(huán)類化合物及其應用。
[0004]為實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用的技術方案為:
[0005]一種新型雜環(huán)類化合物,雜環(huán)類化合物如通式(I )、通式(I)化合物異構體或通式
(I)化合物的鹽;
[0006]
【權利要求】
1.一種新型雜環(huán)類化合物,其特征在于:雜環(huán)類化合物如通式(I )、通式(I)化合物異構體或通式(I)化合物的鹽;
2.按權利要求1所述的新型雜環(huán)類化合物,其特征在于: 所述&為羥基,鹵素,烷基,氣基,鹵代烷基,燒硫基烷基,烷氧基烷基或喃唳基取代或如下所示基團
3.按權利要求1所述的新型雜環(huán)類化合物,其特征在于:所述雜環(huán)類化合物為化合物(I)、化合物(2 )、化合物(3 )、化合物(4)或化合物(5 ),具體結構式如下:
4.一種權利要求1所述的新型雜環(huán)類化合物的應用,其特征在于:所述的通式(I)化合物、其鹽或異構體用于制備抗腫瘤的藥物。
5.按權利要求4所述的新型雜環(huán)類化合物的應用,其特征在于:將通式(I)化合物、其鹽或異構體中的一種或幾種作為活性組分用于制備抗腫瘤組合物的應用。
6.按權利要求5所述的新型雜環(huán)類化合物的應用,其特征在于:所述的抗腫瘤組合物中的活性組分的重量百分含量為30-80%。
7.按權利要求6所述的新型雜環(huán)類化合物的應用,其特征在于: 所述的抗腫瘤組合物為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑或乳劑。
【文檔編號】A61K31/454GK103772374SQ201410060585
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2014年2月24日 優(yōu)先權日:2014年2月24日
【發(fā)明者】盧久富 申請人:陜西理工學院