專利名稱：二雜環(huán)咪唑基化合物的制作方法
二雜環(huán)咪唑基化合物本申請是申請日為2006年12月8日，申請?zhí)枮?00680045950. X，國際申請?zhí)枮?PCT/EP2006/069462，發(fā)明名稱為“二雜環(huán)咪唑基化合物”的發(fā)明專利申請的分案申請。本發(fā)明涉及新的雜環(huán)化合物、制備所述化合物的方法、包含它們的藥物及它們作 為活性藥物成分，特別是作為醛固酮合酶抑制劑的用途。本發(fā)明首先提供了下述通式的化合物及其鹽，優(yōu)選其藥用鹽
權利要求
1.下述通式的化合物及其鹽，優(yōu)選其藥用鹽，
2.根據(jù)權利要求1的化合物，其特征在于其符合通式
3.根據(jù)權利要求1或2的化合物，其中R為C1-C8-烷基、氘、三-C1-C4-烷基甲硅烷基 或S，優(yōu)選氖或S ο
4.根據(jù)權利要求1至3中任一項的化合物，其中R1為未取代的或取代的4-乙?；?基、4-甲磺?；交?、4-硝基苯基或4-雜環(huán)基苯基，所述雜環(huán)基優(yōu)選地包含至少一個氮原 子。
5.根據(jù)權利要求1至3中任一項的化合物，其中R1為取代的4-氰基苯基或取代的4-氟苯基。
6.根據(jù)權利要求1至3中任一項的化合物，其中R1為苯并呋喃-3-基、IH-苯并-咪 唑-1-基、苯并[d]異噻唑-3-基、苯并[d]異噁唑-3-基、苯并[b]噻吩-3-基、咪唑-1-基、 吲哚基、嚅唑-4-基、吡啶-4-基、噻唑-4-基或噻吩-3-基，其在每種情況下都是取代的， 且取代基優(yōu)選地選自=C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C0-C8-烷基羰基、 C1-C8-烷基磺?；?、未取代的或取代的芳基、芳基-Ctl-C4-烷氧基羰基、鹵素、氰基、未取代的 或取代的雜環(huán)基、羥基、硝基、氧化物、氧代、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基和三氟甲 基。
7.根據(jù)權利要求1至3中任一項的化合物，其中R2為氫、氘、鹵素、羥基或C1-C8-烷氧 基和R4為氫，氘或C1-C8-烷基，和其中R1為單、二或三-取代的苯基，所述取代的苯基具有 至少一個在4位的取代基。
8.根據(jù)權利要求1至7的通式(I)化合物用于制備藥物的用途。
9.根據(jù)權利要求1至7的通式(I)的化合物在制備用于預防完全或部分由醛固酮過多 癥引起的病理狀態(tài)、延緩其發(fā)展或治療所述病理狀態(tài)的人類藥物中的用途。
10.根據(jù)權利要求1至7的通式(I)的化合物在制備用于預防完全或部分由皮質醇釋 放過量引起的病理狀態(tài)、延緩其發(fā)展或治療所述病理狀態(tài)的人類藥物中的用途。
11.預防完全或部分由醛固酮過多癥引起的病理狀態(tài)、延緩其發(fā)展或治療所述病理狀 態(tài)的方法，其中使用治療有效量的根據(jù)權利要求1至7的通式(I)的化合物。
12.預防完全或部分由過量的皮質醇釋放引起的病理狀態(tài)、延緩其發(fā)展或治療所述病理狀態(tài)的方法，其中使用治療有效量的根據(jù)權利要求1至7的通式(I)的化合物。
13.藥品，包括根據(jù)權利要求1至7的通式(I)的化合物和常規(guī)賦形劑。
14.由各個部分構成的產(chǎn)品或試劑盒形式的藥物組合，其包括a)根據(jù)權利要求1至 7的通式(I)的化合物，和b)至少一種藥物形式，其中活性成分具有降血壓作用、收縮能效 應、代謝作用或降脂質作用。
全文摘要
本發(fā)明申請涉及下述通式(I)的新的雜環(huán)化合物其中R、R1、R2、R3、R4和n具有在說明書中更詳細說明的定義，其制備方法及這些化合物作為藥物特別是作為醛固酮合酶抑制劑的用途。
文檔編號A61P13/12GK102115473SQ20101053928
公開日2011年7月6日 申請日期2006年12月8日 優(yōu)先權日2005年12月9日
發(fā)明者A·斯托加諾維克, C·馬蒂, M·奎爾姆巴克, P·赫羅爾德, R·馬, S·斯圖茨, V·欣克 申請人:諾華制藥有限公司