專利名稱：一種三七三醇皂苷咀嚼片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種三七三醇皂苷咀嚼片及其制備方法。
背景技術(shù)：
神經(jīng)退行性疾病(Neurodegenerative disease)是大腦和脊髓的細(xì)胞神經(jīng)元喪失的疾病狀態(tài)；是一類慢性，進(jìn)行性神經(jīng)疾病。世界衛(wèi)生組織預(yù)測，到2040年神經(jīng)退行性疾病將超過癌癥成為人類的第二大死因。該類疾病主要包括阿爾茨海默氏病(Alzheimer’ sdisease, AD)、帕金森病(Parkinson，s disease, PD)、亨廷頓舞蹈病(Huntingtondisease)、不同類型脊髓小腦共濟(jì)失調(diào)(spinal cerebellar ataxias)、齒狀核紅核蒼白球丘腦下核萎縮(dentatorubropalIidoluysianatrophy)，肌萎縮側(cè)索硬化癥(amyotrophiclateral sclerosis)及脊髓肌萎縮癥(spinal muscular atrophy)等。 研究發(fā)現(xiàn)表明，神經(jīng)退行性疾病發(fā)病原因主要是各種原因引起的神經(jīng)元進(jìn)行性變性死亡，導(dǎo)致人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)等受損，影響患者的認(rèn)知功能和運(yùn)動功能，致殘、致死率極高。目前對神經(jīng)退行性疾病的機(jī)理及治療已進(jìn)行了大量的研究，但至今尚無有效成熟的方法和藥物來防治這種疾病。三七三醇皂苷是單味中藥三七(又名田七，人參三七)的皂苷提取物，是三七活血化瘀有效部位，含有三七中全部的三醇類皂苷，主要成分為人參皂苷Rgl、Re，及三七皂苷R1，有少量的Rbl、Rd等。專利“三七三醇皂苷的新用途”(申請?zhí)?01110053987. X)指出三七三醇皂苷能夠促進(jìn)神經(jīng)元細(xì)胞的生長及存活，達(dá)到預(yù)防和治療神經(jīng)退行性疾病的作用。但目前市場上用于預(yù)防和治療神經(jīng)退行性疾病、促進(jìn)神經(jīng)元細(xì)胞的生長及存活的三七三醇皂苷咀嚼片的研制還未見報道。因此，研制三七三醇皂苷咀嚼片并發(fā)揮其在治療神經(jīng)退行性疾病中的作用是一個非常有前景的領(lǐng)域，其可以大大減少患者家庭與國家衛(wèi)生保健費(fèi)用的開支，同時也將大大提高患者的生存質(zhì)量和尊嚴(yán)，將具有廣闊的市場前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的為針對現(xiàn)有技術(shù)中尚無針對三七三醇皂苷方便有效制劑的問題，提
供了一種三七三醇皂苷咀嚼片。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供的技術(shù)方案為一種三七三醇皂苷咀嚼片，按質(zhì)量比例計含三七三醇皂苷I 70%，填充劑2 80 %，矯味劑5 30 %，潤濕劑5 30 %，香精0. 01 5 %，潤滑劑0.1 5 %。本發(fā)明膠囊中的主要成分三七三醇皂苷，其指紋圖譜如圖1所示，并按照常規(guī)方法制備，其方法為取三七，粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法，用60%乙醇作溶劑，浸潰24小時后，每公斤藥材以每分鐘5 8ml進(jìn)行滲漉，收集6倍的滲漉液，濃縮，殘留物用水溶解，濾過，濾液過大孔吸附樹脂柱，先以適量水洗脫，棄去水液，再用40%乙醇洗脫，收集洗脫液，濾過，濾液濃縮，干燥，研成細(xì)粉，即得。作為優(yōu)選，本發(fā)明所述三七三醇皂苷咀嚼片，填充劑為淀粉、麥芽糊精、乳糖、微晶纖維素、碳酸鈣中的一種或兩種以上組成的混合物；矯味劑為甘露醇、木糖醇、甜菊素、阿斯巴甜、檸檬酸、蘋果酸中的一種或兩種以上組成的混合物；潤濕劑為乙醇；潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、二氧化硅、滑石粉和富馬酸硬脂酸鈉中的一種或兩種以上組成的混合物；香精為檸檬香精、桔子香精、草莓香精中的一種。在本發(fā)明的實(shí)施例中，所述三七三醇皂苷咀嚼片中填充劑為麥芽糊精、乳糖、碳酸鈣，矯味劑為甘露醇、阿斯巴甜、檸檬酸，潤濕劑為95%乙醇，潤滑劑為硬脂酸鎂和二氧化硅，香精為水果味的固體粉末香精。本發(fā)明還提供了三七三醇皂苷咀嚼片的制備方法為I)三七三醇皂苷微粉化，所述填充劑、矯味劑、潤濕劑、香精、潤滑劑過80 100目篩；2)將三七三醇皂苷、填充劑、矯味劑混合均勻，加入潤濕劑，40 60°C干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入潤滑劑和香精混合均勻，密封O. 5 2小時后壓片，即得。本發(fā)明的主要優(yōu)點(diǎn)如下I)本發(fā)明提供了一種三七三醇皂苷咀嚼片的組方，使其能夠被應(yīng)用于神經(jīng)退行性疾病的治療；2)本發(fā)明提供了一種三七三醇皂苷咀嚼片的制備方法，工藝簡便易于工業(yè)化生產(chǎn)；3)本發(fā)明原料微粉化后，可促進(jìn)藥物在體內(nèi)的溶解和吸收，使人體吸收快、生物利
用度高；4)藥片經(jīng)嚼碎后表面積增大，可促進(jìn)藥物在體內(nèi)的溶解和吸收，即使在缺水狀態(tài)下也可以保證按時服藥；5)本發(fā)明所述三七三醇皂苷咀嚼片便于患者咀嚼、吮服、吞服、或用水分散后服用，特別適用于吞服固體制劑有困難的病人、胃腸功能差的患者、及老人、小孩、中風(fēng)患者等，并可以減少藥物對胃腸道的負(fù)擔(dān)；6)本發(fā)明所述三七三醇皂苷咀嚼片經(jīng)調(diào)味后香甜可口，遮蓋了大部分三七三醇皂苷特有的苦味，便于長期使用，病人順應(yīng)性較好。


圖1為三七三醇皂苷指紋圖譜，其中峰1:三七皂苷R1，峰2 :人參皂苷Rgl，峰3 (S):人參皂苷Re。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明公開了一種 三七三醇皂苷咀嚼片及其制備方法，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以借鑒本文內(nèi)容，適當(dāng)改進(jìn)工藝參數(shù)實(shí)現(xiàn)。特別需要指出的是，所有類似的替換和改動對本領(lǐng)域技術(shù)人員來說是顯而易見的，它們都被視為包括在本發(fā)明。本發(fā)明的方法及應(yīng)用已經(jīng)通過較佳實(shí)施例進(jìn)行了描述，相關(guān)人員明顯能在不脫離本發(fā)明內(nèi)容、精神和范圍內(nèi)對本文所述的方法和應(yīng)用進(jìn)行改動或適當(dāng)變更與組合，來實(shí)現(xiàn)和應(yīng)用本發(fā)明技術(shù)。
本發(fā)明三七三醇皂苷咀嚼片按質(zhì)量比例計的組成為
三七三醇皂苷1~70%
填充劑2~80%
矯味劑5 ~ 30%
潤濕劑5~30%
香精0.01 ~ 5%
潤滑劑0.1 ~ 5%為了使本領(lǐng)域的技術(shù)人員更好地理解本發(fā)明的技術(shù)方案，下面結(jié)合具體實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說明。實(shí)施例1:三七三醇皂苷咀嚼片處方及制備方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的處方組成如下，每1000片含
三七三醇鬼苷IOg
麥芽糊精I(xiàn)OOg
乳糖150g
碳酸鈣20g
甘露醇50g
阿斯巴甜3g
4寧檬酸2g
95%乙醇85g
押橡香精2g
硬脂酸鎂2g
二氧化硅2g2)制備方法如下將三七三醇皂苷微粉化，和過80目篩的麥芽糊精、乳糖、碳酸鈣、甘露醇、阿斯巴甜、檸檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入硬脂酸鎂、二氧化硅和檸檬香精混合均勻，密封O. 5-2小時后壓片，即
得二七二醇阜苷咀嚼片。取樣、檢測含量和溶出度、硬度，均符合相關(guān)的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。實(shí)施例2 :三七三醇皂苷咀嚼片處方及制備方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的處方組成如下，每1000片含三七三醇皂苷50g
淀粉80g
乳糖60g
微晶纖維素30g
甘露醇50g
甜菊素3g
蘋果酸2g
95%乙醇55g 桔子香精3g
硬脂酸鎂2g
滑石粉2g2)制備方法如下將三七三醇皂苷微粉化，和過80目篩的淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇、甜菊素、蘋果酸充分混合，加入95 %乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入硬脂酸鎂、滑石粉和桔子香精混合均勻，密封O. 5-2小時后壓片，即得
三七三醇皂苷咀嚼片。取樣、檢測含量和溶出度、硬度，均符合相關(guān)的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。實(shí)施例3 :三七三醇皂苷咀嚼片處方及制備方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的處方組成如下，每1000片含
三七三醇皂苷IOOg
麥芽糊精I(xiàn)OOg
乳糖40g
木糖醇80g
阿斯巴甜5g
4寧檬酸2g
95%乙醇70g
草莓香精6g
硬脂酸鈣2g
二氧化硅2g2)制備方法如下將三七三醇皂苷微粉化，和過80目篩的麥芽糊精、乳糖、木糖醇、阿斯巴甜、檸檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入硬脂酸鎂、二氧化硅和草莓香精混合均勻，密封O. 5-2小時后壓片，即得三七三醇皂苷咀嚼片。
取樣、檢測含量和溶出度、硬度，均符合相關(guān)的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。實(shí)施例4 :三七三醇皂苷咀嚼片處方及制備方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的處方組成如下，每1000片含
三七三醇皂苷200g
麥芽糊精80g
乳糖50g
甘露醇IOOg
阿斯巴甜5g
4寧檬酸2g
95% 乙醇120g
草莓香精4g
硬脂酸鎂2g
富馬酸硬脂酸鈉2g2)制備方法如下將三七三醇皂苷微粉化，和過80目篩的麥芽糊精、乳糖、甘露醇、阿斯巴甜、檸檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入硬脂酸鎂、富馬酸硬脂酸鈉和草莓香精混合均勻，密封O. 5-2小時后壓片，即得三七三醇皂苷咀嚼片。取樣、檢測含量和溶出度、硬度，均符合相關(guān)的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。實(shí)施例5 :三七三醇皂苷咀嚼片處方及制備方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的處方組成如下，每1000片含
三七三醇皂苷500g
麥芽糊精90g
乳糖50g
甘露醇80g
阿斯巴甜6g
4寧檬酸2g
95% 乙醇180g
押橡香精6g
硬脂酸鎂4g
二氧化硅4g2)制備方法如下將三七三醇皂苷微粉化，和過80目篩的麥芽糊精、乳糖、甘露醇、阿斯巴甜、檸檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入硬脂酸鎂、二氧化硅和檸檬香精混合均勻，密封O. 5-2小時后壓片，即得三七三醇皂苷咀嚼片。取樣、檢測含量和溶出度、硬度，均符合相關(guān)的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。以上所述僅是本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式，應(yīng)當(dāng)指出，對于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，在不脫離本發(fā)明原理的前提下，還可以做出若 干改進(jìn)和潤飾，這些改進(jìn)和潤飾也應(yīng)視為本發(fā)明的保護(hù)范圍。
權(quán)利要求
1. 一種三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，按質(zhì)量比例計組成為三七三醇皂苷I ~ 70%填充劑2 ~ 80%矯味劑5 ~ 30%潤濕劑5 ~ 30%香精0.01 ~ 5%潤滑劑0.1 ~ 5%
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述填充劑為淀粉、麥芽糊精、乳糖、微晶纖維素、碳酸鈣中的一種或兩種以上組成的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述矯味劑為甘露醇、木糖醇、甜菊素、阿斯巴甜、檸檬酸、蘋果酸中的一種或兩種以上組成的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述潤濕劑為乙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述乙醇為95%乙醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述香精為檸檬香精、桔子香精、草莓香精中的一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、二氧化硅、滑石粉和富馬酸硬脂酸鈉中的一種或兩種以上組成的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1 7任意一項(xiàng)所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述填充劑為麥芽糊精、乳糖、碳酸鈣中的一種或兩種以上，其含量為2 80% ;所述矯味劑為甘露醇、阿斯巴甜和檸檬酸，其含量為5 30% ;所述潤濕劑為95%乙醇，其含量為5 30% ;所述香精為檸檬香精、桔子香精、草莓香精中的一種，其含量為O. 01 5% ;所述潤滑劑為硬脂酸鎂和二氧化硅，其含量為O.1 5%。
9.一種如權(quán)利要求1 8任意一項(xiàng)所述的三七三醇皂苷咀嚼片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟1)三七三醇皂苷微粉化，所述填充劑、矯味劑、潤濕劑、香精、潤滑劑過80 100目篩；2)將三七三醇皂苷、填充劑、矯味劑混合均勻，加入潤濕劑，40 60°C干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入潤滑劑和香精混合均勻，密封O. 5 2小時后壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種方便服用的三七三醇皂苷咀嚼片及其制備方法。該三七三醇皂苷咀嚼片按質(zhì)量比例計含三七三醇皂苷1～70％，填充劑2～80％，矯味劑5～30％，潤濕劑5～30％，香精0.01～5％，潤滑劑0.1～5％。該咀嚼片具有易于工業(yè)化生產(chǎn)、工藝簡便，便于患者服用，口感較好的特點(diǎn)，另外該制劑可以咀嚼、吮服或吞服，起效快，方便長期服用，生產(chǎn)效率高，便于攜帶、運(yùn)輸。
文檔編號A61P25/00GK102988437SQ20111027884
公開日2013年3月27日 申請日期2011年9月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月19日
發(fā)明者廖榮, 龔云麒, 吳瓊粉 申請人:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司