本發(fā)明涉及紫杉醇領(lǐng)域,具體是涉及一種紫杉醇的制備方法。
背景技術(shù):
紫杉醇,英文名稱paclitaxel,別名泰素,紫素,特素,化學(xué)名稱5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’r,3’s)-n-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯],分子量853.92,分子式c47h51no14。
技術(shù)實現(xiàn)要素:
(一)要解決的技術(shù)問題
針對現(xiàn)有技術(shù)存在的不足,本發(fā)明提供一種紫杉醇的制備方法。(二)技術(shù)方案
為達(dá)到上述目的,本發(fā)明提供了一種紫杉醇的制備方法,包括以下步驟:
1)、以13-乙酰基-9-二氫巴卡丁為原料,用r1li溶液進(jìn)行選擇性脫去c-13乙?;?,得到化合物1,其中r1選自甲基、正丁基、仲丁基或叔丁基;
2)、用羥基保護(hù)基保護(hù)化合物1的c-7羥基,得到化合物2;
3)、將化合物2與化合物s1進(jìn)行縮合反應(yīng),得到化合物3;
4)、用氧化劑將化合物3的c-9羥基氧化,得到化合物4;
5)、脫去化合物4的c-7保護(hù)基團和r3保護(hù)基,得到紫杉醇。
進(jìn)一步,以上反應(yīng)溫度控制在40-60°。
(三)有益效果
本發(fā)明紫杉醇的制備方法能方便高效的制取紫杉醇。
具體實施方式
下面結(jié)合實施例,對本發(fā)明的具體實施方式作進(jìn)一步詳細(xì)描述。以下實施例用于說明本發(fā)明,但不用來限制本發(fā)明的范圍。
本發(fā)明的一種紫杉醇的制備方法,包括以下步驟:
1)、以13-乙酰基-9-二氫巴卡丁為原料,用r1li溶液進(jìn)行選擇性脫去c-13乙?;玫交衔?,其中r1選自甲基、正丁基、仲丁基或叔丁基;
2)、用羥基保護(hù)基保護(hù)化合物1的c-7羥基,得到化合物2;
3)、將化合物2與化合物s1進(jìn)行縮合反應(yīng),得到化合物3;
4)、用氧化劑將化合物3的c-9羥基氧化,得到化合物4;
5)、脫去化合物4的c-7保護(hù)基團和r3保護(hù)基,得到紫杉醇。
在本實施例中,以上反應(yīng)溫度控制在40-60°。
本發(fā)明的有益效果:能方便高效的制取紫杉醇。
以上所述僅是本發(fā)明的優(yōu)選實施方式,應(yīng)當(dāng)指出,對于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說,在不脫離本發(fā)明技術(shù)原理的前提下,還可以做出若干改進(jìn)和潤飾,這些改進(jìn)和潤飾也應(yīng)視為本發(fā)明的保護(hù)范圍。