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表雄酮和去氫表雄酮糖基化衍生物及其制備方法和應用與流程

文檔序號:12015593閱讀:來源:國知局
表雄酮和去氫表雄酮糖基化衍生物及其制備方法和應用與流程

技術特征:
1.一種表雄酮糖基化衍生物,其特征在于,其結構如式(1)所示:其中,R為2.一種去氫表雄酮糖基化衍生物,其特征在于,其結構如式(2)所示:其中,R為3.一種表雄酮糖基化衍生物的制備方法,其特征在于,所述方法包括:(1)偶聯(lián)反應:將苯甲酰保護的單糖三氯乙酰亞胺酯與表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑環(huán)衍生物CH21為原料,形成糖苷鍵;(2)脫保護:脫除糖環(huán)的苯甲酰基保護基,得到如權利要求1所述的表雄酮糖基化衍生物;其中,所述CH21的結構如式(m)所示,4.如權利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述苯甲酰保護的單糖三氯乙酰亞胺酯結構如式(A-3)、(B-3)、(C-3)或(D-3)所示;所述表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑環(huán)衍生物CH21結構如式(m)所示;所述表雄酮糖基化衍生物的結構如式(A-5-1)、(B-5-1)、(C-5-1)或(D-5-1)所示;所述制備方法的反應路線如下:5.一種去氫表雄酮糖基化衍生物的制備方法,其特征在于,所述方法包括:(1)偶聯(lián)反應:將苯甲酰保護的單糖三氯乙酰亞胺酯與去氫表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑環(huán)衍生物CH12為原料,形成糖苷鍵;(2)脫保護:脫除糖環(huán)的苯甲酰基保護基,得到如權利要求2所述的去氫表雄酮糖基化衍生物;其中,所述CH12的結構如式(n)所示,6.如權利要求5所述的制備方法,其特征在于,所述苯甲酰保護的單糖三氯乙酰亞胺酯結構如式(A-3)、(B-3)、(C-3)或(D-3)所示;所述去氫表雄酮C-16、C-17位稠合噻二唑環(huán)衍生物CH12結構如式(n)所示;所述去氫表雄酮糖基化衍生物的結構如式(A-5-2)、(B-5-2)、(C-5-2)或(D-5-2)所示;所述制備方法的反應路線如下:7.權利要求1所述的表雄酮糖基化衍生物在制備抗乳腺癌藥物中的應用。8.權利要求1所述的表雄酮糖基化衍生物在制備用于抑制乳腺癌細胞的增殖、遷移或克隆形成的藥物中的應用。9.權利要求2所述的去氫表雄酮糖基化衍生物在制備抗乳腺癌藥物中的應用。10.權利要求2所述的表雄酮糖基化衍生物在制備用于抑制乳腺癌細胞的增殖、遷移或克隆形成的藥物中的應用。
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