技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種卡巴他賽中間體及其制備方法和應(yīng)用。所述中間體具有式Ⅰ所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)式：式中的TES為三乙基硅烷的縮寫。所述中間體的制備包括如下合成路線中的步驟B或步驟A～步驟B：其中：步驟A是指式1化合物與甲基化試劑進(jìn)行甲基化反應(yīng)得到式2化合物；步驟B是指式2化合物與式3化合物進(jìn)行縮合反應(yīng)得到所述中間體Ⅰ。將所述中間體在酸性條件下水解脫去三乙基硅烷保護(hù)基，可制得卡巴他賽。本發(fā)明能實(shí)現(xiàn)利用價(jià)廉易得的原料、低成本合成高純度卡巴他賽的目的，能滿足卡巴他賽的大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)需求，適宜工業(yè)應(yīng)用，具有實(shí)用價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員：郭茂君;余利兵;楊勤剛;任華森;顧成龍
受保護(hù)的技術(shù)使用者：上海創(chuàng)諾制藥有限公司;奧浦頓（上海）醫(yī)藥科技有限公司
文檔號(hào)碼：201210156040
技術(shù)研發(fā)日：2012.05.17
技術(shù)公布日：2016.11.30