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咪唑并[1,2?a]吡啶類化合物及其合成及使用方法與流程

文檔序號(hào):12691360閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種具有下式的化合物或其可藥用鹽

其中R1獨(dú)立地為烷基、取代烷基、環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基,或雜環(huán),或鹵素;和

其中R2獨(dú)立地為烷基、取代烷基、環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基,或雜環(huán)。

2.權(quán)利要求1的化合物,其中R1獨(dú)立地為C1-C12烷基、取代C1-C12烷基,或鹵素,且R2為C1-C12烷基或取代C1-C12烷基。

3.權(quán)利要求1的化合物,其中R1獨(dú)立地為任選取代的甲基、乙基或丙基,且R2為任選取代的甲基、乙基或丙基。

4.權(quán)利要求1的化合物,其中R1獨(dú)立地為鹵素或任選取代的甲基,且R2為任選取代的甲基或乙基。

5.權(quán)利要求1的化合物,其中在以下結(jié)構(gòu)中

R1為鹵素或甲基,且R2為甲基或乙基。

6.權(quán)利要求1的化合物,其中在以下結(jié)構(gòu)中

R1為鹵素或甲基,且R2為甲基。

7.權(quán)利要求1的化合物,其具有下式之一,或其可藥用鹽

其中R1為取代烷基。

8.權(quán)利要求7的化合物,其中結(jié)構(gòu)

9.權(quán)利要求7的化合物,其中R1為被1-4個(gè)選自雜環(huán)、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基的任選取代的取代基取代的C1-C12烷基。

10.權(quán)利要求9的化合物,其中R1為被1-4個(gè)選自雜環(huán)、雜芳基和芳基的任選取代的取代基取代的甲基。

11.權(quán)利要求9的化合物,其中R1為甲基,且所述雜環(huán)、雜芳基和芳基被1-4個(gè)選自鹵素和Q15的取代基取代,

其中所述Q15獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基、雜芳基、苯基或萘基,每個(gè)任選地被1-4個(gè)取代基而取代,所述取代基獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、-OQ16、-SQ16、-S(O)2Q16、-S(O)Q16、-OS(O)2Q16、-C(=NQ16)Q16、-S(O)2-N=S(O)(Q16)2、-S(O)2-N=S(Q16)2、-SC(O)Q16、-NQ16Q16、-C(O)Q16、-C(S)Q16、-C(O)OQ16、-OC(O)Q16、-C(S)NQ16Q16、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q16、-CN、-NQ16C(O)Q16、-NQ16C(S)Q16、-NQ16C(O)NQ16Q16、-NQ16C(S)NQ16Q16、-S(O)2NQ16Q16、-NQ16S(O)2Q16、-NQ16S(O)Q16、-NQ16SQ16、-NO2和-SNQ16Q16;其中在所述Q15中,烷基和環(huán)烷基進(jìn)一步任選地被=O或=S取代;其中Q16獨(dú)立地選自H、烷基和環(huán)烷基;且其中在Q16中,烷基和環(huán)烷基任選地包括1-3個(gè)鹵素。

12.權(quán)利要求9的化合物,其中R1為甲基,且所述雜環(huán)、雜芳基和芳基被1-4個(gè)選自鹵素和Q15的取代基取代,所述Q15選自烷基、環(huán)烷基、雜芳基、苯基或萘基且任選地被1-4個(gè)取代基而取代,所述取代基獨(dú)立地選自F、Cl、Br和I。

13.權(quán)利要求9的化合物,其中R1為被芳基或苯并呋喃取代的甲基,所述芳基被三氟甲基取代。

14.一種包含權(quán)利要求1的化合物和可藥用載體的藥物組合物。

15.一種治療受試者的結(jié)核病的方法,所述方法包括選擇一個(gè)需要治療的受試者,以及對(duì)受試者給予治療有效量的權(quán)利要求1的化合物,從而治療受試者的結(jié)核病。

16.權(quán)利要求15的方法,其中所述受試者是人。

17.權(quán)利要求15的方法,其中所述結(jié)核病是結(jié)核分枝桿菌的活動(dòng)性感染或潛在感染。

18.權(quán)利要求15的方法,其中給藥包括口服、吸入、腸胃外、靜脈內(nèi)、肌肉內(nèi)或皮下給藥。

19.權(quán)利要求15的方法,還包括給予一種或多種有效治療結(jié)核病的額外試劑。

20.權(quán)利要求19的方法,其中所述一種或多種額外試劑是異煙肼或利福平。

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