專利名稱：槲皮素衍生物或其類似物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬藥物化學(xué)領(lǐng)域，涉及槲皮素衍生物或其類似物及其應(yīng)用，尤其涉及一種用于治療與丙型肝炎病毒感染相關(guān)疾病的槲皮素衍生物及其類似物及其制備方法，該類化合物的鹽類和以該化合物或其鹽類為活性成分的藥物。
背景技術(shù)：
丙型肝炎病毒(Hepatitis C Virus, HCV)最早發(fā)現(xiàn)于1989年，是一種廣泛傳播的病毒。目前認(rèn)為，感染HCV可致慢性肝炎、肝硬化以及肝細(xì)胞腫瘤(h印atocellularcarcinoma, HCC)。根據(jù)世界衛(wèi)生組織2010年的統(tǒng)計(jì)，目前全世界約有1. 7億人感染了 HCV，占全球人口的3 %，而且感染人數(shù)還在以每年300至400萬(wàn)人的速度增長(zhǎng)。
迄今為止還沒(méi)有針對(duì)HCV的疫苗。一般的治療方法是干擾素和利巴韋林的聯(lián)合用藥，但治療效果不夠理想，并且治療費(fèi)用昂貴、毒副作用較大。因此，新型有效的抗HCV藥物研究工作具有十分重要的意義及緊迫性，這已成為當(dāng)前藥物研發(fā)領(lǐng)域的又一熱點(diǎn)。黃酮類化合物廣泛存在于自然界中，是一類重要的天然有機(jī)化合物，具有多種生物活性。根據(jù)報(bào)道，一些天然黃酮類化合物，例如水飛薊賓，槲皮素，木犀草素等，具有抗病毒活性。與本發(fā)明有關(guān)的參考文獻(xiàn)1.《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》第二版，仇綴百主編，面向21世紀(jì)課程教材，高等教育出版社，P93 ；2.《藥物化學(xué)總論》第三版，郭宗儒主編，現(xiàn)代化學(xué)基礎(chǔ)叢書，科學(xué)出版社，P45。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供新的槲皮素類似物或衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其具有通式⑴的結(jié)構(gòu)，
權(quán)利要求
1.具有通式(I)結(jié)構(gòu)的槲皮素類似物或衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽
2.如權(quán)利要求1所述的槲皮素類似物或衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，當(dāng)R1取自取代或未取代的5-6元芳香甲?；?，民、1 4、1 5、1 6、1 7各自獨(dú)立地取自氫或者鹵素，R3取自氫原子時(shí)，為式(II)結(jié)構(gòu)的槲皮素-3-0-芳香甲酸酯類化合物，
3.如權(quán)利要求1所述的槲皮素類似物或衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，當(dāng)R1取自取代或未取代烷基，R2、R4、R5、R6、R7各自獨(dú)立地取自氫或者鹵素，R3取自氫原子時(shí)，為式(III)結(jié)構(gòu)的槲皮素-3-0-醚類化合物類化合物，
4.如權(quán)利要求1所述的槲皮素類似物或衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，當(dāng)R1取自氫原子，R2、R4、R5、R6、R7各自獨(dú)立地取自氫或者鹵素，R3取自取代或未取代的5-6元芳香基甲基時(shí)，為式(IV)結(jié)構(gòu)的槲皮素-7-0芳甲基醚類化合物，
5.如權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的化合物或其在藥學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防或治療與丙型肝炎病毒相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。
6.一種用于預(yù)防或治療與丙型肝炎病毒相關(guān)疾病的藥物組合物，其特征在于，其包含權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的化合物或其在藥學(xué)上可接受的鹽。
7.如權(quán)利要求5或6所述的應(yīng)用，其特征在于所述的與丙型肝炎病毒相關(guān)疾病包括丙型肝炎，丙型肝炎病毒導(dǎo)致的肝硬化及肝臟腫瘤。
全文摘要
本發(fā)明屬藥物化學(xué)領(lǐng)域，涉及式(I)的槲皮素衍生物或其類似物及其抑制丙型肝炎病毒復(fù)制的用途。本發(fā)明的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽能抑制丙型肝炎病毒在人肝腫瘤細(xì)胞中的復(fù)制，可作為丙型肝炎病毒抑制劑應(yīng)用于制備預(yù)防或者治療與丙型肝炎病毒相關(guān)疾病的藥物。所述與丙型肝炎病毒相關(guān)的疾病包括，丙型肝炎，丙型肝炎病毒導(dǎo)致的肝硬化及肝臟腫瘤。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102993148SQ20111027010
公開日2013年3月27日 申請(qǐng)日期2011年9月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月13日
發(fā)明者周璐, 劉明明, 葉德泳 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)