天然化合物Magnolol在制備治療腫瘤遷移、侵襲藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了Magnolol在制備治療乳腺癌遷移、侵襲藥物的應(yīng)用。本發(fā)明所述的Magnolol有以下特點:抑制轉(zhuǎn)錄因子NF-κB的轉(zhuǎn)錄活性,抑制NF-κB對其下游基因基質(zhì)金屬蛋白酶MMP-9的轉(zhuǎn)錄表達,進而抑制MMP-9的酶活性對腫瘤細胞遷移和侵襲的促進作用。在裸鼠乳腺癌皮下荷遷移瘤模型中具有有效的抗腫瘤增殖和抗MMP-9表達的作用。Magnolol作為一種天然化合物,同時能夠克服化學(xué)致癌劑佛波酯PMA對腫瘤侵襲的促進作用。在天然化合物的腫瘤遷移、侵襲靶向治療方面達到一個新水平,具有良好的應(yīng)用前景。
【專利說明】天然化合物Magno I ο I在制備治療腫瘤遷移、侵襲藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物【技術(shù)領(lǐng)域】,具體地涉及天然化合物Magnolol在制備治療癌癥遷移、侵襲藥物中的應(yīng)用,尤其是涉及在制備治療乳腺癌遷移、侵襲藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]乳腺癌是嚴(yán)重威脅女性健康和生命的的惡性腫瘤。2008年,全球范圍內(nèi)大約有1400000例新發(fā)病例,458000例死于乳腺癌。2010年,美國癌癥協(xié)會的研究發(fā)現(xiàn)在35歲以下的女性中,每50人中就有I位罹患乳腺癌,居女性惡性腫瘤死亡率的首位。按照病理組織類型分類,乳腺癌分為導(dǎo)管內(nèi)癌、侵襲性導(dǎo)管癌、侵襲性小葉癌、濕疹樣癌四種類型。在腫瘤的發(fā)生、發(fā)展過程中,乳腺癌能夠通過直接蔓延、淋巴道蔓延、血道蔓延等方式轉(zhuǎn)移至其他器官。在過去的20年間,以手術(shù)、化療、放療,及內(nèi)分泌療法等為主的結(jié)合治療顯著的降低了乳腺癌的死亡率,即便乳腺癌的治療取得了顯著進展,仍然解決不了向內(nèi)臟器官及骨骼的遠端轉(zhuǎn)移,細胞遷移,侵襲成為乳腺癌治療的一大瓶頸。
[0003]從傳統(tǒng)中草藥中分離提取的單體化合物是抗腫瘤藥物一個重要來源,中藥復(fù)方黃黛片、冬凌草甲素等在治療白血病等癌癥中具有很好的應(yīng)用前景,已有的研究發(fā)現(xiàn),提取自天然中草藥的很多小分子化合物具有新的結(jié)構(gòu)特點和藥物活性,在腫瘤治療中和常規(guī)化療藥物相比具有副作用小的特點。另外,對于很多腫瘤中存在的藥物耐受、復(fù)發(fā)有一定的克服作用。
[0004]天然小分子化合物厚樸酹Magnolol是一種提取自天然藥物厚樸的一種羥基化聯(lián)苯化合物,結(jié)構(gòu)式如式I,化學(xué)名稱為5’,5- 二烯丙基-2,2’ -聯(lián)苯二酚。
[0005]2式 I。
【權(quán)利要求】
1.Magnolol在制備抑制腫瘤細胞遷移和/或侵襲和/或粘附產(chǎn)品中的應(yīng)用。
2.Magnolol在制備治療腫瘤產(chǎn)品中的應(yīng)用。
3.Magnolol在制備抑制佛波酯促進的腫瘤細胞侵襲和/或遷移和/或粘附產(chǎn)品中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的應(yīng)用,其特征在于:所述腫瘤為乳腺癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、白血病、直腸癌、腦瘤或皮膚癌。
5.Magnolol在制備抑制轉(zhuǎn)錄因子NF-κ B對基質(zhì)金屬蛋白酶9的轉(zhuǎn)錄活性產(chǎn)品中的應(yīng)用。
6.Magnolol在制備抑制基質(zhì)金屬蛋白酶9的轉(zhuǎn)錄活性產(chǎn)品中的應(yīng)用。
7.Magnolol在制備抑制基質(zhì)金屬蛋白酶9表達水平產(chǎn)品中的應(yīng)用。
8.Magnolol在制備抑制基質(zhì)金屬蛋白酶9的酶活性產(chǎn)品中的應(yīng)用。
9.Magnolol在制備抑制轉(zhuǎn)錄因子NF-κ B的轉(zhuǎn)錄活性產(chǎn)品中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一所述的應(yīng)用,其特征在于:所述產(chǎn)品中所述Magnolol的濃度為 3Χ10_5Μ、2Χ10_5Μ、2Χ10_5 ~3 X IO^5MU X IO-5 ~3 X KT5M 或 I X IO^5M0
【文檔編號】A61P35/04GK103550192SQ201310554098
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年11月8日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月8日
【發(fā)明者】黃來強, 劉瑩, 曹威, 王中原, 吳彥萍, 張旭東, 明平紅 申請人:清華大學(xué)深圳研究生院