技術(shù)特征：

1.一種化合物，為通式I所示的光學(xué)活性的丁苯酞-替米沙坦雜合物或其旋光異構(gòu)體、對映體、非對映體、外消旋體或外消旋混合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

R代表氫原子H、C1-C10直鏈或支鏈烷基、(C1-C10直鏈或支鏈亞烷基)-Q，其中Q代表羥基或鹵素；

n代表1-20；

X代表氧原子、氮原子或硫原子；

Y代表氧原子、氮原子或硫原子；

手性中心*為S構(gòu)型或R構(gòu)型。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：R代表氫原子H、二甲胺基、二乙胺基、吡咯基、哌啶基、嗎啡啉基、咪唑基、N-甲基哌嗪基或N-羥乙基哌嗪基；

X代表氧原子或氮原子；

Y代表氧原子或氮原子。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：所述化合物選自：

2-O-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲酸}己二醇替米沙坦酯；

4-O-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲?；鶀丁二醇替米沙坦酯；

8-N-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲?；鶀辛二胺替米沙坦酰胺；

5-O-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲?；鶀戊二醇替米沙坦酯；

6-O-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲?；鶀己二醇替米沙坦酯；

8-O-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲?；鶀辛二醇替米沙坦酯；

6-N-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲酰基}己二胺替米沙坦酰胺；

4-N-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲酰基}丁二胺替米沙坦酰胺；

8-N-{2-[(1-乙酰氧基)正戊基]苯甲?；鶀辛二胺替米沙坦酰胺鹽酸鹽(II)，即化合物II。

4.權(quán)利要求1所述通式I化合物的制備方法，包括以下步驟：

(S)-或(R)-丁苯酞經(jīng)皂化、酸化反應(yīng)制得內(nèi)酯開環(huán)物III，化合物III與酰氯類化合物成酯得到酯類化合物IV，Ⅳ與不同碳鏈長度的二醇或二胺進行縮合反應(yīng)得到中間體V，中間體V再與替米沙坦進行縮合得到目標化合物I；或者替米沙坦先與不同碳鏈長度的二醇或二胺進行縮合反應(yīng)得到中間體VI，然后中間體VI再與酯類化合物IV進行縮合得到目標化合物I；合成路線如下：

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述通式I化合物的制備方法，其特征在于：

從化合物III制備化合物IV的反應(yīng)中，溶劑選自乙腈，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酮，四氫呋喃，N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜或二氧六環(huán)中的一種或多種；堿選自碳酸鉀，碳酸鈉，碳酸氫鈉，氫氧化鈉，氫氧化鉀，吡啶，4-甲氨基吡啶，三乙胺，N,N-二異丙基甲胺；反應(yīng)溫度為-20℃至回流；和/或，

從化合物IV制備化合物V的反應(yīng)中，溶劑選自乙腈，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酮，四氫呋喃，N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜或二氧六環(huán)中的一種或多種；縮合劑選自N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，1-羥基苯并三唑，N-羥基琥珀酰亞胺；堿選自吡啶，4-甲氨基吡啶，三乙胺，N,N-二異丙基甲胺；反應(yīng)溫度為-20℃至回流；和/或，

從化合物V制備化合物I的反應(yīng)中，溶劑選自乙腈，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酮，四氫呋喃，N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜或二氧六環(huán)中的一種或多種；縮合劑選自N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，1-羥基苯并三唑，N-羥基琥珀酰亞胺；堿選自吡啶，4-甲氨基吡啶，三乙胺，N,N-二異丙基甲胺；反應(yīng)溫度為-20℃至回流；和/或，

從替米沙坦制備化合物VI的反應(yīng)中，溶劑選自乙腈，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酮，四氫呋喃，N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜或二氧六環(huán)中的一種或多種；縮合劑選自N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，1-羥基苯并三唑，N-羥基琥珀酰亞胺；堿選自吡啶，4-甲氨基吡啶，三乙胺，N,N-二異丙基甲胺；反應(yīng)溫度為-20℃至回流；和/或，

化合物IV和化合物VI制備化合物I的反應(yīng)中，溶劑選自乙腈，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酮，四氫呋喃，N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜或二氧六環(huán)中的一種或多種；縮合劑選自N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，1-羥基苯并三唑，N-羥基琥珀酰亞胺；堿選自吡啶，4-甲氨基吡啶，三乙胺，N,N-二異丙基甲胺；反應(yīng)溫度為-20℃至回流。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述通式I化合物的制備方法，其特征在于：

從化合物III制備化合物IV的反應(yīng)中，溶劑選擇二氯甲烷，堿選擇三乙胺，反應(yīng)溫度為-20℃；和/或，

從化合物IV制備化合物V的反應(yīng)中，溶劑選擇二氯甲烷，縮合劑選擇1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，堿選擇4-甲氨基吡啶，反應(yīng)溫度為室溫；和/或，

從化合物V制備化合物I的反應(yīng)中，溶劑選擇二氯甲烷，縮合劑選擇1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，堿選擇4-甲氨基吡啶，反應(yīng)溫度為室溫；和/或，

從替米沙坦制備化合物VI的反應(yīng)中，溶劑選擇二氯甲烷，縮合劑選擇1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，堿選擇4-甲氨基吡啶，反應(yīng)溫度為室溫；和/或，

化合物IV和化合物VI制備化合物I的反應(yīng)中，溶劑選擇二氯甲烷，縮合劑選擇1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，堿選擇4-甲氨基吡啶，反應(yīng)溫度為室溫。

7.化合物II的制備方法為：

將化合物I₃溶于溶劑中，加入氯化氫飽和的該溶液，攪拌，得到化合物II；合成路線如下：

溶劑選自乙腈，二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，丙酮，四氫呋喃，N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜或二氧六環(huán)中的一種或多種；反應(yīng)溫度為-20℃至回流。

8.一種藥物組合物，其中含有治療有效量的權(quán)利要求1所述的通式I化合物或其旋光異構(gòu)體、對映體、非對映體、外消旋體或外消旋混合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽及可藥用的載體、佐劑或媒劑。

9.權(quán)利要求1-3任一項所述的化合物在制備預(yù)防或治療與神經(jīng)炎癥有關(guān)的疾病的藥物中的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，神經(jīng)炎癥有關(guān)的疾病包括缺血性腦卒中、阿爾茲海默病、腦外傷、帕金森病、多發(fā)性硬化癥和抑郁癥。