專利名稱：：環(huán)己胺基－和環(huán)己基烷氧基－氮雜環(huán)類化合物、其制法及其用作殺蟲劑和殺真菌劑的用途的制作方法已知某些4-環(huán)烷胺基-及-烷氧基-氮雜環(huán)類化合物具有殺蟲、殺螨、殺蜱及殺真菌的效應(yīng)(WO9300536)。已發(fā)現(xiàn)了式I的新穎4-胺基-及4-烷氧基-取代的氮雜環(huán)類化合物及其鹽類，優(yōu)選其酸加成鹽其中的基團(tuán)及取代基的定義如下，植物對(duì)它有良好的耐受性且它對(duì)溫血?jiǎng)游锏亩拘赃m度，但它高度適于控制動(dòng)物類害蟲例如昆蟲、螨類、線蟲類、蠕蟲類及軟體動(dòng)物類，在家畜方面適于控制體內(nèi)寄生蟲類及體外寄生蟲類，以及適于控制有害的真菌。本發(fā)明因此涉及式I化合物，其中R1為氫、鹵素、(C1-C4)-烷基或(C3-C5)-環(huán)烷基；R2與R3為相同或不同，且可為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵代烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵代炔基、(C1-C8)-三烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選二甲基-(C1-C8)-烷基甲硅烷炔基、苯基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選苯基二甲基甲硅烷炔基、芳基-(C1-C2)-烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選芐二甲基甲硅烷炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷二甲基甲硅烷炔基、(1-甲基硅(C3-C8)-環(huán)烷-1-基)炔基，且優(yōu)選(1-甲基硅環(huán)戊-1-基)炔基或(1-甲基硅環(huán)己-1-基)炔基、三苯基甲硅烷炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、羥基、(C1-C4)-羥烷基、(C1-C4)-烷?；?、(C1-C4)-烷酰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷?；?C3-C5)-環(huán)烷基、(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基、氰基、(C1-C4)-氰基烷基、硝基、(C1-C4)-硝基烷基、硫代氰基、(C1-C4)-硫代氰基烷基、(C1-C4)-烷氧羰基、(C1-C4)-烷氧羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧羰基、(C1-C4)-烷酰氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷硫基、(C1-C4)-烷亞磺?；?、(C1-C4)-鹵代烷亞磺?；?、(C1-C4)-烷磺酰基或(C1-C4)-鹵代烷磺?；?；其中若R2為氫、(C1-C4)-烷基、鹵素、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷硫基或(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基；R3不同時(shí)為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、鹵素或(C1-C4)-烷硫基；A為氮，且若R2或R3為(C2-C4)-炔基、(C1-C8)-三烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選二甲基-(C1-C8)-烷基甲硅烷炔基、苯基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選苯基二甲基甲硅烷炔基、芳基-(C1-C2)-烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選芐二甲基甲硅烷炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷二甲基甲硅烷炔基、(1-甲基硅-(C3-C8)-環(huán)烷-1-基)炔基，且優(yōu)選(1-甲基甲硅環(huán)戊-1-基)炔基或(1-甲基硅環(huán)己-1-基)炔基、三苯基甲硅烷炔基、(C2-C4)-鹵代炔基、(C2-C4)-羥烷基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-鹵代烷酰基、(C1-C4)-烷?；?(C1-C4)-烷基、(C3-C5)-環(huán)烷基、(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基、(C1-C4)-氰烷基、硫代氰基、(C1-C4)-硫代氰基烷基、羥基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、硝基、(C1-C4)-硝基烷基、(C1-C4)-烷氧羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷硫基、(C1-C4)-鹵代烷亞磺酰基、(C1-C4)-鹵代烷基磺?；?、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷氧基或(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基時(shí)，A還為CH；X為NH、氧或S(O)q，其中q為0、1或2；E為一個(gè)直接的鍵或?yàn)橹辨溁蛑ф?C1-C4)-烷二基，優(yōu)選為直接的鍵；Q相同于Q1的定義，且Q1為式II或II′的環(huán)烷基其中n為2至7的整數(shù)；(R4)p及UR5為在(CH2)n參與下所形成的碳環(huán)取代基；p為1或2；R4為氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷硫基；U為一個(gè)直接的鍵、氧或S(O)m基，其中m＝0、1或2；R5為烷基、烯基、炔基或雜環(huán)基，且若Q1為式II的基團(tuán)且U為直接的鍵時(shí)，R5可進(jìn)一步為羥基、氰基、硫代氰基、硝基或鹵素，上述的芳基或雜環(huán)基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，而且在上述的烷基、烯基或炔基中的一個(gè)或多個(gè)、優(yōu)選至多三個(gè)非相鄰的飽和碳單元被羰基或雜原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6或SiR7R8取代，其中R6為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷?；?，且R7與R8為(C1-C4)-烷基，優(yōu)選甲基；而且其中，由必要時(shí)經(jīng)上述改性的這些烴基中的3至12個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，而且有或沒有上述變化的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的下述取代基取代、且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，所說(shuō)這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；?、環(huán)烷酰基、鹵代烷?；?、芳?；?、芳烷?；?、環(huán)烷基烷?；?、雜環(huán)基烷酰基、烷氧羰基、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)基烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、雜環(huán)基烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族的、芳族的或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，或Q相同于Q2的定義，且Q2為式III的基團(tuán)其中R9為芳基或雜芳基，且該芳基或雜芳基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代。尤其是這些化合物，其中R5為(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、雜環(huán)基，且若Q1為式II的基團(tuán)且U為一個(gè)直接的鍵時(shí)，可進(jìn)一步為羥基、氰基、硫代氰基、硝基或鹵素，上述的芳基或雜環(huán)基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，而且在上述的烷基、烯基或炔基中的一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)非相鄰的飽和碳單元被羰基或雜原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6或SiR7R8取代，其中R6為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷?；?，且R7和R8為(C1-C4)-烷基，優(yōu)選甲基；而且其中，由必要時(shí)可如上述改性的這些烴基中的3至12個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，而且有或沒有經(jīng)上述變化的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選為至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、(C3-C8)-環(huán)烷氧基、(C3-C8)-環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、(C1-C12)-烷酰基、(C3-C8)-環(huán)烷?；?、(C1-C12)-鹵代烷酰基、芳基-(C1-C4)-烷酰基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷?；㈦s環(huán)基-(C1-C4)-烷?；?、(C1-C12)-烷氧羰基、(C1-C12)-鹵代烷氧羰基、(C3-C8)-環(huán)烷氧羰基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷氧羰基、芳基-(C1-C4)-烷氧羰基、雜環(huán)基-(C1-C4)-烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、(C1-C12)-烷酰氧基、(C2-C12)-鹵代烷酰烷氧基、(C3-C8)-環(huán)烷酰氧基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷酰氧基、芳酰氧基、芳基-(C1-C4)-烷酰氧基、雜環(huán)基-(C1-C4)-烷酰氧基、(C1-C12)-烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族的、芳族的或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，且此外，若Q相同于Q1的定義，n為5且E為一個(gè)直接的鍵，則-X-E與UR5優(yōu)選彼此互相為順位且占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位。優(yōu)選的式I化合物為這些，其中R1為氫或氟；R2及R3為(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、甲氧羰基、(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、甲氧甲基或氰基；A為CH或N；X為NH或氧；U為氧或一個(gè)直接的鍵；E為一個(gè)直接的鍵；n為5；基團(tuán)X及UR5或NOR5占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位，且X與UR5彼此互相處于順位；R4為氫、(C1-C4)-烷基、三氟甲基或(C1-C4)-烷氧基；尤其優(yōu)選這些式I化合物，其中R1為氫；R2及R3為甲基、乙基、丙基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-氯代-或氟代烯基、(C2-C3)-炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、(C1-C3)-氯代-或氟代烷基、甲氧甲基、鹵素或氰基；A為CH；X為NH；R4為氫。最優(yōu)選的式I化合物為這些，其中R1為氫；R2為甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、(C1-C2)氟代烷基或甲氧甲基；R3為乙烯基、乙炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、甲基、乙基、(C1-C2)氟代烷基、氰基或鹵素；A為氮；X為NH；E為一個(gè)直接的鍵；R4為氫；n為5；Q為式II的基團(tuán)，其中取代基X與UR5占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位，且在各情形下彼此互相處于順位，或Q為式II′的基團(tuán)，其中取代基X與肟醚基團(tuán)占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位；R5為(C1-C12)-烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-炔基、芳基或雜環(huán)基，該芳基或雜環(huán)基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，而且上述烷基中有一、二或三個(gè)、且優(yōu)選一個(gè)碳單元被雜環(huán)原子單元例如氧、硫或SiR7R8取代，且R7與R8優(yōu)選甲基；而且其中，必要時(shí)可如上述改性的這些烴基中的3至12個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，而且有或沒有經(jīng)上述變化的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括芳基、芳氧基、芳硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基及烷氧羰基、且在上述取代基中的芳族的或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，尤其是這些式I化合物，其中Q為式II的基團(tuán)，其中U為一個(gè)直接的鍵；R5為(C1-C12)-烷基或苯基，且在烷基中有一個(gè)碳單元可被Si(CH3)2及/或氧替代，而且該必要時(shí)如上述方式改性了的碳鏈中的3至6個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，且苯基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代。在上式中，“鹵素”系指氟、氯、溴或碘原子，優(yōu)選氟、氯或溴原子；“(C1-C4)-烷基”系指含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、1-丁基、2-丁基-2-甲基丙基或叔丁基；“(C1-C20)-烷基”系指上述烷基例如戊基、2-甲基丁基或1，1-二甲基丙基，或己基、庚基、辛基、1，1，3，3-四甲基丁基、壬基、1-癸基、2-癸基、十一烷基、十二烷基、十五烷基或二十烷基；“(C1-C4)-鹵代烷基’系指具有如”(C1-C4)-烷基“中所說(shuō)的烷基，其中一或多個(gè)氫原子被上述鹵素原子替代，鹵素優(yōu)選氯或氟，例如三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2，2-三氟乙基、氯甲基、氟甲基或二氟甲基、或1，1，2，2-四氟乙基；”(C1-C2)-氟代烷基“系指例如1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、1，1-二氟乙基或2，2，2-三氟乙基；”環(huán)烷基“優(yōu)選為(C3-C8)-環(huán)烷基；”環(huán)烷氧基“優(yōu)選為(C3-C8)-環(huán)烷氧基；”環(huán)烷硫基“優(yōu)選為(C3-C8)-環(huán)烷硫基；”(C3-C5)-環(huán)烷基“系指環(huán)丙基、環(huán)丁基或環(huán)戊基；”(C3-C8)-環(huán)烷基“系指上述”(C3-C5)-環(huán)烷基“中所提及的基團(tuán)，再加上環(huán)己基、環(huán)庚基及環(huán)辛基；”(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基“系指一個(gè)上述(C3-C5)-環(huán)烷基團(tuán)，其中一或多個(gè)、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素、優(yōu)選氟或氯取代，例如2，2-二氟-或2，2-二氯環(huán)丙烷基或氟環(huán)戊烷基；”(C2-C4)-烯基“系指例如乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基或2-丁烯基；”(C2-C20)-烯基“系指上述基團(tuán)，再加上例如2-戊烯基、2-癸烯基或二十烯基；”(C2-C4)-鹵代烯基“系指(C2-C4)-烯基，其中一部分、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選氟或氯替代；”(C2-C4)-炔基“系指例如乙炔基、丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基或3-丁炔基；”(C2-C20)-炔基“系指上述基團(tuán)加上例如2-戊炔基或2-癸炔基；”(C2-C4)-鹵代炔基“系指(C2-C4)-炔基，其中一部分、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選氟或氯替代，或指碘乙炔基；”二甲基-(C1-C8)-烷基甲硅烷乙炔基“系指例如三甲基甲硅烷乙炔基或叔丁基二甲基甲硅烷乙炔基；”(C1-C4)-羥烷基‘系指例如羥甲基、1-羥乙基、2-羥乙基、1-羥基-1-羥乙基或1-羥丙基；“(C1-C4)-烷?；毕抵咐缂柞；?、乙酰基、丙?；?-甲基丙?；蚨□；?；“(C1-C4)-鹵代烷?；毕抵?C1-C4)-烷?；渲幸徊糠?、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選氟或氯替代；“氰基-(C1-C4)-烷基”系指氰基烷基，其中烴基相同于“(C1-C4)-烷基”中的定義；“(C1-C4)-烷氧羰基”系指例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、丁氧羰基或叔丁氧羰基；“(C1-C12)-烷氧羰基”系指上述基團(tuán)，再加上例如己氧羰基、2-甲基己氧羰基、癸氧羰基或十二烷氧羰基；“(C1-C4)-鹵代烷氧羰基”系指(C1-C4)-烷氧羰基，其中一或多個(gè)、在為氟的情形下全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選氟或氯替代；“(C1-C4)-烷硫基”系指烷硫基，其中烴基相同于“(C1-C4)-烷基”中的定義；“(C1-C4)-鹵代烷硫基”系指(C1-C4)-烷硫基，其中烴基部分的一或多個(gè)、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選是氯或氟替代；“(C1-C4)-烷亞磺酰基”系指例如甲基-、乙基-、丙基-、異丙基-、丁基-、異丁基-、仲丁基-或叔丁基亞碘?；?；“(C1-C4)-烷磺?；毕抵咐缂谆?、乙基-、丙基-、異丙基-、丁基-、異丁基-、仲丁基-或叔丁基磺?；?；“(C1-C4)-鹵代烷基亞磺?；奔啊?C1-C4)-鹵代烷基磺?；毕抵干鲜龆x的(C1-C4)-烷亞磺酰基及一磺?；?，其中烴基部分的一或多個(gè)、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選是氯或氟替代；“(C1-C4)-烷氧基”系指烷氧基，其中烴基相同于“(C1-C4)-烷基”的定義；“(C1-C4)-鹵代烷氧基”系指鹵代烷氧基，其中的鹵代烴基相同于“(C1-C4)-鹵代烷基”中的定義；“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基”系指例如1-甲氧乙基、2-甲氧乙基、2-乙氧乙基、甲氧甲基或乙氧甲基、3-甲氧丙基或4-丁氧丁基；“(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-烷基”、“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基”及“(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基”系指上述定義的(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中相應(yīng)的烴基部分中的一或多個(gè)、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選氟或氯替代；“(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基”系指例如甲硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基甲基、2-甲硫基乙基、2-乙硫基乙基或3-甲硫基丙基；“芳基”系指碳環(huán)芳基，優(yōu)選6至14個(gè)碳原子的芳基，尤其是6至12個(gè)碳原子的芳基，例如苯基、萘基或聯(lián)苯基，優(yōu)選苯基；“雜環(huán)基”系指雜芳族的或雜脂族的環(huán)系統(tǒng)，其中“雜芳族的環(huán)系統(tǒng)”系指芳基，其中至少一個(gè)CH被N替代及/或至少兩個(gè)相鄰的CH被S、NH或O替代、例如為噻吩、呋喃、吡咯、噻唑、噁唑、咪唑、異噻唑、異噁唑、吡唑、1，3，4-噁二唑、1，3，4-噻二唑、1，3，4-三唑、1，2，4-噁二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、1，2，3，4-四唑、苯并[b]噻吩、苯并[b]呋喃、吲哚、苯并[c]噻吩、苯并[c]呋喃、異吲哚、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并異噁唑、苯并異噻唑、苯并吡唑、苯并噻二唑、苯并三唑、二苯并呋喃、二苯并噻吩、咔唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪、1，3，5-三嗪、1，2，4-三嗪、1，2，4，5-三嗪、喹啉、異喹啉、喹噁啉、喹唑啉、肉啉、1，8-萘啶、1，5-萘啶、1，6-萘啶、1，7-萘啶、酞嗪、吡啶并嘧啶、嘌呤、喋啶或4-喹嗪。且“雜脂族環(huán)系統(tǒng)”系指(C3-C8)-環(huán)烷基，其中至少一個(gè)碳單元被O、S或NR11基替代，且R11為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或芳基；“芳硫基”系指例如苯硫基或1-或2-萘硫基；“芳氧基”系指例如苯氧基或1-或2-萘氧基；“雜環(huán)氧基”或“雜環(huán)硫基”系指其中一個(gè)上述雜環(huán)基，其中經(jīng)由一個(gè)氧或硫原子連接；“(C3-C8)-環(huán)烷氧羰基”系指例如環(huán)丁氧羰基、環(huán)戊氧羰基、環(huán)己氧羰基或環(huán)庚氧羰基；“(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷氧羰基”系指例如環(huán)丙基甲氧羰基、環(huán)丁基甲氧羰基、環(huán)戊基甲氧羰基、環(huán)己基甲氧羰基、1-(環(huán)己基)乙氧羰基或2-(環(huán)己基)乙氧羰基；“芳基-(C1-C4)-烷氧羰基”系指例如芐基甲氧羰基、1-萘基甲氧羰基、2-萘基甲氧羰基、1-苯基乙氧羰基或2-苯基乙氧羰基；“芳氧羰基”系指例如苯氧羰基、萘氧羰基或聯(lián)苯氧羰基；“雜環(huán)基-(C1-C4)-烷?；毕抵咐玎绶约柞；?、呋喃甲?；?、四氫呋喃甲羰基、噻嚦乙?；蜻拎ひ阴；?；“雜環(huán)基-(C1-C4)-烷氧羰基”系指例如噻吩甲氧羰基、呋喃甲氧羰基、吡啶甲氧羰基或噻吩乙氧羰基；“(C1-C12)-烷酰氧基”系指例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、特戊酰氧基、戊酰氧基或癸酰氧基；“(C2-C12)-鹵代烷酰氧基”系指(C2-C12)-烷酰氧基，其中烴基部分中的一或多個(gè)、在為氟的情形下可為全部的氫原子被鹵素原子、優(yōu)選是氯或氟替代、“(C3-C8)-環(huán)烷酰氧基”系指例如環(huán)丙酰氧基、環(huán)丁酰氧基、環(huán)戊酰氧基、環(huán)己酰氧基或環(huán)庚酰氧基；“(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷酰氧基”系指例如環(huán)丙羰氧基、環(huán)丙乙酰氧基、環(huán)丁羰氧基、環(huán)戊羰氧基、環(huán)己羰氧基、環(huán)己乙酰氧基或4-環(huán)己丁酰氧基；“芳酰氧基”系指例如苯甲酰氧基或萘甲酰氧基；“雜環(huán)基-(C1-C4)-烷酰氧基”系指例如噻吩羰氧基、噻吩乙酰氧基、吡啶羰氧基或嘧啶羰氧基；“芳基-(C1-C4)-烷酰氧基”系指例如苯甲酰氧基、萘甲酰氧基或苯乙酰氧基；“(C1-C20)-烷磺酰氧基”系指例如甲-、乙-、丁-或己磺酰氧基；“芳基磺酰氧基”系指例如苯基磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。對(duì)不同脂族的、芳族的及雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可用的取代基的實(shí)例包括鹵素、硝基、氰在、二-(C1-C4)-烷胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-三烷基甲硅烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C2)-烷氧基-[CH2CH2]1.2-乙氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺?；?C1-C4)-烷基磺?；?、苯基、芐基、苯氧基、苯硫基、鹵代苯氧基、(C1-C4)-烷苯氧基、(C1-C4)-烷氧苯氧基、(C1-C4)-烷硫苯氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)硫基、雜環(huán)氧基、鹵代雜環(huán)氧基、烷基雜環(huán)氧基或烷氧基雜環(huán)氧基，其中在烷基及從它衍生出的基團(tuán)中有一或多個(gè)、且在為氟的情形下可至多為最大數(shù)目的氫原子被鹵素替代，優(yōu)選為或氟替代。而且在定義“上述的烷基、烯基或炔基中，有一或多個(gè)、且優(yōu)選至多3個(gè)不相鄰的飽和碳單元可被羰基或雜原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6或SiR7R8取代，其中R6為氫、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷?；?，且R7與R8為(C1-C4)烷基，優(yōu)選甲基；而且其中必要時(shí)如上述改性的這些烴基中的3至12個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，而且有或沒有經(jīng)上述變化的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；?、環(huán)烷酰基、鹵代烷?；?、芳酰基、芳烷?；?、環(huán)烷烷?；?、雜環(huán)烷?；⑼檠豸驶?、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)烷氧羰基、芳氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷烷酰氧基、芳酰氧基、芳烷酰氧基、雜環(huán)烷氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且上述取代基的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代”系指例如烷氧烷基，例如甲氧甲基、甲氧乙基或乙氧乙基；或烷氧烷氧烷基，例如甲氧-或乙氧-乙氧乙基；或烷硫烷基，例如甲-或乙硫乙基；或烷亞磺酰烷基，例如甲-或乙亞磺酰乙基；或烷磺酰烷基，例如甲-或乙磺酰乙基；或烷基二烷基甲硅烷烷基，優(yōu)選為烷基二甲基甲硅烷烷基，例如三甲基甲硅烷甲基或三甲基甲硅烷乙基；或三烷基甲硅烷基，優(yōu)選為烷基二甲基甲硅烷基，例如三甲基甲硅烷基、乙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基或辛基二甲基甲硅烷基；或環(huán)烷基二烷基甲硅烷基，優(yōu)選為環(huán)烷基二甲基甲硅烷基，例如環(huán)己基二甲基甲硅烷基；或芳基二烷基甲硅烷基，優(yōu)選為芳基二甲基甲硅烷基，例如苯基二甲基甲硅烷基；或芳烷基二烷基甲硅烷基，優(yōu)選為芳基二甲基甲硅烷基，例如芐基二甲基甲硅烷基或苯乙基二甲基甲硅烷基；或二甲基烷氧烷基甲硅烷基，例如二甲基乙氧丙基甲硅烷基；烷酰烷基，例如乙酰甲基或特戊酰甲基；或環(huán)烷酰烷基，例如環(huán)丙羰甲基或環(huán)己羰甲基；或鹵代烷酰烷基，例如三氟-或三氯乙酰甲基；或芳酰烷基，例如苯甲酰-或萘甲酰烷基，例如苯乙酰甲基；或雜環(huán)羰烷基，例如噻吩-或吡啶乙酰甲基；或芳烷基，例如芐基、2-苯乙基、1-苯乙基、1-甲基-1-苯乙基、3-苯丙基、4-苯丁基、2-甲基-2-苯乙基或1-甲基-或2-甲基萘基；或雜環(huán)烷基，例如噻吩甲基、吡啶甲基、呋喃甲基、四氫呋喃甲基、四氫哌喃甲基或1，3-二氧環(huán)戊烷基-2-甲基；或芳氧烷基，例如苯氧甲基或萘氧甲基；或環(huán)烷基，包括單環(huán)基例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基，或二環(huán)基例如降冰片基或二環(huán)[2.2.2]辛基，或稠合基例如十氫萘基；烷基環(huán)烷基，例如4-甲基-或4-叔丁基環(huán)己基或1-甲基環(huán)丙基、1-甲基環(huán)丁基、1-甲基環(huán)戊基或1-甲基環(huán)己基；環(huán)烷基烷基，例如環(huán)己基甲基或環(huán)己基乙基；或其他相對(duì)應(yīng)基團(tuán)的鹵代烷基衍生物，例如鹵代烷基、鹵代烷氧烷基、烷氧基鹵代烷基、鹵代烷基環(huán)烷基或鹵代環(huán)烷基。上述解釋適用于相對(duì)應(yīng)的同系物及自它們衍生的基團(tuán)。本發(fā)明涉及游離態(tài)堿或酸式加成鹽形式的式I化合物?？捎糜谛纬甥}的酸為無(wú)機(jī)酸例如氫氯酸、氫溴酸、硝酸、硫酸或磷酸，或有機(jī)酸例如甲酸、乙酸、丙酸、丙二酸、乙二酸、反式丁烯二酸、己二酸、硬脂酸、油酸、甲磺酸、苯磺酸或甲苯磺酸。除了上述在環(huán)烷基上的順式/反式異構(gòu)物外，部份式I化合物在雙鍵上有一或多個(gè)不對(duì)稱碳原子或立體異構(gòu)物，因此可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)物或非對(duì)映異構(gòu)物，本發(fā)明包括純異構(gòu)物及其混合物，非對(duì)映異構(gòu)物的混合物可經(jīng)由已知的方法、例如從適當(dāng)溶劑中的選擇性結(jié)晶法或?qū)游龇▽⒏鞒煞址蛛x，消旋物可用已知的方法解離成對(duì)映異構(gòu)物，例如經(jīng)由與光學(xué)活性酸形成鹽，分離非對(duì)映異構(gòu)性鹽類并借助一種堿而釋放出純的對(duì)映異構(gòu)物。此外本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法，其中包括，使式IV化合物其中A、R1、R2及R3具有與式I中的相同定義，且L為離去基例如鹵素、烷硫基、烷磺酰氧基或芳磺酰氧基、烷磺?；蚍蓟酋；?，與式V的親核性試劑反應(yīng)H-X-E-Q(V)其中X、E及Q有與式I中相同的定義，且必要時(shí)可將由此或用其他方式所得的式I化合物分別在嘧啶系統(tǒng)的5或6位、或在吡啶系統(tǒng)的2或3(R2及R3基)位或在Q基團(tuán)處進(jìn)一步衍生化。上述的取代反應(yīng)原則上為已知，其離去基L可在寬的范圍內(nèi)變化，并可為例如鹵素原子例如氟、氯、溴、碘，或?yàn)橥榱蚧缂琢蚧蛞伊蚧?，或?yàn)橥榛酋Ｑ趸缂?、三氟甲-或乙-磺酰氧基，或?yàn)榉蓟酋Ｑ趸绫交酋Ｑ趸蚣妆交酋Ｑ趸?，或烷磺酰基例如甲磺?；蛞一酋；蚍蓟酋；绫交酋；蚣妆交酋；?。上述反?yīng)是在20至150℃的溫度范圍下進(jìn)行，優(yōu)選在堿的存在下且優(yōu)選在惰性有機(jī)溶劑中例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亞砜、N-甲基吡咯烷基-2-酮、二噁烷、四氫呋喃、4-甲基-2-戊酮、甲醇、乙醇、丁醇、乙二醇、乙二醇二甲醚、甲苯、氯苯或二甲苯，也可使用上述溶劑的混合物。若X為氧，合適堿類的實(shí)例為堿金屬-或堿土金屬碳酸鹽、-碳酸氫鹽、氨化物或-氫化物，例如碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氨基鈉或氫化鈉；若X為NH，適當(dāng)?shù)膶?shí)例為堿金屬-或堿土金屬碳酸鹽、-碳酸氫鹽、-氫氧化物、-氨化物或-氫化物，例如碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氨基鈉或氫化鈉，或有機(jī)堿類例如三乙胺或吡啶，另一種相當(dāng)?shù)氖絀II胺也可作為輔助堿使用。若X為氧時(shí)，需作為起始物質(zhì)的式III親核性試劑可用已知的方法制備，例如用適當(dāng)?shù)倪€原劑如配合的金屬氫化物將羰基還原，或在醛或酮存在的情形下，用氫氣及加氫催化劑使之還原。為了制備順式環(huán)己醇類，用于順式環(huán)己氧基衍生物的特別合適的起始物質(zhì)經(jīng)適當(dāng)取代的酚類的催化加氫反應(yīng)、或經(jīng)適當(dāng)取代的環(huán)已酮衍生物用配合氫化物作還原反應(yīng)是特別適宜的，該配合氫化物帶有位阻性大體積取代基，例如L-Selectride。若X為NH時(shí)，需作為起始物質(zhì)的式III親核性試劑可用已知的方法制備，例如用適當(dāng)?shù)倪€原劑如配合的金屬氫化物或在氫化催化劑存在下用氫氣將肟、疊氮化物或腈還原，醛或酮的還原性胺化反應(yīng)或Leuckart-Wallach反應(yīng)、或烷基鹵化物或甲苯磺酸烷酯的Gabriel反應(yīng)，為了制備環(huán)己胺，對(duì)順式-1，4-環(huán)己胺基衍生物特別合適的起始物質(zhì)宜于用銨鹽及氰硼氫化鈉或在金屬催化劑例如鎳、釕、銠或鈀存在下用氨及氫氣將適當(dāng)經(jīng)取代環(huán)己酮類進(jìn)行還原性胺化反應(yīng)，用此方法，所需的順式胺的比例特別高。另一種方法是在氫化催化劑存在下將苯胺進(jìn)行氫化反應(yīng)。本發(fā)明進(jìn)一步涉及制備式VI化合物的方法其中R1、R2及X有相同于式I中的定義，且若R9為(C1-C4)-烷氧基時(shí)，則R2可為(C1-C4)-烷基，A為氮，R9為(C1-C4)-全氟烷基、三氟甲硫基、氰基或(C1-C4)-烷氧基，R10為式I中的單元EQ，且另外還可為(C1-C20)-烷基，其中一或多個(gè)且優(yōu)選至多三個(gè)非相連的飽和碳單元被雜環(huán)原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6′或SiR7′R8′取代，其中R6′為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷?；?C1-C4)-烷氧基，且其中R7′與R8′為(C1-C4)-烷基，而且其中有或沒有經(jīng)上述改性的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的下述取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；h(huán)烷?；?、鹵烷酰基、芳?；?、芳烷酰基、環(huán)烷烷?；㈦s環(huán)基烷?；⑼檠豸驶?、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳烷酰氧基、雜環(huán)烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族的、芳族的或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，其特征在于，使式VII化合物其中R1、R2、A、X及R10有相同于式VI中的定義，其中若R9為(C1-C4)-烷氧基時(shí)，則R2也可為(C1-C4)-烷基，且L為相同于式IV中定義的離去基，以溴或碘較佳，與MR9化合物反應(yīng)，優(yōu)選在銅(I)鹽存在下反應(yīng)，其中M為堿金屬或堿土金屬，且所使用的銅(I)鹽為例如氯化-、溴化-或碘化銅(I)，或?qū)⒒鶊F(tuán)R9轉(zhuǎn)化成銅(I)鹽形式。反應(yīng)是在一種惰性有機(jī)溶劑中進(jìn)行，溫度范圍為80至250℃，以70至200℃較佳。制備其中R9為烷氧基的式VI化合物，適宜使MR9化合物、優(yōu)選其鈉-或鉀鹽在一種惰性有機(jī)溶劑例如異丙醇、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基四氫-2-(1H)-嘧啶酮、或在基于R9自身的醇中，與式VII化合物反應(yīng)，優(yōu)選在銅(I)鹽且必要時(shí)在脂族羧酸酯、優(yōu)選醋酸乙酯存在下反應(yīng)。制備其中R9為全氟烷基、三氟甲硫基或氰基的式VI化合物時(shí)，適宜使R9基團(tuán)的銅(I)鹽在一種惰性有機(jī)溶劑例如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基四氫-2-(1H)-嘧啶酮或六甲基磷酸三酰胺等、或?qū)嶋H上與式VII化合物在溫度范圍為50至250℃、優(yōu)選100至200℃下反應(yīng)，從其中L為碘的式VII起始物質(zhì)出發(fā)制備其中R9為氰基的式VI化合物的方法已經(jīng)公開在WO93/22291中。但其中所敘述的方法需要使用昂貴的鈀試劑，但在本專利申請(qǐng)所述的上述方法中，只需使用廉價(jià)的氰化銅(I)。其中L為碘的式VII起始物質(zhì)可用類似于EP-A-470600的方法制備，起始物質(zhì)R9Cu的制備可從文獻(xiàn)中得知(例如見J.C.S.PerkinI，1980，2755；合成，1975，721)。用上述方法合成的式VI下述化合物具有很好的殺蟲、殺螨、殺蜱和殺真菌活性，其中R10為(C1-C20)-烷基且其中一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)非相連的飽和碳單元被雜環(huán)原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6′或SiR7′R8′取代，其中R6′為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷?；?C1-C4)-烷氧基，且其中R7′與R8′為(C1-C4)-烷基，而且有或沒有經(jīng)上述改性的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；?、環(huán)烷?；?、鹵代烷?；?、芳酰基、芳烷?；h(huán)烷基烷?；?、雜環(huán)基烷酰基、烷氧羰基、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳烷酰氧基、雜環(huán)烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代。因此本發(fā)明另外還涉及式VI化合物，其中R1、R2、R9、A及X有相同于式VI中的定義，且R10為(C1-C20)-烷基，而且在此烷基中有一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)非相連的飽和碳單元被羰基或雜環(huán)原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6′或SiR7′R8′取代，其中R6′、R7′與R8′有相同于式VI中的定義，而且有或沒有經(jīng)上述改性的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括鹵素、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳氧基、芳硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；h(huán)烷?；Ⅺu代烷?；?、芳?；?、芳烷?；?、環(huán)烷基烷酰基、雜環(huán)基烷?；?、烷氧羰基、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳烷酰氧基、雜環(huán)烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，特別涉及這些式VI化合物，其中R10為(C1-C20)-烷基、優(yōu)選(C4-C15)-烷基、芳基-(C1-C4)-烷基、苯氧苯基-(C1-C4)-烷基，其中芳基或苯氧基未經(jīng)取代或被一、二或三個(gè)相同或不同的取代基取代，且各取代基包括鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基或(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基。制備式I化合物的其他方法的實(shí)例為反應(yīng)模式1R2，R3＝炔基、鹵代炔基、甲硅烷基炔基關(guān)于上述反應(yīng)，參見L.S.Hegedus于有機(jī)金屬合成，編者M(jìn).Schlosser，Wiley，Chichester1994。R′為氫的式Ic化合物適于這樣制備使式VIIa化合物與經(jīng)甲硅烷基保護(hù)的乙炔反應(yīng)，優(yōu)選與三甲基甲硅烷基乙炔反應(yīng)，并且氫氧化物或氟化物從其中R′為例如三甲基甲硅烷基的產(chǎn)物Ic上將甲硅烷基消除。根據(jù)反應(yīng)模式1所得的化合物可進(jìn)一步進(jìn)行衍生反應(yīng)反應(yīng)模式2R2，R3＝羥烷基Hal＝鹵素R2，R3＝鹵代烷基鹵化劑的實(shí)例為SOCl2，HBr，HI，DASTNu＝Cn-，CR-，SR-R2，R3＝氰基烷基、烷氧烷基、烷基硫代烷基可使用多種不同的方法(Swern，Pfitzner-Moffat或CrO3氧化法)將醇Id氧化成醛Ig，隨后再經(jīng)由Wittig反應(yīng)由此得到烯基-或鹵代烯基衍生物Ib(參見Houben-Weyl，E1，有機(jī)磷化合物，720頁(yè))。反應(yīng)模式3R2，R3＝C1-烷酰基將鹵素加成至烯基衍生物Ib及炔基衍生物Ic分別導(dǎo)致形成鹵代烷基或鹵代鏈烯基衍生物?？墒褂脡A將鹵化氫從前者中消除而得到鹵代鏈烯基衍生物。其中R′為氫的炔基衍生物Ic可根據(jù)反應(yīng)模式4進(jìn)一步改變反應(yīng)模式4為制備碘代炔基衍生物，參見Houben-Weyl，卷5/2a，604。其中R′為烷基或氫的炔基衍生物Ic可根據(jù)反應(yīng)模式5進(jìn)一步改變反應(yīng)模式5R2，R3＝(C2-C4)-烷酰基R2，R3＝(C2-C4)-R，＝H，烷基羥烷基R′＝H，烷基類似于反應(yīng)模式2，化合物Ij可進(jìn)一步反應(yīng)而得到(1-鹵代烷基)-、(1-氰基烷基)-、(1-烷氧烷基)-及(1-烷硫烷基)-衍生物。替代地，化合物Ii及Ij可制備如下反應(yīng)模式6使用適當(dāng)?shù)柠u化劑可將羰基衍生物Ig及Ii轉(zhuǎn)化成雙取代的二鹵化合物。反應(yīng)模式7R′＝H，烷基R2，R3＝鹵代烷基，Hal＝F，Cl合適的鹵化劑的實(shí)例為SF4、DAST或PCl5(參見有機(jī)化學(xué)雜志，40，574(1975)，有機(jī)反應(yīng)，21，1(1974)，化學(xué)協(xié)會(huì)雜志，1958，3742)。烯基衍生物Ib可進(jìn)一步自經(jīng)適當(dāng)取代的前體I′工I″經(jīng)消去反應(yīng)得到R′＝H，烷基R′＝H，烷基L為離去基，例如鹵素、羥基或烷基-或芳亞磺?；?。它是在堿性(當(dāng)L＝鹵素)或酸性(當(dāng)L＝OH)條件下或在加熱(當(dāng)L＝烷基-或芳亞磺酰基)下消去。L在雜環(huán)上α位置的前體I′為例如化合物Ij及Ik以及亞砜衍生物，它得自Ik與烷基-或芳基硫化物的反應(yīng)隨后再進(jìn)行過(guò)酸氧化反應(yīng)。為了制備特別優(yōu)選的嘧啶衍生物，在雜環(huán)β位置上含L的前體I″例如可如下式制備(反應(yīng)模式8、反應(yīng)模式9)反應(yīng)模式8反應(yīng)模式9I″(L＝鹵素)Hal＝F，Cl，Br在有良好的植物耐受性并對(duì)溫血?jiǎng)游锞哂羞m宜毒性的同時(shí)，此活性物質(zhì)適于供控制動(dòng)物害蟲，尤其是昆蟲類、螨類、蠕蟲類及軟體動(dòng)物類，且非常適于供控制在農(nóng)業(yè)、動(dòng)物飼養(yǎng)、森林、儲(chǔ)存產(chǎn)品及物質(zhì)的保護(hù)、以及衛(wèi)生方面所遭受的昆蟲類及螨類，它們對(duì)具有一般敏感性及耐受性的害蟲種類、且對(duì)全部或部分的發(fā)展階段有效，上述的害蟲包括蜱螨目，如粗腳粉螨、銳緣螨、鈍緣螨、雞皮刺螨、茶癭螨、桔銹螨、牛蜱、扇頭蜱、花蜱、璃眼蜱、硬蜱、蚤螨、癢螨、疥螨、跗線螨、苜蓿苔螨、全爪螨、葉螨、始葉螨、小爪螨和真葉螨。等腳目，如球鼠婦、鼠婦和一種潮蟲。倍足目，如具斑馬陸。唇足亞綱，如一種地蜈蚣和蚰蜓。綜合目，如庭園么蚰。纓尾目，如西洋衣魚。彈尾目，如一種棘跳蟲。直翅目，如東方蜚蠊、美洲大蠊、馬得拉蜚蠊、德國(guó)小蠊、家蟋蟀、螻蛄、熱帶飛蝗、長(zhǎng)額頁(yè)蝗和沙漠蝗。等翅目，如散白蟻。虱目，如葡萄根瘤蚜、癭綿蚜、體虱、盲虱和長(zhǎng)噪顎虱。食毛目，如嚼虱和畜虱。纓翅目，如溫室條薊馬和煙薊馬。異翅亞目，如扁盾蝽、一種棉紅蝽、甜菜擬網(wǎng)蝽、臭蟲、長(zhǎng)紅獵蝽和吸血獵蝽。同翅目，如甘藍(lán)粉虱、煙粉虱、溫室白粉虱、棉蚜、甘藍(lán)蚜、茶隱瘤額蚜、Doralisfabae、Doralispomi、蘋綿蚜、桃大尾蚜、麥長(zhǎng)管蚜、瘤額蚜、忽布疣蚜、粟縊管蚜、微葉蟬、Euscelusbilobatus、黑尾葉蟬、李蠟蚧、黑軟蚧、稻灰飛虱、稻褐飛虱、紅圓蚧、春藤圓盾蚧、粉蚧和木虱。鱗翅目，如紅鈴蟲、松尺蠖、盡尺蛾、蘋細(xì)蛾、櫻桃巢蛾、小菜蛾、天幕毛蟲、黃毒蛾、毒蛾、棉葉穿孔潛蛾、柑桔葉潛蛾、地老虎、切根蟲、褐夜蛾、埃及金剛鉆、實(shí)夜蛾、甜菜夜蛾、甘藍(lán)夜蛾、小眼夜蛾、斜紋夜蛾、紋夜蛾、粉紋夜蛾、蘋果蠹蛾、粉蝶、螟蟲、玉米螟、地中海粉斑螟、大蠟螟、亞麻黃卷蛾、一種煙卷蛾(Capuareticulana)、云杉卷葉蛾、葡萄果蠹蛾、茶長(zhǎng)卷蛾和櫟綠卷蛾。鞘翅目，如家具竊蠹、谷蠹、一種錐胸豆象(Bruchidiusobtectus)、大豆象、家天牛、赤楊紫跳甲、馬鈴薯甲蟲、辣根猿葉蟲、葉甲、油菜藍(lán)跳甲、墨西哥豆瓢蟲、隱食甲、鋸谷盜、象甲、谷象、葡萄黑耳喙象、香蕉蛀基象甲、甘藍(lán)莢象甲、苜蓿葉象甲、皮蠹、斑皮蠹、圓皮蠹、毛皮蠹、粉蠹、油菜花露尾甲、蛛甲、金黃蛛甲、麥蛛甲、擬谷盜、黃粉甲、叩甲、金針蟲、鰓角金龜、六月金龜和褐新西蘭肋翅鰓角金龜。膜翅目，如鋸角葉蜂、實(shí)葉蜂、蟻、廚蟻和胡蜂。雙翅目，如伊蚊、按蚊、庫(kù)蚊、黃猩猩果蠅、家蠅、廄蠅、紅頭麗蠅、綠蠅、金蠅、疽蠅、胃蠅、Hypoboscassp.、螫蠅、狂蠅、皮蠅、虻、Tanniaspp.、一種毛蚊(Bibiohortulanus)、瑞典蠅、種蠅、甜菜潛葉蠅、地中海實(shí)蠅、油橄欖實(shí)蠅和歐洲大蚊。蚤目，如東方鼠蚤和角葉蚤。蛛形綱，如Scorpiomaurcus和黑寡婦球腹蛛。線蟲綱，如血矛線蟲、毛圓線蟲、奧斯脫線蟲、古柏線蟲、夏柏線蟲、類圓線蟲、結(jié)節(jié)線蟲、豬圓線蟲、鉤口線蟲、蛔蟲和異刺線蟲以及片形吸蟲。腹足綱，如Derocerasspp.、阿勇蛞蝓、椎實(shí)螺、土蝸螺、琥珀螺、Biomphalariaspp.、Bullinusspp.和釘螺。瓣鰓綱，如飾具。本發(fā)明可控制的植物寄生成蟲包括如根寄生的土壤線蟲如根結(jié)線蟲屬(如南方根結(jié)線蟲、北方根結(jié)線蟲和爪哇根結(jié)線蟲)、孢囊線蟲屬和球孢囊線蟲屬(如馬鈴薯球孢囊線蟲、蒼白球異皮線蟲、三葉草異皮線蟲)和穿孔線蟲屬，如相似穿孔線蟲；短體線蟲屬，如落選短體線蟲、穿刺短體線蟲和石竹短體線蟲；小墊刃線蟲屬，如半穿刺線蟲；矮化線蟲屬，如不確定矮化線蟲和克萊頓矮化線蟲；螺旋線蟲屬，如強(qiáng)壯盤旋線蟲；螺旋線蟲屬，如多帶螺旋線蟲；刺線蟲屬，如長(zhǎng)尾刺線蟲；長(zhǎng)針線蟲屬，如移去長(zhǎng)針線蟲；毛刺線蟲屬，如原始毛刺線蟲；劍線蟲屬，如標(biāo)準(zhǔn)劍線蟲。本發(fā)明化合物也可用于控制莖線蟲屬(如起絨草莖線蟲和馬鈴薯莖線蟲)、滑刃線蟲屬(即葉芽線蟲，如菊葉芽滑刃線蟲)和癭線蟲屬(即葉孢囊線蟲，如小麥粉癭線蟲)。本發(fā)明也涉及到組合物，特別是殺蟲劑和殺螨劑組合物，其中含有式I化合物以及適宜的劑型助劑。本發(fā)明組合物含有式I活性物質(zhì)的含量，按重量計(jì)，通常為1至95％。依賴于生物學(xué)的和/或主要是化學(xué)物理的參數(shù)，它們用不同的方法制成劑型。適合的可能劑有可濕性粉劑、乳油、水劑、乳劑、可噴灑溶液、油基或水基懸浮劑、懸浮劑、粉劑、種衣劑、細(xì)粒劑、噴涂粒劑、包衣粒劑和浸漬粒劑，水分散性粒劑、超低容量劑、微囊劑、蠟塊劑或毒餌。這些各個(gè)形式的劑型原則上是已知的并有報(bào)道，如Winnacker-kuchler，“化學(xué)工藝學(xué)”，卷1，C.Hauser出版社，慕尼黑，第4版，1986；VanFalenberg，“殺蟲劑配制”MarcelDekker，紐約，第2版，1972-73；K.Martens，“噴霧干燥手冊(cè)”，第3版，G.Goodwin公司，倫敦。所需的劑型助劑如惰性材料、表面活性劑、溶劑和其他添加劑，同樣是已知的并有報(bào)道如Watkins，“殺蟲粉劑稀釋劑和載體手冊(cè)”，第2版，DarlandBooks，Caldwell，新澤西；H.V.Olphen，“粘土膠體化學(xué)導(dǎo)論”，第2版，J.Wiley&Sons，紐約；Marsden，“溶劑導(dǎo)論”，第2版，Iuterscience，紐約，1950；McCutcheon′s，“洗滌劑和乳化劑年鑒”，MC出版公司，Ridgewood，新澤西；SisleyandWood，“表面活性劑百科全書”，化學(xué)出版公司，紐約，1964；Schnfeldt，“表面活性的乙氧加成物”，科學(xué)出版公司，斯圖加特，1967；Winnacker-küchler，“化學(xué)工藝學(xué)”，卷7，C.Hauser出版社，慕尼黑，第4版，1986。以這些組合物為基礎(chǔ)，它與其他農(nóng)藥活性物質(zhì)、化學(xué)肥料和/或生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑制成混合物也是可能的，例如以混劑或捅混物的形式。制備的可濕性粉劑可以均勻分散在水中，該劑型中除活性物質(zhì)外，還含有稀釋劑或惰性材料、潤(rùn)濕劑，如聚氧乙基化烷基酚、聚氧乙基化脂肪醇、烷基磺酸鹽或烷基酚磺酸鹽，和分散劑如木素磺酸鈉、2，2′-二萘基甲烷-6，6′-二磺酸鈉。乳油的制備是將活性物質(zhì)溶于有機(jī)溶劑如丁醇、環(huán)己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或更高沸點(diǎn)的芳烴或脂烴，并添加一種或多種乳化劑。可用的乳化劑如下烷基芳基磺酸鈣，如十二烷基苯磺酸鈣，或非離子乳化劑如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚慚二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、環(huán)氧丙烷/環(huán)氧乙烷縮合產(chǎn)物、烷基聚醚、脫水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯或聚氧乙烯山梨醇酯。粉劑用活性物質(zhì)與良好分散的固體物質(zhì)共同研磨而獲取，固體物質(zhì)如滑石、天然粘土如高嶺土、膨潤(rùn)土、poryphillite或硅藻土。顆粒劑的制備或者可以把活性物質(zhì)噴霧在吸附性顆粒狀惰性材料上面，或者把活性材料濃縮液噴涂在載體材料如砂子或高嶺土的表面，或者用粘著劑粘附在顆粒狀惰性材料表面，粘合劑如聚乙烯醇或聚丙烯酸鈉，或者換用礦物油。適宜的活性物質(zhì)也可以用制備化學(xué)肥料顆粒劑的常用方法顆粒化，如果必要，制成與化學(xué)肥料的混復(fù)制劑。對(duì)于可濕性粉劑，活性物質(zhì)的含量按重量計(jì)例如是約10至90％，至100％的余量是常用的劑型成分。對(duì)于乳油，活性物質(zhì)的濃度按重量計(jì)可以是約5至80％。粉劑中含有按重量計(jì)5至20％活性物質(zhì)，可噴灑溶液按重量計(jì)含量為約2至20％。對(duì)于顆粒劑，活性物質(zhì)含量部分取決于活性化合物是液體或固體形式，也取決于所用的顆粒劑型助劑、填料等。此外，活性物質(zhì)的上述劑型如果適宜可含有在各種情況下慣用的粘著劑、潤(rùn)濕劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、溶劑、填料或載體。商業(yè)上常用的劑型形式，如果適宜，要用慣常的方式稀釋以供使用，例如對(duì)可濕性粉劑、乳油、可分散劑和一些微粒劑用水稀釋。粉劑和顆粒劑以及可噴灑溶液，在使用前通常不再用其他惰性物質(zhì)進(jìn)一步作任何稀釋。所需的施用劑量因外界條件而變化，其中如溫度和溫度。它可在很寬的范圍內(nèi)變化，如在0.0005至10.0千克有效成分/公頃或更高劑量之間，但最好是0.001至5千克有效成分/公頃之間。本發(fā)明的活性物質(zhì)可存在于它們的商業(yè)上常用劑型中，和存在于用這些劑型制備的施用形式中，還存在于與其他活性物質(zhì)的混劑中，其他活性物質(zhì)如殺蟲劑、引誘劑、不育劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺菌劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑或除草劑。這些農(nóng)藥包括如磷酸酯類、氨基甲酸酯類、羧酸酯類、甲脒類、錫化合物和特別是微生物產(chǎn)生的物質(zhì)。較好的混合配對(duì)成分為1.磷酸酯類化合物乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、益棉磷、保棉磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、毒蟲畏、氯甲硫磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、內(nèi)吸磷、異吸磷、砜吸磷、氯亞胺硫磷、二嗪磷、敵敵畏、百治磷、地蟲磷、樂果、乙拌磷、苯硫磷、乙硫磷、滅線磷、乙嘧硫磷、伐滅磷、蟲胺磷、殺螟硫磷、豐索磷、倍硫磷、地蟲硫磷、安果、庚烯磷、氯唑磷、異拌磷、噁唑磷、馬拉硫磷、蟲螨畏、甲胺磷、殺撲磷、蔬果磷、速滅磷、久效磷、二溴磷、氧樂果、亞砜磷、對(duì)硫磷、甲基對(duì)硫磷、稻豐散、甲拌磷、伏殺硫磷、硫球磷、亞胺硫磷、磷胺、辛硫磷、嘧啶磷、乙基嘧啶磷、甲基嘧啶磷、丙溴磷、丙蟲磷、胺丙畏、丙硫磷、吡唑硫磷、噠嗪硫磷、喹硫磷、硫丙磷、雙硫磷、特丁磷、殺蟲畏、甲基乙拌磷、三唑磷、敵百蟲、蚜滅磷；2.氨基甲酸酯類涕滅威、仲丁威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、除線威、丙硫克百威、乙硫苯威、呋線威、異丙威、滅多威、5-甲基間異丙苯基丁?；?甲基)氨基甲酸酯、殺線威、抗蚜威、殘殺威、硫雙威、久效威、棉鈴?fù)?-甲硫基(亞乙基氨基)-N-甲基-N-(硫代嗎啉基)氨基甲酸酯(UC51717)；3.羧酸酯類烯丙菊酯、順式氯氰菊酯、噻嗯菊酯、生物烯丙菊酯、biphenate、(RS)-1-氰基-1-(6-苯氧基-2-吡啶基)甲基(1RS)-順式-3-(4-叔丁基苯基)-2，2-二甲基環(huán)丙基羧酸酯(NCI85193)、乙氰菊酯、氯氟氰菊酯、cythithrin、氯氰菊酯、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、烯炔菊酯、S-氰戊菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D-異構(gòu)體)、氯菊酯、苯醚菊酯((R)-異構(gòu)體)、炔丙菊酯、除蟲菊酯(天然產(chǎn)品)、芐呋菊酯、七氟菊酯、胺菊酯、四氟菊酯；4.甲脒類雙甲脒、殺蟲脒；5.錫化合物類二環(huán)錫、苯丁錫；6.其他阿維霉素、蘇云金桿菌、殺蟲磺、樂殺螨、溴螨酯、噻嗪酮、毒殺芬、殺螟丹、乙酯殺螨醇、氟啶脲、苯噻螨、四螨嗪、2-萘基甲基環(huán)丙基羧酸酯(RO12-0470)、滅蠅胺、N-(3，5-二氯-4-(1，1，2，3，3，3-六氟-1-丙氧基)苯基)氨基甲?；?2-氯苯并草酰亞胺、滴滴涕、三氯殺螨醇、氟鈴脲、除蟲脲、N-(2，3-二氫-3-甲基-1，3-噻唑-2-亞基)-2，4-二甲基苯胺、消螨通、消螨普、硫丹、醚菊酯、(4-乙氧苯基)(二甲基)(3-(3-苯氧苯基)丙基)硅烷、(4-乙氧苯基)(3-(4-氟-3-苯氧苯基)丙基)二甲基硅烷、苯氧威、2-氟-5-(4-(4-乙氧苯基)-4-甲基-1-戊基)二苯基醚(MTI800)、粒狀和核多角體病毒、苯硫威、氟螨噻、氟螨脲、氟蟲脲、丙體六六六、噻螨酮、氟蟻腙、伊維霉素、2-硝基甲基-4，5-二氫-6H-噻嗪(DS52618)、2-硝基甲基-3，4-二氫噻唑(SD35651)、噻蟲醛、克螨特、氟苯脲、三氯殺螨砜、殺螨硫醚、殺蟲環(huán)、殺鈴脲和吡蟲啉。由商業(yè)上慣用劑型制備的使用形式中，有效成分含量按重量計(jì)可為0.00000001至95％，最好是0.00001至1％之間。施用是以與使用形式相適合的慣常方法完成的。本發(fā)明的活性物質(zhì)也適合用于獸醫(yī)或畜牧業(yè)方面防治畜禽體內(nèi)外寄生蟲。本發(fā)明的活性物質(zhì)在這種情況下用已知方式施用，如用片劑、膠囊劑、液劑或顆粒劑的形式經(jīng)口給藥，用浸泡、噴灑、澆涂和點(diǎn)涂和噴粉的形式經(jīng)皮給藥，以及用注射的形式非腸道給藥。本發(fā)明中式I所示新穎化合物可以特別有利地用于畜牧業(yè)(如牛、羊、豬和禽類如雞鵝等)。本發(fā)明中較好的實(shí)施例里，該新穎化合物，如適當(dāng)?shù)脑?，以適宜的劑型(見上文)并且，如適當(dāng)?shù)脑挘c飲水或飼料一起，以經(jīng)口方式對(duì)動(dòng)物給藥。因?yàn)閯?dòng)物排泄糞便顯現(xiàn)為一種有效的方式，在該方式中很簡(jiǎn)地預(yù)防昆蟲在動(dòng)物糞便中發(fā)育。在各種情況下，適宜的劑量和劑型特別依賴于有生育能力的動(dòng)物發(fā)育的類型和階段以及感染的程度，可用慣常的方法容易地檢測(cè)和確定。對(duì)牛而言，該新穎化合物使用劑量為0.01至1毫克/千克體重。本發(fā)明的式I化合物也顯示出卓越的殺真菌活性。已經(jīng)侵入到植物組織中的可病原真菌可以被有效地治療控制。對(duì)于感染已經(jīng)發(fā)生時(shí)用其他慣常殺菌劑不能有效控制的一些真菌病害，這是特別重要和有利的。本發(fā)明化合物的作用譜包括多種經(jīng)濟(jì)上重要的植物病原真菌，例如葡萄霜霉病菌、馬鈴薯晚疫病菌、麥類白粉病菌、稻瘟病菌、大麥網(wǎng)斑病菌、小麥穎枯病菌、大豆紋枯病菌和小麥葉銹病菌。另外，本發(fā)明的化合物也適用于工業(yè)方面，如作為木材防腐劑、涂料與金屬加工冷卻潤(rùn)滑劑，或作為鉆孔與切削油的防腐劑。本發(fā)明活性物質(zhì)以它們商業(yè)上慣常劑型形式或者單獨(dú)施用，或者與文獻(xiàn)中已知的其他殺菌劑混用。依據(jù)本發(fā)明，文獻(xiàn)中已知的、且可與式I化合物混合使用的殺菌劑實(shí)例有下列產(chǎn)品aldimorph、andoprim、敵菌靈、BAS480F、BAS450F、BAS490F、苯霜靈、麥銹靈、苯菌靈、樂殺螨、聯(lián)苯三唑醇、糠菌唑、丁硫啶、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、萎銹靈、CGA173506、cyprodinil、酯菌胺、苯氟磺胺、噠菌酮、芐氯三唑醇、乙霜威、苯醚甲環(huán)唑、difluconazole、二甲嘧酚、烯酰嗎啉、烯唑醇、敵螨普、二氰嗯醌、十二環(huán)嗎啉、多果定、敵瘟磷、乙嘧酚、土菌靈、epoxiconazole、fenbuconazole、氯苯嘧啶醇、甲呋酰胺、拌種咯、苯銹啶、丁基嗎啉、三苯基醋酸錫、三苯基氫氧化錫、嘧菌腙、氟啶胺、fluobenzimine、fludioxinil、fluguinconazole、fluorimide、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、滅菌丹、三乙膦酸鋁、麥穗寧、磺菌胺、呋霜靈呋菌唑、拌種胺、雙胍辛胺、己唑醇、ICI-A5504、抑霉唑、亞胺唑、異稻瘟凈、異菌脲、稻瘟靈、KNF317、銅化合物類如王銅、8-羥基喹啉銅、氧化亞銅、代森錳鋅、代森錳、嘧菌胺、metconazol、滅銹胺、甲霜靈、磺菌威、呋菌胺、MON24000、腈菌唑、代森鈉、間硝酞異丙酯、氟苯嘧啶醇、呋酰胺、噁霜靈、氧化萎銹靈、戊菌唑、戊菌隆、辛唑酮、烯丙基噻唑、丙森鋅、咪鮮胺、腐霉劑、霜霉威、丙環(huán)唑、硫菌威、吡喃靈、吡菌磷、啶斑肟、pyrimethanil、咯喹酮、rabenzazole、咪菌腈、硫黃、戊唑醇、TF167、噻菌靈、嗪咪唑、甲基硫菌靈、福美雙、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、唑菌嗪、三環(huán)唑、十三嗎啉、氟菌唑、嗪氨靈、trifionazol、有效霉素、乙烯菌核利、XRD563、代森鋅、十二烷基磺酸鈉、十二烷基硫酸鈉、13/15碳醇醚磺酸鈉、鯨蠟硬脂酰磷酸酯鈉鹽、二辛基磺化琥珀酸鈉、異丙基萘磺酸鈉、甲撐雙萘磺酸鈉、氯化十六烷基三甲基銨、長(zhǎng)鏈的伯、仲或叔胺的鹽、烷基丙烯胺、溴化十二烷基嘧啶鎓、乙氧基化脂肪季胺、氯化烷基二甲基芐基銨和1-羥基乙基-2-烷基咪唑啉。上述混合配對(duì)成份為已知的活性物質(zhì)，其中許多揭示于Ch.R.Worthing，S.B.Walker，“殺蟲劑手冊(cè)”，第7版(1983)，英國(guó)作物保護(hù)協(xié)會(huì)。從商業(yè)上供應(yīng)的制劑所制備的使用形式中的活性物質(zhì)含量可在大范圍內(nèi)變化，且在使用形式中的活性物質(zhì)濃度為0.0001至95(重量)％，以.0001至1(重量)％較佳，可以適合于使用形式的已知方式施用。下列實(shí)施例說(shuō)明本發(fā)明但不限定其范圍。A.調(diào)配物實(shí)例a)將10重量份活性物質(zhì)及90重量份作為惰性物質(zhì)的滑石混合，并在錘磨機(jī)中粉碎，得到粉劑。b)將25重量份活性物質(zhì)、65重量份作為惰性物質(zhì)的含高嶺土的石英、10重量份木質(zhì)磺酸鉀及1重量份作為潤(rùn)濕及分散劑的油酰基甲基?；撬徕c混合，并在固定圓盤磨機(jī)中粉碎，得到易分散在水中的可濕性粉劑。c)將40重量份活性物質(zhì)與7重量份磺酸基琥珀酸單酯、2重量份木質(zhì)磺酸鈉及51重量份水混合，并在球磨機(jī)中粉碎至細(xì)度低于5微米，得到易分散在水中的濃縮分散性。d)可從15重量份活性物質(zhì)與75重量份作為溶劑的環(huán)己烷及10重量份作為乳化劑的乙氧基化壬基酚(10EO)混合，制備乳油。e)可從2至15重量份活性物質(zhì)及惰性顆粒載劑物質(zhì)例如硅鎂土、顆粒化浮石和/或石英砂制備顆粒劑，優(yōu)選使用的固體含量為30％實(shí)施例b)的可濕性粉劑的懸浮液，將其噴在硅鎂土顆粒表面，然后將其干燥并密切混合，在此情形下，最終顆粒劑中可濕性粉劑的重量比為約5％，且惰性載體物質(zhì)為95％。B.制備實(shí)施例實(shí)施例14-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶在80至90℃及沒有溶劑下，將7.25克(30毫摩爾)4-氯-5-碘-5-乙基嘧啶(EP470600)、5.6克(36毫摩爾)順式-4-叔丁基環(huán)己基胺及6.1克三乙胺加熱4小時(shí)，冷卻后，將混合物溶解在水/甲苯中并將有機(jī)相干燥及濃縮，經(jīng)由層析法在硅膠上用石油醚/醋酸乙酯(7∶3)純化粗產(chǎn)物，得到7.4克(56.7％理論值)的黃色油。實(shí)施例24-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氰基-6-乙基嘧啶在200℃及沒有溶劑下，將1.8克(5毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶(實(shí)施例1)及1.0克氰化銅(I)攪拌30分鐘，冷卻后，將混合物溶解在水/二氯甲烷中，經(jīng)由與氨水溶液攪拌而再度萃取有機(jī)相，萃取液經(jīng)干燥及濃縮，經(jīng)由層析法在硅膠上用石油醚/醋酸乙酯(7∶3)純化粗產(chǎn)物，得到750毫克(52.4％理論值)的無(wú)色油并在靜置后結(jié)晶。沸點(diǎn)66至67℃。實(shí)施例2a4-氰基-6-乙基-4-[順式-4-(1，1，2-三甲丙基)環(huán)己基胺基]嘧啶相同于實(shí)施例2，用6-乙基-5-碘-4-[順式-4-(1，1，2-三甲丙基)環(huán)己基胺基]嘧啶及氰化銅(I)制備。沸點(diǎn)51至53℃。實(shí)施例35-乙氧羰基-6-乙基-4-(順式-4-三甲硅烷基環(huán)己基胺基)嘧啶在70℃及沒有溶劑下，將1.00克(4.66毫摩爾)4-氯-5-乙氧羰基-6-乙基嘧啶(EP606011)、0.84克(4.89毫摩爾)順式-4-三甲硅烷基環(huán)己基胺及0.94克(9.29毫摩爾)三乙胺加熱5小時(shí)，冷卻后，將混合物溶解在水/甲基氯中，并將有機(jī)相干燥及濃縮，經(jīng)由層析法在硅膠上用石油醚/醋酸乙酯(4∶1)純化殘留物，得到1.1克(67％理論值)的無(wú)色油。制備起始物質(zhì)順式-4-三甲硅烷基環(huán)己基胺在50℃及50巴下，將18.0克(106毫摩爾)4-三甲硅烷基環(huán)己酮(根據(jù)R.J.Fessenden，K.Seeler，M.Dagani制備，有機(jī)化學(xué)雜志，1966，31，2483)于120毫升氨異丙醇(90克/升)中的溶液用2克5％Pd/Rh(4∶1)/活性碳(Degussa)氫化20小時(shí)，處理時(shí)，將催化劑過(guò)濾并移除溶劑，得到15.9克(93毫摩爾，88％)的無(wú)色油，不經(jīng)進(jìn)一步純化而直接使用。實(shí)施例44-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-乙氧羰基-6-乙基嘧啶類似于實(shí)施例2，用1.00克(4.66毫摩爾)4-氯-5-乙氧羰基-6-乙基嘧啶、0.76克(4.85毫摩爾)順式-4-叔丁基環(huán)己基胺及0.94克(9.29毫摩爾)三乙胺得到1.1克(70％理論值)無(wú)色固體產(chǎn)物。沸點(diǎn)69至70℃實(shí)施例54-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-甲氧羰基嘧啶于2.5克三乙胺及0.1克二氯化雙(三苯膦)鈀于100毫升甲醇的存在下，使5.8克(15毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶(實(shí)施例1)與80巴的一氧化碳在50℃的高壓蒸餾釜中反應(yīng)，經(jīng)由過(guò)濾法除去催化劑，并將過(guò)濾液濃縮，在硅膠上層析(石油醚/醋酸乙酯7∶3)，得到2.1克(30.3％理論值)的無(wú)色油。實(shí)施例66-乙基-5-甲氧羰基-4-(順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺基)嘧啶在90℃及30毫升甲苯中，將12.4克(62.0毫摩爾)4-氯-6-乙基-5-甲氧羰基嘧啶、11.1克(62.0毫摩爾)順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺及12.55克(124毫摩爾)三乙胺加熱3小時(shí)，反應(yīng)完成后，將混合物分配于二氯甲烷及水中，經(jīng)進(jìn)一步用二氯甲烷萃取，并在硅膠上進(jìn)行柱層析后，得到17.76克(85.4％理論值)淡棕色油的環(huán)己基胺基嘧啶，nD21＝1.5230。制備起始物4-氯-6-乙基-5-甲氧羰基嘧啶在70℃及100巴的一氧化碳?jí)毫ο拢?0克(74.5毫摩爾)4-氯-6-乙基-5-碘嘧啶、12.6克(125毫摩爾)三乙胺及0.86克(0.7毫摩爾)四(三苯膦)鈀(0)反應(yīng)24小時(shí)，將溶劑移除，并將固體殘留物分布于水及醋酸乙酯中，經(jīng)進(jìn)一步萃取及柱層析后，得到12克(80％理論值)無(wú)色油的甲氧羰基嘧啶，nD21＝1.5063。實(shí)施例74-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-(三甲基甲硅烷基乙炔基)嘧啶在50℃下，將6.5克(17毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶(實(shí)施例1)、3.24克(33毫摩爾)氯化雙(三苯基)鈀(II)及0.035克(0.2毫摩爾)碘化銅(I)在20毫升三乙胺中攪拌6小時(shí)，將混合物濃縮處理，將殘留物溶解于甲苯中，過(guò)濾不溶解物質(zhì)并將過(guò)濾液濃縮，在硅膠上進(jìn)行柱層析后，得到4.1克(61.6％理論值)的無(wú)色油。實(shí)施例7a4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-乙炔基-6-乙基嘧啶在室溫下，將2.8克(7.7毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-(三甲基甲硅烷基乙炔基)嘧啶(實(shí)施例7)在0.4摩爾濃度氫氧化鉀于甲醇中的25毫升溶液中攪拌4小時(shí)，將混合物濃縮，殘留物溶解于甲苯/水中，有機(jī)相經(jīng)干燥及濃縮后，得到1.85克(84.2％理論值)的無(wú)色固體。熔點(diǎn)96至97℃實(shí)施例86-乙基-5-碘-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶相同于實(shí)施例1，從4-氯-5-碘-6-乙基嘧啶及順式-4-苯基環(huán)己基胺制備。熔點(diǎn)90至91℃實(shí)施例96-乙基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)-5-三甲基甲硅烷乙炔基嘧啶相同于實(shí)施例7，從6-乙基-5-碘-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶(實(shí)施例8)及三甲基甲硅烷基乙炔制備(無(wú)色固體)。實(shí)施例105-乙炔基-6-乙基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶相同于實(shí)施例6，在氫氧化鉀的甲醇溶液中，從6-乙基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)-5-三甲基甲硅烷乙炔基嘧啶(實(shí)施例9)經(jīng)由消去甲硅烷基而制備。熔點(diǎn)92至93℃實(shí)施例116-乙基-5-碘-6-(順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺基)嘧啶相同于實(shí)施例1，從4-氯-5-碘-6-乙基嘧啶及順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺制備(黃色油)。用類似方法進(jìn)一步制備下列化合物實(shí)施例11a6-乙基-5-碘-4-[順式-4-[二甲基-(2-乙氧乙基)甲硅烷基]環(huán)己基胺基]嘧啶，無(wú)色油實(shí)施例11b6-乙基-5-碘-4-[順式-4-(二甲基甲氧基甲基甲硅烷基)環(huán)己基胺基]嘧啶，無(wú)色油實(shí)施例12至18(表1)相同于實(shí)施例7，在各情形下，用5毫摩爾實(shí)施例11至11b中一種甲硅烷基環(huán)己基胺基衍生物、15毫摩爾乙炔成份、150毫克四(三苯膦)鈀(0)及100毫克碘化酮(I)制備。表1</tables>實(shí)施例19至20a在室溫及惰性氣體中，將2.7毫摩爾表1的三甲基甲硅烷基化合物(R′＝Si(CH3)3)于0.4NKOH甲醇溶液中攪拌，直到完全消去保護(hù)基為止，在真空中將溶劑移除，固體殘留物溶解在水中并中和化，用二氯甲烷萃取混合物，在硅膠上用層析法得到無(wú)色油狀的鏈炔類。表2</tables>實(shí)施例215-(叔丁基二甲基甲硅烷基乙炔基)-6-乙基-4-(順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺基)嘧啶將1.0克(3.3毫摩爾)5-乙炔基-6-乙基-4-(順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)已基胺基)嘧啶(實(shí)施例19)溶解在5毫升無(wú)水THF中，并添加至1.8毫升3.0摩爾濃度的氯化甲基鎂溶液中，經(jīng)1小時(shí)后，逐滴加入1.25克(8.3毫摩爾)叔丁基二甲基甲硅烷基氯于10毫升無(wú)水THF中的溶液，并在室溫下攪拌混合物，經(jīng)水解、用乙醚萃取及柱層析后，得到0.26克(19％理論值)的甲硅烷基化乙炔(無(wú)色油)及0.33克(0.11毫摩爾)＝33％的起始物質(zhì)。實(shí)施例224-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-乙烯基嘧啶于1.5克(15毫摩爾)醋酸鉀及50毫克鈀黑于100毫升甲醇存在下，使3.9克(10毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶(實(shí)施例1)與10巴的乙烯在120℃的高壓蒸餾釜中反應(yīng)，經(jīng)24小時(shí)后，過(guò)濾除去催化劑，并將混合物濃縮，在硅膠上層析得到1.70克(61.8％理論值)的無(wú)色油。實(shí)施例235-氰乙基-6-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶相同于實(shí)施例2，從6-乙基-5-碘-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶(實(shí)施例8)及氰化銅(I)制備，得到無(wú)色固體，熔點(diǎn)58-59℃。實(shí)施例246-乙基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)-5-乙烯基嘧啶用類似于實(shí)施例22的方法，從4.07克(10毫摩爾)6-乙基-5-碘-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶(實(shí)施例8)制備，得到1.94克(63.2％理論值)的黃色固體。熔點(diǎn)53至54℃實(shí)施例254-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-乙烯基嘧啶將7.6克(21毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-甲基亞碘酸乙基)嘧啶(實(shí)施例26)于100毫升二乙二醇二甲醚中的溶液添加少量氫醌，并在150℃下加熱30分鐘，冷卻至室溫后，將混合物倒入水中并在攪拌下用二氯甲烷萃取，在此留下棕色油并將其與石油醚攪拌萃取兩次，將石油醚相濃縮，并用層析法在硅膠上將殘留物純化，得到1.1克(17.8％理論值)的無(wú)色固體。熔點(diǎn)51-52℃實(shí)施例264-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-甲基亞碘?；一?嘧啶將10.25克(30毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-甲硫基乙基)嘧啶放入120毫升二氯甲烷中，并在0℃下逐滴加入7.4克(30毫摩爾)70％3-氯過(guò)苯甲酸于50毫升二氯甲烷中的溶液，在室溫下將混合物攪拌8小時(shí)并經(jīng)由與碳酸氫鈉溶液與水?dāng)嚢瓒腿?，有機(jī)相經(jīng)干燥及濃縮后，得到10.5克(98％理論值)無(wú)色樹脂(對(duì)映異構(gòu)體混合物)。制備前體4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-甲硫基乙基)嘧啶將19.8克(60毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-氯乙基)嘧啶及4.2克(60毫摩爾)甲硫醇鈉在100毫升甲醇中回流加熱6小時(shí)，將混合物濃縮并將殘留物溶解在水/甲苯中，有機(jī)相經(jīng)干燥及濃縮后，得到17.7克(85％理論值)無(wú)色樹脂，未經(jīng)進(jìn)一步純化而直接使用。制備前體4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-氯乙基)嘧啶在80至90℃下，將32.3克(0.15摩爾)4，5-二氯-6-(1-氯乙基)嘧啶(EP543402)在200毫升甲苯中與23.3克(0.15摩爾)順式-4-叔丁基環(huán)己基胺及20.2克(0.20毫摩爾)三乙胺攪拌6小時(shí)，經(jīng)由與水?dāng)嚢瓒腿』旌衔?，將有機(jī)相經(jīng)干燥及濃縮，在硅膠上用層析法將殘留物純化，得到36.3克(73.2％理論值)無(wú)色油。實(shí)施例274-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(三甲基甲硅烷基乙炔基)嘧啶相同于實(shí)施例7，1.6克(4毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-碘嘧啶、2.0克三甲基甲硅烷基乙炔、100毫克二氯化雙(三苯膦)鈀及20毫克碘化酮(I)在20毫升三乙胺中，在硅膠上經(jīng)層析(石油醚/醋酸乙酯9∶1)后，得到0.7克(47.3％理論值)無(wú)色油并逐漸結(jié)晶化。熔點(diǎn)92至93℃制備前體4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-碘嘧啶在15毫升氯仿中，將3.6克(10毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-碘嘧啶及2.0克N-氯代琥珀硫亞胺在回流下加熱8小時(shí)，冷卻至室溫后，將混合物與稀氫氧化鈉溶液及水?dāng)嚢瓒腿?，并將有機(jī)相干燥及濃縮，在硅膠上經(jīng)由層析法(石油醚/醋酸乙酯4∶1)將殘留物純化，首先得到2.3克(58.4％理論值)產(chǎn)物(無(wú)色的油且逐漸結(jié)晶化，熔點(diǎn)89至90℃)，最后得到1.0克未反應(yīng)的起始物質(zhì)。制備前體4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-碘嘧啶在20毫升氫氯酸水溶液(57％濃度)中，將2.0克(7.5毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-氯嘧啶在回流下加熱5小時(shí)，混合物冷卻后用吸濾過(guò)濾，使固體懸浮于水中并用氨溶液使懸浮液呈堿性，用二氯甲烷萃取并將有機(jī)相干燥及濃縮，得到1.2克(44.5％理論值)無(wú)色樹脂，且逐漸結(jié)晶化。熔點(diǎn)99至100℃制備前體4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-氯嘧啶將58.6克(0.39摩爾)4，6-二氯嘧啶添加至400毫升甲苯中，在70至80℃下逐滴加入61.0克(0.39摩爾)順式-4-叔丁基環(huán)己基胺及50.0克(0.50摩爾)三乙胺在100毫升甲苯中的混合物，隨后在回流下將混合物攪拌4小時(shí)，冷卻后與水?dāng)嚢瓒腿?，將有機(jī)相干燥及濃縮，得到無(wú)色的油且經(jīng)由與石油醚研磨后結(jié)晶化，吸濾過(guò)濾后得到70.5克(67.0％理論值)無(wú)色結(jié)晶物。熔點(diǎn)112至113℃實(shí)施例284-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-氰乙基)嘧啶在250毫克碘化鉀存在下的20毫升乙醇中，將3.3克(10毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-氯乙基)嘧啶(實(shí)施例26的前體)及1.3克(20毫摩爾)氰化鉀在回流下加熱，去除溶劑后，將殘留物溶解在水/甲苯中并將有機(jī)相干燥及濃縮，在硅膠上經(jīng)由層析(石油醚/醋酸乙酯7∶3)后，得到1.0克起始物質(zhì)、1.1克(34.3％理論值)無(wú)色油狀產(chǎn)物。實(shí)施例296-(1-乙酰氧基乙基)-4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯嘧啶在80至90℃的100毫升甲苯中，將10.0克(42.5毫摩爾)6-(1-乙酰氧基乙基)-4，5-二氯嘧啶(EP543402)、6.6克(42.5毫摩爾)順式-4-叔丁基環(huán)己基胺及4.7克(46.9毫摩爾)三乙胺攪拌6小時(shí)，混合物與水?dāng)嚢瓒腿?，并將有機(jī)相干燥及濃縮，得到15.0克(100％理論值)無(wú)色油。實(shí)施例304-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(1-羥乙基)嘧啶將1.5克(40毫摩爾)氫化鋁鋰放入100毫升無(wú)水四氫呋喃中，在20至30℃下，逐滴加入14克(40毫摩爾)6-(1-乙酰氧基乙基)-4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯嘧啶(實(shí)施例30)在50毫升無(wú)水四氫呋喃中的溶液，然后將混合物在回流下加熱2小時(shí)，冷卻后，小心地逐滴加入5毫升水，放置過(guò)夜后，吸濾過(guò)濾混合物以便除去無(wú)機(jī)物質(zhì)，將過(guò)濾液濃縮并在硅膠上層析(醋酸乙酯/甲醇9∶1)，得到6.0克(48.1％理論值)無(wú)色油。實(shí)施例31[4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-甲基嘧啶-5-基]醋酸乙酯在80至90℃及無(wú)溶劑下，將15.2克(71毫摩爾)(4-氯-6-甲基嘧啶-5-基)醋酸甲酯、11.0克(71毫摩爾)順式-4-叔丁基環(huán)己基胺及20.2克(0.2摩爾)三乙胺加熱6小時(shí)，冷卻后將混合物溶解在水/甲苯中并將有機(jī)相干燥及濃縮，在硅膠上層析(石油醚/醋酸乙酯1∶1，然后醋酸乙酯/甲醇9∶1)，首先得到5.3克氯嘧啶起始物質(zhì)，然后得到10.0克(27.2％理論值)黃色固體產(chǎn)物。熔點(diǎn)68至69℃制備前體(4-氯-6-甲基嘧啶-5-基)醋酸乙酯將30.6克(0.16摩爾)(4-羥基-6-甲基嘧啶-5-基)醋酸乙酯、17.8克(0.18摩爾)三乙胺及263.2克(1.72摩爾)磷酰氯在回流下加熱4小時(shí)，將多余的磷酰氯去除，并將殘留物溶解在二氯甲烷中，逐滴將混合物添加至500毫升碳酸氫鈉溶液中并經(jīng)由添加固體碳酸氫鈉將其中和，分離有機(jī)相、干燥并濃縮后，得到30.4克(88.5％理論值)深色油，不經(jīng)純化而直接反應(yīng)。制備前體(4-羥基-6-甲基嘧啶-5-基)醋酸乙酯將216.24克(1.0摩爾)乙?；晁嵋阴ゼ?04.11克(1.0摩爾)醋酸甲脒酯放在500毫升乙醇中，在0℃下逐滴加入360.13克(2.0摩爾)30％甲醇鈉的甲醇溶液，在室溫下攪拌混合物6小時(shí)并濃縮，將殘留物溶解在甲苯/水中，用濃鹽酸將水相調(diào)整至pH值為3-4，并用二氯甲烷攪拌數(shù)次而萃取，合并的五氯甲烷相經(jīng)干燥及濃縮后殘留下樹脂狀固體，將此固體與二異丙基醚及醋酸乙酯混合物(2∶1)攪拌，吸濾過(guò)濾后，得到55.6克(28.3％理論值)無(wú)色結(jié)晶物，熔點(diǎn)為148至149℃。實(shí)施例32[6-甲基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶-5-基]醋酸乙酯類似于實(shí)施例31，用15.2克(0.071摩爾)(4-氯-6-甲基嘧啶-5-基)醋酸甲酯(實(shí)施例31的前體)、12.4克(0.071摩爾)順式-4-苯基環(huán)己基胺及20.2克(0.2摩爾)三乙胺，除了7.5克回收的氯嘧啶外，還得到5.0克(19.9％理論值)深色樹脂產(chǎn)物。實(shí)施例334-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-(羥乙基)-6-甲基嘧啶將1.14克(30毫摩爾)氫化鋁鋰在100毫升無(wú)水四氫呋喃中的懸浮液逐滴添加至8.26克(25毫摩爾)[4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-甲基嘧啶-5-基]醋酸乙酯(實(shí)施例31)于50毫升無(wú)水四氫呋喃中的溶液，混合物在50℃下攪拌2小時(shí)，冷卻并經(jīng)由逐滴添加20毫升醋酸乙酯及10毫升水而分解后，放置過(guò)夜后將其吸濾過(guò)濾，并將過(guò)濾液干燥及濃縮，粗產(chǎn)物在硅膠上層析(醋酸乙酯/甲醇4∶1)，得到4.31克黃色固體。熔點(diǎn)150至152℃實(shí)施例345-(2-羥乙基)-6-甲基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶相同于實(shí)施例33，用4.0克(11毫摩爾)[6-甲基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶-5-基]醋酸乙酯(實(shí)施例32)及0.46克(12毫摩爾)氫化鋁鋰，得到1.83克(53.4％理論值)產(chǎn)物。熔點(diǎn)134至136℃實(shí)施例354-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-甲基-5-(2-氟乙基)嘧啶將2.0克(6.5毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-(羥乙基)-6-甲基嘧啶(實(shí)施例33)溶解在30毫升二氯甲烷中，在-50℃下添加1.16克(7.2毫摩爾)三氟化二乙胺基硫(DAST)，使混合物溫度升高至室溫，隨后并攪拌4小時(shí)，將其倒入水中，經(jīng)由與碳酸氫鈉溶液攪拌而萃取三氯甲烷相，將有機(jī)萃取液干燥并濃縮，在硅膠上層析后，得到1.55克(77.6％理論值)無(wú)色油狀產(chǎn)物。實(shí)施例365-(2-氟乙基)-6-甲基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶相同于實(shí)施例35，用1.13克(3.6毫摩爾)5-(2-羥乙基)-6-甲基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶(實(shí)施例34)及0.66克(41毫摩爾)DAST。在硅膠上層析后，得到0.76克(67.4％理論值)無(wú)色油狀產(chǎn)物。實(shí)施例376-乙基-5-羥甲基4-(順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺基)嘧啶將1.03克(27.1毫摩爾)氫化鋁鋰在10毫升無(wú)水四氫呋喃中的懸浮液冷卻至-30℃，并將它逐滴添加至7.0克(20.9毫摩爾)6-乙基-5-甲氧羰基-4-(順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺基)嘧啶(實(shí)施例6)于30毫升無(wú)水四氫呋喃中的溶液中，混合物在室溫下攪拌直到反應(yīng)停止，水解后用乙醚萃取混合物，干燥并除去溶劑后，得到6.13克(19.9毫摩爾＝95％)白色結(jié)晶形式的羥甲基化合物。熔點(diǎn)136至138℃實(shí)施例38[4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)嘧啶-6-基]醋酸乙酯將1.80克(9毫摩爾)(4-氯嘧啶-6-基)醋酸乙酯、1.40克(9毫摩爾)順式-4-叔丁基環(huán)己基胺及1.82克(18毫摩爾)三乙胺在80至90℃下加熱8小時(shí)，冷卻后將混合物溶解在水/甲苯中并將有機(jī)相干燥并濃縮，在硅膠上進(jìn)行層析純化(醋酸乙酯)，得到1.85克(64.4％理論值)無(wú)色樹脂。制備前體(4-氯嘧啶-6-基)醋酸乙酯將2.7克(50毫摩爾)氫化鈉(油中的80％分散液)放在100毫升無(wú)水二噁烷中，并逐滴加入11.7克(90毫摩爾)乙?；姿嵋阴?，然后在50℃下將混合物攪拌1小時(shí)，冷卻至室溫后，逐滴加入4.5克(30毫耳)4，6-二氯嘧啶在50毫升二噁烷中的溶液，在回流下加熱6小時(shí)后，使混合物冷卻至室溫，逐滴加入10毫升甲醇，以便破壞多余的氫化鈉并將混合物濃縮，將殘留物溶解在水中并用濃鹽酸調(diào)整至pH值為3至4，用甲苯攪拌萃取后，將有機(jī)相干燥并濃縮，在硅膠上層析，得到1.8克(30％理論值)無(wú)色油。實(shí)施例394-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-乙炔基嘧啶將0.64克(1.76毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-(三甲基甲硅烷基乙炔基)嘧啶(實(shí)施例27)溶解在20毫升四氫呋喃中，在0℃下加入2毫升1.0摩爾濃度的氟化四丁基銨在四氫呋喃的溶液，在室溫下將混合物攪拌2小時(shí)，用甲苯稀釋并用碳酸氫鈉溶液與水?dāng)嚢栎腿?，將有機(jī)相干燥并濃縮，在硅膠上層析后，得到0.44克(86.0％理論值)無(wú)色油并逐漸固化。熔點(diǎn)124至125℃實(shí)施例404-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-甲酯基-5-氯嘧啶此化合物系得自類似于實(shí)施例5，從4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-碘嘧啶(實(shí)施例27的前體)得到55％產(chǎn)率的無(wú)色油。實(shí)施例414-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-氰基嘧啶類似于實(shí)施例2，用3.9克(10毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-氯-6-碘嘧啶及1.8克(20毫摩爾)氰化銅(I)，在硅膠上層析(石油醚/醋酸乙酯9∶1)后，得到0.9克(30.8％理論值)無(wú)色油并逐漸固化。熔點(diǎn)107至108℃實(shí)施例424-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-氟甲基嘧啶此化合物的制備可從5-甲酯基-4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基嘧啶(實(shí)施例5)經(jīng)由還原成5-羥甲基化合物(類似于實(shí)施例37)、并用三氟化二乙胺基硫(DAST)進(jìn)行氟化反應(yīng)而得到。制備方法2的實(shí)施例實(shí)施例434-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-三氟甲基嘧啶在120℃的不銹鋼實(shí)驗(yàn)室高壓熱器(Hastelloy)中，將8.4克三氟甲基碘及5克銅粉在20毫升六甲基磷酸三醚胺中攪拌2.5小時(shí)，在氮?dú)夥罩屑拔鼮V下，將混合物經(jīng)由Celite過(guò)濾以便除去多余的銅粉，添加1.92克(5毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶(實(shí)施例1)，以便溶解三氟甲基-銅配合物，并在氮?dú)夥占?00℃下將混合物攪拌2小時(shí)，冷卻后加入200毫升乙醚，過(guò)濾除去沉淀的銅鹽，并將過(guò)濾液與水?dāng)嚢栎腿?，將有機(jī)相干燥并濃縮，在硅膠柱上過(guò)濾并層析純化(石油醚/醋酸乙酯)，得到0.52克(32％理論值)無(wú)色油狀產(chǎn)物。實(shí)施例43a4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-環(huán)氟乙基嘧啶相同于實(shí)施例43之制備，從五氟乙基碘及4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶(實(shí)施例1)，得到無(wú)色油。實(shí)施例444-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-三氟甲硫基嘧啶在氮?dú)夥占?50℃下，將1.93克(5毫摩爾)4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-碘嘧啶(實(shí)施例1)及1.64克(10毫摩爾)三氟甲硫基銅(合成1975，721)在20毫升二甲基甲酰胺中攪拌7小時(shí)，冷卻后，用200毫升水將混合物稀釋，并與乙醚攪拌萃取，有機(jī)相再度用水清洗、干燥并濃縮，粗產(chǎn)物經(jīng)由硅膠柱過(guò)濾純化(石油醚/醋酸乙酯7∶3)，得到0.59克(33％理論值)無(wú)色油狀產(chǎn)物。實(shí)施例456-乙基-5-甲氧基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶將7.20克(20毫摩爾)5-溴-6-乙基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶(DE-A-4208254)及0.44克(3毫摩爾)溴化銅(I)在10毫升30％甲醇鈉于甲醇且經(jīng)加入0.70克醋酸乙酯的溶液中加熱回流12小時(shí)，處理后將溶劑去除，并將殘留物溶解在醋酸乙酯中，使此混合物與水?dāng)嚢栎腿?，并將有機(jī)相干燥及濃縮，將粗產(chǎn)物在硅膠上用醋酸乙酯/石油醚(8∶2)層析純化，得到3.7克(60％理論值)無(wú)色油，它逐漸固化。熔點(diǎn)79至80℃實(shí)施例464-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基-5-甲氧基嘧啶類似于實(shí)施例7，由6.8克(20毫摩爾)5-溴-4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-6-乙基嘧啶及10毫升30％甲醇鈉于甲醇中的溶液并添加0.44克(3毫摩爾)溴化銅(I)及0.70克醋酸乙酯，得到1.9克(33％理論值)無(wú)色油狀產(chǎn)物。下列化合物用類似于實(shí)施例44的方法得到實(shí)施例474-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)-5-乙氧基-6-乙基嘧啶，無(wú)色油。實(shí)施例486-乙基-5-甲氧基-4-[順式-4-(1，1，3，3-四甲丁基)環(huán)己基胺基]嘧啶，無(wú)色油。實(shí)施例496-乙基-5-甲氧基-4-(順式-4-(三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺基)嘧啶，無(wú)色油。實(shí)施例506-乙基-4-(2-癸基胺基)-5-甲氧基嘧啶，無(wú)色油。實(shí)施例516-乙基-4-[2-(2，4-二甲基苯氧基)乙基胺基]-5-甲氧基嘧啶實(shí)施例526-乙基-5-異丙氧基-4-(順式-4-叔丁基環(huán)己基胺基)嘧啶，無(wú)色油。實(shí)施例535-乙氧基-6-乙基-4-(順式-4-苯基環(huán)己基胺基)嘧啶，無(wú)色油。實(shí)施例54至61表3</tables>表3中的全部實(shí)施例物質(zhì)都是以無(wú)色油形式分離出來(lái)。類似于上述所給的實(shí)施例，也可制備不同側(cè)鏈X-E-Q的式I衍生物，例如含下列基團(tuán)的實(shí)施例物質(zhì)順式-4-丙基環(huán)己基胺基，順式-4-異丙基環(huán)己基胺基，順式-4-正丁基環(huán)已基胺基，順式-4-仲丁基環(huán)已基胺基，順式-4-異丁基環(huán)己基胺基，順式-4-叔戊基環(huán)己基胺基，順工-4-正己基環(huán)己基胺基，順式-4-正辛基環(huán)已基胺基順式-4-(1，1，3，3-四甲丁基)環(huán)己基胺基，順式-4-(1，1，3，3-四甲丁基)環(huán)己基氧基，順式-4-環(huán)戊基環(huán)己基胺基，順式-4-(1-甲基環(huán)戊基)環(huán)己基胺基，順式-4-環(huán)己基環(huán)己基胺基，順式-4-(1-甲基環(huán)己基)環(huán)己基胺基，順式-4-三甲基甲硅烷基環(huán)己基胺基，順式-4-三氟甲基環(huán)己基胺基，順式-4-苯基環(huán)己基胺基，順式-4-(4-甲基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-乙基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-叔丁基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-三氟甲基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-三甲基甲硅烷基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-乙炔基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-氯苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-氟苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-甲氧基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-乙氧基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-異丙氧基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-(4-三氟甲氧基苯基)環(huán)己基胺基，順式-4-乙烯基環(huán)己基胺基，順式-4-苯基環(huán)己基胺基，順式-4-芐基環(huán)己基胺基，順式-4-乙氧基環(huán)已基胺基，順式-4-正丙氧基環(huán)己基胺基，順式-4-異丙氧基環(huán)己基胺基，順式-4-正丁氧基環(huán)己基胺基，順式-4-環(huán)己氧基環(huán)己基胺基，順式-4-苯氧基環(huán)己基胺基，順式-4-(4-甲基苯氧基)環(huán)己基胺基，4-叔丁基環(huán)庚基胺基，4-苯基環(huán)庚基胺基，3-乙基環(huán)庚基胺基，3-叔丁基環(huán)庚基胺基，3-叔戊基環(huán)庚基胺基，3-苯基環(huán)庚基胺基，3-叔丁基環(huán)丁基胺基，3-苯基環(huán)丁基胺基，(4-叔丁基環(huán)己-1-基)甲基胺基，(4-苯基環(huán)己-1-基)甲基胺基，4-叔丁氧亞胺基環(huán)己基胺基。C.生物實(shí)施例實(shí)施例1對(duì)稻褐飛虱的藥效將幼稻植物(早稻)浸入濃度為250ppm(以活性物質(zhì)為基準(zhǔn))的可溫性粉劑濃縮物的稀釋水溶液中，當(dāng)液滴停止流出后，在這些植物上繁殖稻褐飛虱的L4幼蟲。將處理后的植物放置于實(shí)驗(yàn)罩中，在28℃及高大氣溫度下觀察3天，并測(cè)定受試動(dòng)物的死亡率。在250ppm，根據(jù)實(shí)施例2、2a、5、7、7a、8、10、11、11a、12、14、18、19、20a、22、25、29、30、43、43a、44、45、46、49、50、51、55、56、59、60及61的化合物在受試動(dòng)物上產(chǎn)生100％的殺死率。實(shí)施例2對(duì)玉米根蟲的藥效將玉米根蟲的幼蟲(L2)放置在已經(jīng)吸有活性物質(zhì)濃度為250ppm的可濕性粉劑的丙酮稀釋物的濾紙盤中，丙酮蒸發(fā)后，將盤子密封并放置在28℃下，歷時(shí)3天，然后測(cè)定幼蟲的死亡率。100％死亡率發(fā)現(xiàn)在根據(jù)實(shí)施例1、2、2a、5、7、7a、8、10、11、11a、12、13、14、18、19、20a、22、24、25、29、30、43、43a、44、45、46、47、49、50、53、54、55、56、57、58、59、60及61的化合物的試驗(yàn)中。實(shí)施例3對(duì)黑豆蚜蟲的藥效在嚴(yán)重感染了黑豆蚜蟲(全部數(shù)量)的野外豆類植物(蠶豆)上，噴灑含250ppm所述的活性物質(zhì)的水性制劑，直到液滴開始流動(dòng)為止，植物在溫室中成長(zhǎng)3天后，檢查蚜蟲(全部數(shù)量)的死亡率，100％死亡率發(fā)現(xiàn)在實(shí)施例1、2、2a、3、5、7、7a、8、10、11、11a、12、13、14、18、19、20a、22、24、25、43、45、49、50、51、53、54、55、56、57、58、59、60及61化合物的情形下。實(shí)施例4對(duì)一般橘粉蚧的藥效在嚴(yán)重感染常見橘粉蚧(第2齡幼蟲)的豆類植物(菜豆屬)上，噴灑含250ppm所述的活性物質(zhì)的水性制劑，直到液滴開始流動(dòng)為止，植物在溫室中成長(zhǎng)7天后，檢查一般橘粉蚧(全部數(shù)量)的死亡率，100％死亡率發(fā)現(xiàn)在實(shí)施例2的情形下。實(shí)施例5對(duì)一般家蠅的藥效在各情形下，于培替盤的底部及蓋子內(nèi)部涂上3毫升含250ppm所述的活性物質(zhì)的水性稀釋劑，涂膜經(jīng)干燥后，將出生24小時(shí)后的一般家蠅放置于培替盤中，并用處理過(guò)的蓋子密封，在20℃下3小時(shí)后，檢查家蠅的死亡率，100％死亡率發(fā)現(xiàn)在實(shí)施例1、2、2a、7a、8、11、11a、11b、12、18、19、20a、22、28、43、44、45、46、47、48、49、50、51、53、54、56及61的化合物的試驗(yàn)中。實(shí)施例6將溶解在甲醇中的活性物質(zhì)注射到蟑螂的幼蟲(L4)身上，使用根據(jù)實(shí)施例1、2、5、7、7a、8、9、22、44、45、46、48、50、51及53的化合物(2×10-4克活性物質(zhì)/動(dòng)物)，經(jīng)48小時(shí)后發(fā)現(xiàn)有100％死亡率。實(shí)施例7將溶解在丙酮中的活性物質(zhì)注射至煙草天蛾的幼蟲(L4)身上，使用根據(jù)實(shí)施例1、2、5、7、7a、8、9、22、44、45、46、48、50、51及53的化合物(2×10-4克活性物質(zhì)/動(dòng)物)，經(jīng)48小時(shí)后發(fā)現(xiàn)有100％死亡率。殺卵效應(yīng)實(shí)施例8煙草天蛾將日本濾紙墊在培替盤的底部，在各情形下在紙上放置20個(gè)1天生的煙草天蛾卵，然后在培替盤中央放置1毫升入造昆蟲飼料，并在卵與飼料的底部?jī)?nèi)噴灑相當(dāng)于600升/公頃的測(cè)試產(chǎn)品的可濕性粉劑水懸浮液，培替盤經(jīng)密封并儲(chǔ)存在室溫下，歷時(shí)5天后，測(cè)定卵的死亡率，實(shí)施例11、11b、12、19、22、45、46、49、50、51及54的化合物可提供100％的死亡率。實(shí)施例9；對(duì)大乳草蟲卵的藥效在各情形下，用濾紙盤支撐的大乳草蟲卵(卵齡2天)用1毫升含250ppm所述的活性物質(zhì)的水性制劑處理，涂膜經(jīng)干燥后，將濾紙盤儲(chǔ)存在室溫及最大大氣濕度下的培替盤中，經(jīng)7天后測(cè)定殺卵藥效，100％死亡率發(fā)現(xiàn)在實(shí)施例8、11、11b、12、19、22、45、46、49、50、51及53化合物的情形下。殺螨效應(yīng)實(shí)施例10對(duì)溫室紅蜘蛛螨的藥效在嚴(yán)重感染溫室紅蜘蛛螨(全部數(shù)量)的豆類植物(菜豆屬)上，噴灑含250ppm所述的活性物質(zhì)的水性制劑，直到液滴開始流動(dòng)為止，植物在溫室中成長(zhǎng)，歷時(shí)7天后，檢查紅蜘蛛螨(全部數(shù)量)的死亡率，100％死亡率發(fā)現(xiàn)在實(shí)施例1、2、2a、3、7a、8、10、11、11a、11b、12、13、14、19、20a、22、24、29、45、46、47、48、49、50、51、54、55、56、57、58、59、60及61化合物的情形下。實(shí)施例11對(duì)果樹紅蜘蛛螨的藥效在嚴(yán)重感染果樹紅蜘蛛螨(全部數(shù)量)的蘋果樹上，噴灑含250ppm所述的活性物質(zhì)的水性制劑，直到液滴開始流動(dòng)為止，植物在溫室中成長(zhǎng)，歷時(shí)9天后，檢查果樹上紅蜘蛛螨(全部數(shù)量)的死亡率，100％死亡率發(fā)現(xiàn)在實(shí)施例1、2、11、11a、19、20a、45、46、48、49、54、55、56、57、58、59及60化合物的情形下。殺線蟲效應(yīng)實(shí)施例12對(duì)根節(jié)線蟲的藥效在玻璃瓶中(最終體積為30毫升)制備含30ppm活性物質(zhì)的水性制劑，在此混合物中加入約5000剛孵出的可活動(dòng)的根節(jié)線蟲幼蟲(第2齡蟲)，線蟲幼蟲暴露于活性物質(zhì)48小時(shí)后，與未經(jīng)處理的對(duì)照組比較該物質(zhì)效應(yīng)使蟲無(wú)法活動(dòng)的百分比。實(shí)施例2、7、7a、9、10、12、13、19、22、25、45、49及53的化合物對(duì)根節(jié)線蟲顯示90至100％的藥效。作為殺寄生蟲劑使用實(shí)施例13熱帶巨環(huán)方豆蜱的活體內(nèi)測(cè)試下列實(shí)驗(yàn)系用于顯示根據(jù)本發(fā)明的化合物的殺蜱活性制備活性物質(zhì)的合適制劑時(shí)，是將活性物質(zhì)溶解在含二甲基甲酰胺(85克)、壬基酚聚乙二醇醚(3克)及乙氧基化蓖麻油(7克)的混合物中，得到10％(重量/體積)的混合物，所得的乳油用水稀釋成500ppm的試驗(yàn)濃度。將每批10只雌性的熱帶巨環(huán)方頭蜱浸在這些活性物質(zhì)稀釋劑中歷時(shí)5分鐘，隨后使蜱在濾紙上干燥，并將其背部黏附在吸附膜上以便產(chǎn)卵，將蜱保存在28℃及大氣濕度為90％的培養(yǎng)皿中。為了對(duì)比的目的，將蜱浸在未處理的水中，處理歷時(shí)2周后，以產(chǎn)卵抑制性為基準(zhǔn)評(píng)估其藥效。在此測(cè)試中，根據(jù)實(shí)施例1、2、5、7、7a、8、11、11a、11b、12、13、18、19、20a、22、45、46、47、49、51、53、54、55及56的化合物在500ppm活性物質(zhì)濃度下有100％的產(chǎn)卵抑制性。作為殺真菌劑使用根據(jù)0-4的標(biāo)度評(píng)估根據(jù)本發(fā)明制劑的活性，其中0＝0-24％疾病抑制1＝25-49％疾病抑制2＝50-74％疾病抑制3＝75-97％疾病抑制4＝97-100％疾病抑制實(shí)施例14將2-葉階段的、品種為“MarisOtter”的大麥植物噴灑根據(jù)本發(fā)明化合物在40％丙酮及60％水的混合物中的溶液，直到濕透。24小時(shí)后，將植物接種大麥真菌(禾白粉菌屬)并儲(chǔ)存在20℃且相對(duì)大氣濕度為75-80％的受控環(huán)境柜中，處理7天后，查驗(yàn)大麥真菌蔓延情形。下列化合物在500毫克活性物質(zhì)/每升噴灑劑濃度下，評(píng)得3或4級(jí)根據(jù)實(shí)施例號(hào)20a、45、48及60的化合物。實(shí)施例15將3-4葉階段的、品種為“FirstintheField”的蕃茄植物噴灑根據(jù)本發(fā)明化合物在40％丙酮及60％水的混合物中的溶液，直到濕透，24小時(shí)后，將植物接種蚜蟲的孢子懸浮液(20,000個(gè)孢子/毫升)，并儲(chǔ)存在15℃且相對(duì)大氣濕度為99％的受控環(huán)境柜中，歷時(shí)2天，然后在75-80％相對(duì)大氣濕度下歷時(shí)4天，處理6天后，查驗(yàn)蚜蟲的蔓延情形。下列化合物在500毫克活性物質(zhì)/每升噴灑劑的濃度下，評(píng)得3或4級(jí)根據(jù)實(shí)施例號(hào)43a、46及47的化合物。實(shí)施例16將約成長(zhǎng)6周的、品種為“GrunerVeltliner”的葡萄種子噴灑根據(jù)本發(fā)明化合物在40％丙酮及60％水的混合物中的溶液，直到濕透，24小時(shí)后，將植物接種葡萄霜霉菌的游動(dòng)孢子懸浮液(100,000/毫升)，并儲(chǔ)存在70℃且相對(duì)大氣濕度為99％的受控環(huán)境柜中，處理14天后，查驗(yàn)霜霉菌的蔓延情形。下列化合物在500毫克活性物質(zhì)/每升噴灑劑的濃度下，評(píng)得3或4級(jí)根據(jù)實(shí)施例號(hào)2、44、45、47、48、52及53的化合物。實(shí)施例17將2葉階段的、品種為“Hornet”的小麥噴灑根據(jù)本發(fā)明化合物在40％丙酮及60％水的混合物中的溶液，直到濕透，24小時(shí)后，將植物接種小麥小球腔菌的密孢子懸浮液(500,000/毫升)，并儲(chǔ)存在18-20℃且相對(duì)大氣濕度為99％的受控環(huán)境柜中，處理14天后，查驗(yàn)小麥小球腔菌的蔓延情形。下列化合物在500毫克活性物質(zhì)/每升噴灑劑的濃度下，評(píng)得3或4級(jí)根據(jù)實(shí)施例號(hào)3及49的化合物。實(shí)施例18將1.5葉階段的、品種為“Nihonbare”的水稻植物噴灑根據(jù)本發(fā)明化合物在40％丙酮及60％水的混合物中的溶液，直到濕透，同時(shí)用活性物質(zhì)在50％丙酮及95％水的混合物中的藥液澆潑，24小時(shí)后，將植物接種稻瘟病的密孢子懸浮液(106/毫升)，將植物存放在26℃且相對(duì)大氣工為99％的受控環(huán)境暗柜中，歷時(shí)2天，然后移轉(zhuǎn)至18℃且相對(duì)大氣濕度為75-80％的受控環(huán)境照明柜中，接種7-9天后，查驗(yàn)稻瘟病的蔓延情形。下列化合物在500毫克活性物質(zhì)/每升噴灑劑的濃度下，評(píng)得3或4級(jí)。根據(jù)實(shí)施例號(hào)47及53的化合物。實(shí)施例19將約成長(zhǎng)3周的蘋果種子噴灑根據(jù)本發(fā)明化合物在40％丙酮及60％水的混合物中的溶液，直到濕透，24小時(shí)后，將植物接種蘋果黑星病的孢子懸浮液(300,000/毫升)，將植物存放在18-20℃且相對(duì)大氣濕度為99％的受控環(huán)境暗柜中，歷時(shí)2天，然后在相同大氣濕度的光照下歷時(shí)5天，最后在75-80％大氣濕度下歷時(shí)7天，接種14天后，查驗(yàn)蘋果黑星病的蔓延情形。下列化合物500毫克活性物質(zhì)/每升噴灑劑的濃度下，評(píng)得3或4級(jí)。根據(jù)實(shí)施例號(hào)46及48的化合物。權(quán)利要求1.一種式I化合物或其鹽其中R1為氫、鹵素、(C1-C4)-烷基或(C3-C5)-環(huán)烷基；R2與R3為相同或不同，且可為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵代烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵代炔基、(C1-C8)-三烷基甲硅烷炔基，苯基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選苯基二甲基甲硅烷炔基、芳基-(C1-C2)-烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選芐二甲基甲硅烷炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷二甲基甲硅烷炔基、(1-甲基硅(C3-C8)-環(huán)烷-1-基)炔基、三苯基甲硅烷炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、羥基、(C1-C4)-羥烷基、(C1-C4)-烷?；?、(C1-C4)-烷?；?(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷?；?、(C3-C5)-環(huán)烷基、(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基、氰基、(C1-C4)-氰基烷基、硝基、(C1-C4)-硝基烷基、硫代氰基、(C1-C4)-硫代氰基烷基、(C1-C4)-烷氧羰基、(C1-C4)-烷氧羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷氧羰基、(C1-C4)-烷酰氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺?；?、(C1-C4)-鹵代烷基亞磺?；?、(C1-C4)-烷基磺?；?C1-C4)-鹵代烷磺酰基；其中若R2為氫、(C1-C4)-烷基、鹵素、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷硫基或(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基；R3不同時(shí)為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、鹵素或(C1-C4)-烷硫基；A為氮，且若R2或R3為(C2-C4)-炔基、(C1-C8)-三烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選二甲基-(C1-C8)-烷基甲硅烷炔基、苯基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選苯基二甲基甲硅烷炔基、芳基-(C1-C2)-烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選芐二甲基甲硅烷炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷炔基，且優(yōu)選(C3-C8)-環(huán)烷二甲基甲硅烷炔基、(1-甲基硅-(C3-C8)-環(huán)烷-1-基)炔基，且優(yōu)選(1-甲基甲硅烷基環(huán)戊-1-基)炔基或(1-甲基硅環(huán)己-1-基)炔基、三苯基甲硅烷基炔基、(C2-C4)-鹵代炔基、(C2-C4)-羥烷基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-鹵代烷酰基、(C1-C4)-烷酰基-(C1-C4)-烷基、(C3-C5)-環(huán)烷基、(C3-C5)-鹵代環(huán)烷基、(C1-C4)-氰基烷基、硫代氰基、(C1-C4)-硫代氰基烷基、羥基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、硝基、(C1-C4)-硝基烷基、(C1-C4)-烷氧羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷硫基、(C1-C4)-鹵代烷亞磺?；?、(C1-C4)-鹵代烷基磺?；?、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷氧基或(C1-C4)-鹵代烷氧基-(C1-C4)-鹵代烷基時(shí)，則A也可為CH；X為NH、氧或S(O)q其中，q為0、1或2；E為一個(gè)直接的鍵或?yàn)橹辨溁蛑ф?C1-C4)-烷二基；Q相同于Q1的定義，且Q1為式II或II′的環(huán)烷基其中n為2至7的整數(shù)；(R4)p及UR5為由(CH2)n參與下所形成的碳環(huán)上的取代基；p為1或2；R4為氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷硫基；U為一個(gè)直接的鍵、氧或S(O)m基，其中m＝0、1或2；R5為烷基、烯基、炔基或雜環(huán)基，且若Q1為式II的基團(tuán)且U為直接的鍵時(shí)，R5可進(jìn)一步為羥基、氰基、硫代氰基、硝基或鹵素，上述的芳基或雜環(huán)基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，而且在上述的烷基、烯基或炔基中的一個(gè)或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)不相鄰的飽和碳單元被羰基或雜原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6或SiR7R8替代，其中R6為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷?；?，且R7與R8為(C1-C4)-烷基，優(yōu)選甲基；而且其中，由必要時(shí)經(jīng)上述改性的這些烴基中的3至12個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，而且有或沒有上述變化的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的下述取代基取代、且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，所說(shuō)這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；h(huán)烷?；Ⅺu代烷?；?、芳?；?、芳烷?；h(huán)烷基烷?；?、雜環(huán)基烷?；⑼檠豸驶?、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)基烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、雜環(huán)基烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族的、芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，或Q有相同于Q2的定義，且Q2為式III的基團(tuán)其中R9為芳基或雜芳基，且該芳基或雜芳基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代。2.如權(quán)利要求1的式I化合物或其鹽類，其中R5為(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、雜環(huán)基，且若Q1為式II的基團(tuán)且U為一個(gè)直接的鍵時(shí)，可進(jìn)一步為羥基、氰基、硫代氰基、硝基或鹵素，上述的芳基或雜環(huán)基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，而且在上述的烷基、烯基或炔基中的一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)不相鄰的飽和碳單元被羰基或雜原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6或SiR7R8替代，其中R6為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷?；襌7和R8為(C1-C4)-烷基，優(yōu)選甲基；而且其中，由必要時(shí)可如上述改性的這些烴基中的3至12個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，而且有或沒有經(jīng)上述變化的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選為至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；h(huán)烷?；?、鹵代烷酰基、芳酰基、芳烷酰基、環(huán)烷基烷酰基、雜環(huán)基烷酰基、烷氧羰基、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)基烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、雜環(huán)基烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族的、芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代。3.如權(quán)利要求1或2的式I化合物或其鹽類，其中Q有相同于Q1的定義，n為5，E為一個(gè)直接鍵，且-X-E與UR5優(yōu)選彼此處于互相為順位的構(gòu)型，且占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位。4.如權(quán)利要求1-3的式I化合物或其鹽類，其中R1為氫或氟；R2及R3為(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、甲氧羰基、(C1-C4)-鹵代烷基、鹵素、甲氧甲基或氰基；A為CH或N；X為NH或氧；U為氧或一個(gè)直接的鍵；E為一個(gè)直接的鍵；n為5；基團(tuán)X及UR5或NOR5占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位，且X與UR5彼此互相處于順位的構(gòu)型；R4為氫、(C1-C4)-烷基、三氟甲基或(C1-C4)-烷氧基。5.如權(quán)利要求1-4的式I化合物或其鹽類，其中R1為氫；R2及R3為甲基、乙基、丙基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-氯代-或氟代烯基、(C2-C3)-炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、(C1-C3)-氯代-或氟代烷基、甲氧甲基、鹵素或氰基；A為CH；X為NH；R4為氫。6.如權(quán)利要求1的式I化合物或其鹽類，其中R1為氫；R2為甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、(C1-C2)氟代烷基或甲氧甲基；R3為乙烯基、乙炔基、三甲基甲硅烷乙炔基、甲基、乙基、(C1-C2)氟代烷基、氰基或鹵素；A為氮；X為NH；E為一個(gè)直接的鍵；R4為氫；n為5；Q為式II的基團(tuán)，其中取代基X與UR5占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位，且在各情形下彼此互相處于順位的構(gòu)型，或Q為式II′的基團(tuán)，其中取代基X與肟醚基團(tuán)占據(jù)環(huán)己烷環(huán)的1和4位；R5為(C1-C12)-烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-炔基、芳基或雜環(huán)基，該芳基或雜環(huán)基可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，而且上述烷基中有一、二或三個(gè)、且優(yōu)選一個(gè)碳單元可被雜環(huán)原子單元例如氧、硫或SiR7R8取代，而且其中必要時(shí)可如上述改性的這些烴基中的3至12個(gè)原子可形成一個(gè)環(huán)，而且有或沒有經(jīng)上述變化的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括芳基、芳氧基、芳硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基及烷氧羰基，且在上述取代基中的芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代。7.一種制備如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的式I化合物的方法，其中包括，使式IV化合物其中A、R1、R2及R3相同于式I中的定義，且L為離去基，例如鹵素、烷硫基、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基、烷基磺?；蚍蓟酋；?，與式V的親核性試劑反應(yīng)H-X-E-Q(V)其中X、E及Q有與式I中相同的定義，且必要時(shí)可將由此或用其他方式所得的式I化合物分別在嘧啶系統(tǒng)的5或6位、或在吡啶系統(tǒng)的2或3(R2及R3基)位或在Q基團(tuán)上進(jìn)一步衍生化。8.一種制備式VI化合物的方法，其中R1、R2及X有相同于式I中的定義，且若R9為(C1-C4)-烷氧基時(shí)，則R2可為(C1-C4)-烷基，A為氮，R10為來(lái)自式I中的單元EQ，且另外可為(C1-C20)-烷基，其中一或多個(gè)，且優(yōu)選至多三個(gè)不相鄰的飽和碳單元被雜環(huán)原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6′或SiR7′R8′替代，其中R6′為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基或(C1-C4)-烷氧基，且其中R7′與R8′為(C1-C4)-烷基，而且其中有或沒有經(jīng)上述改性的這些烴基在必要時(shí)可被一或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)相同或不同的下述取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；?、環(huán)烷酰基、鹵烷?；?、芳?；⒎纪轷；?、環(huán)烷烷?；?、雜環(huán)基烷?；⑼檠豸驶?、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳烷酰氧基、雜環(huán)烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代，其中包括，使式VII化合物其中R1、R2、A、X及R10有相同于式VI中的定義，且若R9為(C1-C4)-烷氧基時(shí)，R2可為(C1-C4)-烷基，且L為相同于式IV中定義的離去基，與MR9化合物反應(yīng)，其中M為堿金屬或堿土金屬。9.一種式VI的合物，其中R1、R2、R9、A及X有相同于權(quán)利要求8中式VI的定義，且R10為(C1-C20)-烷基，其中一個(gè)或多個(gè)、且優(yōu)選至多三個(gè)不相鄰的飽和碳單元被羰基或雜原子單元例如氧、S(O)x，其中x＝0、1或2、NR6′或SiR7′R8′替代，其中R6′為氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基或(C1-C4)-烷氧基，且其中R7′與R8′為(C1-C4)-烷基，而且有或沒有經(jīng)上述改變的這些烷基在必要時(shí)可被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，這些取代基包括鹵素、芳基、芳氧基、芳硫基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)硫基、烷?；?、環(huán)烷酰基、鹵代烷?；⒎减；?、芳烷酰基、環(huán)烷基烷酰基、雜環(huán)基烷?；⑼檠豸驶?、鹵代烷氧羰基、環(huán)烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、芳烷氧羰基、雜環(huán)基烷氧羰基、芳氧羰基、雜環(huán)氧羰基、烷酰氧基、鹵代烷酰氧基、環(huán)烷酰氧基、環(huán)烷基烷酰氧基、芳酰氧基、芳基烷酰氧基、雜環(huán)基烷酰氧基、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基、羥基、氰基、硫代氰基或硝基，且在上述取代基中的環(huán)脂族、芳族或雜環(huán)族的環(huán)系統(tǒng)可未經(jīng)取代或被至多三個(gè)相同或不同的取代基取代，且在為氟的情形下可有最高數(shù)目的取代。10.一種組合物，其中含至少一種如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物及至少一種配制助劑。11.一種如權(quán)利要求10的組合物，其中含有殺菌有效量的、至少一種如權(quán)利要求1-6的化合物以及用于此目的的常用添加劑或助劑。12.如權(quán)利要求10的殺蟲劑、殺螨劑、殺蜱劑或殺線蟲劑組合物，其中含有效量的、至少一種如權(quán)利要求1-6的化合物以及用于這些目的的常用添加劑或助劑。13.一種植物保護(hù)組合物，其中含有效劑量的殺菌、殺蟲、殺螨、殺蜱或殺線蟲有效量的、至少一種如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的化合物和至少一種其他活性物質(zhì)，其它活性物質(zhì)優(yōu)選選自殺菌劑、殺蟲劑、引誘劑、滅菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑及除草劑，以及用于這種應(yīng)用目的的常用添加劑及助劑。14.一種在木材保護(hù)中使用的或在密封化合物、油漆、金屬加工或鉆孔用冷卻潤(rùn)滑劑及切割油中作為防腐劑的組合物，其中含有效劑量的至少一種如權(quán)利要求1至6項(xiàng)中任一項(xiàng)的化合物以及用于這些目的的常用添加劑及助劑。15.用作獸藥、尤其是用作控制體內(nèi)-或體外寄生蟲的如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的化合物。16.一種制備如權(quán)利要求10的組合物的方法，其中包括，將活性物質(zhì)及其他添加劑一起調(diào)制成合適的應(yīng)用形式。17.一種如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物的、或如權(quán)利要求10、11、13和14的組合物的應(yīng)用，用作殺菌劑。18.一種如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物的、或如權(quán)利要求10、11和14的組合物的應(yīng)用，用作木材防腐劑或在密封化合物、油漆、金屬加工或鉆孔用冷卻潤(rùn)滑劑及切割油中作為防腐劑。19.一種控制植物致病真菌的方法，其中包括，將殺菌有效劑量的、如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物或如權(quán)利要求10、11、13和14的組合物施加在這些真菌上或感染了它們的植物、場(chǎng)所或底物或種子上。20.一種控制有害昆蟲類、螨類、軟體動(dòng)物類及線蟲類的方法，其中包括，將有效劑量的、如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物或如權(quán)利要求10、11和13的組合物施加在這些昆蟲類、螨類、軟體動(dòng)物類及線蟲類上或感染了它們的植物、場(chǎng)所或底物上。21.一種如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物或如權(quán)利要求10、11和13的組合物的應(yīng)用，用于控制有害昆蟲類、螨類、軟體動(dòng)物類及線蟲類。22.經(jīng)過(guò)有效劑量的如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物或如權(quán)利要求10、11和13的組合物處理或涂覆了的種子。全文摘要本發(fā)明涉及下式化合物:Ar－X－E－Q其中Ar為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的4－吡啶基或4－嘧啶基;X為NH、O、S、SO或SO文檔編號(hào)C07D239/46GK1179773SQ96192961公開日1998年4月22日申請(qǐng)日期1996年3月13日優(yōu)先權(quán)日1996年3月13日發(fā)明者W·莎普,G·克拉茲特魯克,W·克納夫,U·桑夫特,M·克恩,S·帕斯諾克,D·B·里施林格,A·H·林基斯,W·伯寧申請(qǐng)人:赫徹斯特-舍林農(nóng)業(yè)發(fā)展有限公司