一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制備的領(lǐng)域，尤其是一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法。
【背景技術(shù)】
[0002]去氧孕烯為口服強效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性.實驗證明，其孕激素活性較炔諾酮強18倍、較甲炔諾酮強I倍.最大特點是無雄激素作用.還可升高高密度脂蛋白(HDL)。口服，在月經(jīng)周期第I日開始，每日服復(fù)方去氧孕酮片I片，連服21日，然后停藥7日，第29日開始服下一周期的藥。由于目前在于生產(chǎn)去氧孕烯中，生產(chǎn)過程復(fù)雜，產(chǎn)量低，不利于批量化生產(chǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法。
[0004]本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是:一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法，具體步驟如下:化合物(I )先氧化11位的羥基為酮后，再進行Wittig反應(yīng)，然后脫縮酮，得到化合物(III)，(III)和乙二硫醇反應(yīng)，在3位形成硫縮酮，接著硼氫化鈉還原17位羰基為羥基，再在液氨中和鈉作用，脫去3位的硫縮酮，得到化合物(VII)，把17位的羥基重新氧化為羰基，最后和乙炔鉀反應(yīng)，得到去氧孕烯。
[0005]本發(fā)明的有益效果是:所述的一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法，其制造過程簡單，產(chǎn)量高，成本低。
【具體實施方式】
[0006]現(xiàn)在結(jié)合本發(fā)明作進一步詳細的說明。
[0007]本發(fā)明的一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法，具體步驟如下:化合物(I )先氧化11位的羥基為酮后，再進行Wittig反應(yīng)，然后脫縮酮，得到化合物(III)，(III)和乙二硫醇反應(yīng)，在3位形成硫縮酮，接著硼氫化鈉還原17位羰基為羥基，再在液氨中和鈉作用，脫去3位的硫縮酮，得到化合物(VII)，把17位的羥基重新氧化為羰基，最后和乙炔鉀反應(yīng)，得到去氧孕烯。
[0008]以上述依據(jù)本發(fā)明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內(nèi)容，相關(guān)工作人員完全可以在不偏離本項發(fā)明技術(shù)思想的范圍內(nèi)，進行多樣的變更以及修改。本項發(fā)明的技術(shù)性范圍并不局限于說明書上的內(nèi)容，必須要根據(jù)權(quán)利要求范圍來確定其技術(shù)性范圍。
【主權(quán)項】
1.一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法，其特征是具體步驟如下:化合物(I )先氧化11位的羥基為酮后，再進行Wittig反應(yīng)，然后脫縮酮，得到化合物(III)，(III)和乙二硫醇反應(yīng)，在3位形成硫縮酮，接著硼氫化鈉還原17位羰基為羥基，再在液氨中和鈉作用，脫去3位的硫縮酮，得到化合物(VII)，把17位的羥基重新氧化為羰基，最后和乙炔鉀反應(yīng)，得到去氧孕烯。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法，具體步驟如下：化合物(Ⅰ)先氧化11位的羥基為酮后，再進行Wittig反應(yīng)，然后脫縮酮，得到化合物(Ⅲ)，(Ⅲ)和乙二硫醇反應(yīng)，在3位形成硫縮酮，接著硼氫化鈉還原17位羰基為羥基，再在液氨中和鈉作用，脫去3位的硫縮酮，得到化合物(Ⅶ)，把17位的羥基重新氧化為羰基，最后和乙炔鉀反應(yīng)，得到去氧孕烯。所述的一種去氧孕烯的生產(chǎn)方法，其制造過程簡單，產(chǎn)量高，成本低。
【IPC分類】C07J11-00
【公開號】CN104744544
【申請?zhí)枴緾N201310727812
【發(fā)明人】蔣學(xué)京
【申請人】蔣學(xué)京
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日