專利名稱：環(huán)己烷衍生物及其藥物用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及環(huán)己烷衍生物及其藥物用途。
背景技術(shù)：
所謂疼痛是指在引起組織損傷時或有引起組織損傷的可能性時所產(chǎn)生的伴有不適感覺或不適情緒的體驗。疼痛根據(jù)其原因主要被分為傷害性疼痛(侵害受容性疼痛 nociveptive pain)禾口神經(jīng)性疼痛。所謂傷害性疼痛是由于生物體組織受到損傷或被施加具有這樣的危險的傷害刺激而產(chǎn)生的疼痛，指傷害性感受器所介導(dǎo)的疼痛。例如生理性疼痛或炎癥性疼痛。所謂神經(jīng)性疼痛是由末梢或中樞神經(jīng)系統(tǒng)本身的功能異常所引起的病態(tài)疼痛，是指盡管傷害性感受器未受到傷害性刺激，但由于神經(jīng)組織的直接損傷或壓迫等而產(chǎn)生的疼痛。作為傷害性疼痛的治療藥，使用非留體消炎鎮(zhèn)痛藥(NSAIDs)或麻醉性鎮(zhèn)痛藥(阿片樣物質(zhì)等)等，作為神經(jīng)性疼痛的治療藥，使用抗痙攣藥，抗抑郁藥，抗焦慮藥，加巴噴丁、普瑞巴林等抗癲癇藥。另外，近年來有報告指出，吡唑衍生物作為鎮(zhèn)痛藥或神經(jīng)性疼痛治療藥有效(專利文獻(xiàn)1)，鍵合于吡唑環(huán)的芳環(huán)上具有磺?；南率降沫h(huán)己烷衍生物對神經(jīng)性疼痛具有鎮(zhèn)痛作用(專利文獻(xiàn)2)。[化1]
權(quán)利要求
1.以通式(I)所表示的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥
2.以通式(I)所表示的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥
3.權(quán)利要求1或2的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥，其中，R1和R2各自獨立地為三氟甲基、甲基或甲氧基。
4.權(quán)利要求1 3中任一項的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥，其中，R3 為氫原子。
5.權(quán)利要求1 4中任一項的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥，其中，R4為羥甲基或羥基。
6.權(quán)利要求1 5中任一項的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥，其中，R5 和R6可各自獨立地為氫原子、氟原子、三氟甲基、羧基、甲氧基、羥基或乙酰氧基，或共同形成氧代基。
7.藥物，其包含權(quán)利要求1 6中任一項的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥。
8.鎮(zhèn)痛藥，其包含有效量的權(quán)利要求1 6中任一項的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥。
9.神經(jīng)性疼痛和/或傷害性疼痛治療藥，其包含有效量的權(quán)利要求1 6中任一項的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥。
10.糖尿病性神經(jīng)性障礙痛治療藥，其包含有效量的權(quán)利要求1 6中任一項的環(huán)己烷衍生物或其藥學(xué)上允許的鹽或其前藥。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提供對傷害性疼痛和神經(jīng)性疼痛這二者的疼痛均具有強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用、副作用得到減輕的化合物及其藥物用途。本發(fā)明提供以下式為代表的環(huán)己烷衍生物及其藥理學(xué)上允許的鹽或其前藥。
文檔編號A61K31/421GK102203068SQ20098014394
公開日2011年9月28日 申請日期2009年10月30日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月31日
發(fā)明者伊關(guān)克彥, 吉田千尋, 巖野俊介, 新井唯正, 泉本直樹, 盛田康弘, 筒井英之, 菅原雄二, 野田秀俊 申請人:東麗株式會社