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一種紫杉醇的制備方法與流程

文檔序號:12792615閱讀:1016來源:國知局

本發(fā)明涉及紫杉醇領(lǐng)域,具體是涉及一種紫杉醇的制備方法。



背景技術(shù):

紫杉醇,英文名稱paclitaxel,別名泰素,紫素,特素,化學(xué)名稱5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’r,3’s)-n-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯],分子量853.92,分子式c47h51no14。



技術(shù)實現(xiàn)要素:

(一)要解決的技術(shù)問題

針對現(xiàn)有技術(shù)存在的不足,本發(fā)明提供一種紫杉醇的制備方法。(二)技術(shù)方案

為達(dá)到上述目的,本發(fā)明提供了一種紫杉醇的制備方法,包括以下步驟:

1)、以13-乙酰基-9-二氫巴卡丁為原料,用r1li溶液進(jìn)行選擇性脫去c-13乙?;?,得到化合物1,其中r1選自甲基、正丁基、仲丁基或叔丁基;

2)、用羥基保護(hù)基保護(hù)化合物1的c-7羥基,得到化合物2;

3)、將化合物2與化合物s1進(jìn)行縮合反應(yīng),得到化合物3;

4)、用氧化劑將化合物3的c-9羥基氧化,得到化合物4;

5)、脫去化合物4的c-7保護(hù)基團和r3保護(hù)基,得到紫杉醇。

進(jìn)一步,以上反應(yīng)溫度控制在40-60°。

(三)有益效果

本發(fā)明紫杉醇的制備方法能方便高效的制取紫杉醇。

具體實施方式

下面結(jié)合實施例,對本發(fā)明的具體實施方式作進(jìn)一步詳細(xì)描述。以下實施例用于說明本發(fā)明,但不用來限制本發(fā)明的范圍。

本發(fā)明的一種紫杉醇的制備方法,包括以下步驟:

1)、以13-乙酰基-9-二氫巴卡丁為原料,用r1li溶液進(jìn)行選擇性脫去c-13乙?;玫交衔?,其中r1選自甲基、正丁基、仲丁基或叔丁基;

2)、用羥基保護(hù)基保護(hù)化合物1的c-7羥基,得到化合物2;

3)、將化合物2與化合物s1進(jìn)行縮合反應(yīng),得到化合物3;

4)、用氧化劑將化合物3的c-9羥基氧化,得到化合物4;

5)、脫去化合物4的c-7保護(hù)基團和r3保護(hù)基,得到紫杉醇。

在本實施例中,以上反應(yīng)溫度控制在40-60°。

本發(fā)明的有益效果:能方便高效的制取紫杉醇。

以上所述僅是本發(fā)明的優(yōu)選實施方式,應(yīng)當(dāng)指出,對于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說,在不脫離本發(fā)明技術(shù)原理的前提下,還可以做出若干改進(jìn)和潤飾,這些改進(jìn)和潤飾也應(yīng)視為本發(fā)明的保護(hù)范圍。



技術(shù)特征:

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種紫杉醇的制備方法,包括以下步驟:1)、以13-乙?;?9-二氫巴卡丁為原料,用R1Li溶液進(jìn)行選擇性脫去C-13乙?;玫交衔?,其中R1選自甲基、正丁基、仲丁基或叔丁基;2)、用羥基保護(hù)基保護(hù)化合物1的C-7羥基,得到化合物2;3)、將化合物2與化合物S1進(jìn)行縮合反應(yīng),得到化合物3;4)、用氧化劑將化合物3的C-9羥基氧化,得到化合物4;5)、脫去化合物4的C-7保護(hù)基團和R3保護(hù)基,得到紫杉醇。本發(fā)明的紫杉醇的制備方法能方便高效的制取紫杉醇。

技術(shù)研發(fā)人員:汪偉
受保護(hù)的技術(shù)使用者:福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2015.12.25
技術(shù)公布日:2017.07.04
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