技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種帕西瑞肽五肽中間體的液相合成方法,即H?Phg?D?Trp?Lys(Boc)?Tyr(Bzl)?Phe?OR的制備方法。采用此液相接肽合成方法，反應(yīng)易檢測，較固相合成法成本低，更適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。主要合成步驟：采用3+2模式，通過BSA保護賴氨酸和N?羥基琥珀酰亞胺酯法，在賴氨酸α?N端逐個連接芐氧羰基保護的D?色氨酸、9?芴甲氧羰基保護的苯甘氨酸得到三肽片段；通過N?羥基琥珀酰亞胺酯法，將酯基保護的苯丙氨酸和叔丁氧羰基保護的O?芐基?酪氨酸縮合得到二肽片段；再通過TBTU法將三肽片段、二肽片段縮合得到目標產(chǎn)物帕西瑞肽五肽中間體。

技術(shù)研發(fā)人員：馮文華;陳淼
受保護的技術(shù)使用者：中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
文檔號碼：201610353016
技術(shù)研發(fā)日：2016.05.25
技術(shù)公布日：2016.12.07