抗腫瘤藥物lqc-y的制備及其應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了LQC-Y結(jié)構(gòu)通式及其合成和應(yīng)用，藥理實(shí)驗(yàn)證明該類(lèi)化合物有明顯的抗腫瘤作用，其中LQC-Y3小鼠單日給予最大給劑量6000mg/kg，連續(xù)觀察14天內(nèi)，未出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表明該藥物安全性非常高，可用于制備預(yù)防和治療肝癌、肺癌等癌癥的藥物。LQC-Y結(jié)構(gòu)通式R代表膽酸、去氧膽酸、熊去氧膽酸、鵝去氧膽酸、豬去氧膽酸等甾體類(lèi)化合物；齊墩果酸、熊果酸、茯苓酸、甘草次酸及其苷類(lèi)等三帖類(lèi)化合物；大黃酸、大黃素及其他蒽醌母核單取代或多取代結(jié)構(gòu)；黃芩素、黃芩苷及其他黃酮類(lèi)似化合物；莽草酸、單取代莽草酸或多取代莽草酸；梔子酸及其它環(huán)烯醚帖酸類(lèi)衍生物；丹皮酚、姜黃素及其結(jié)構(gòu)衍生物。
【專(zhuān)利說(shuō)明】抗腫瘤藥物L(fēng)QC-Y的制備及其應(yīng)用
[0001] 本申請(qǐng)為分案申請(qǐng)，母案申請(qǐng)?zhí)枮?01110055102.X，申請(qǐng)日為2011年3月9日，發(fā) 明名稱為"抗腫瘤藥物L(fēng)QC-Y的制備及其應(yīng)用"。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明涉及化學(xué)和生物科學(xué)領(lǐng)域，具體涉及到LQC-Y結(jié)構(gòu)通式及其合成和應(yīng)用， 藥理實(shí)驗(yàn)證明該類(lèi)化合物有明顯的抗腫瘤作用，其中LQC-Y3小鼠單日給予最大給藥劑量 6000mg/kg，連續(xù)觀察14天內(nèi)，未出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表明該藥物安全性非常高，可用于制備預(yù) 防和治療肝癌、肺癌等癌癥及免疫疾病的藥物。
[0003]
【權(quán)利要求】
1. 化合物L(fēng)QC-Y，通式為
其中，R代表膽酸、去氧膽酸、熊去氧膽酸、鵝去氧膽酸、豬去氧膽酸等留體類(lèi)化合物； 齊墩果酸、熊果酸、茯苓酸、甘草次酸等三帖類(lèi)化合物；大黃酸、大黃素及其他蒽醌母核單取 代或多取代結(jié)構(gòu)；黃芩素、黃芩苷及其他黃酮類(lèi)化合物；莽草酸、單取代莽草酸或多取代莽 草酸；桅子酸及其它環(huán)烯醚帖酸類(lèi)衍生物；丹皮酚、姜黃素及其結(jié)構(gòu)衍生物。
2. 如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，加入常規(guī)輔料制成臨床上使用的口服劑 型、注射劑型或外用劑型。
3. 如權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，化合物的制備包括如下步驟： (1) 將膽酸溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y1 ; (2) 將去氧膽酸溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y2 ； (3) 將齊墩果酸溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y3 ； (4) 將甘草次酸溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y4 ； (5) 將茯苓酸溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y5 ； (6) 將大黃酸溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y6 ； (7) 將大黃素溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y7 ； (8) 將姜黃素溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y8 ； (9) 將丹皮酚溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y9 ； (10) 將莽草酸溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y10 ； (11) 將黃芩素溶于有機(jī)溶劑，一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成 LQC-Y11 ； 其中，所述有機(jī)溶劑為含有1-20個(gè)碳原子的醚、醇、烷烴、芳香烴、酮、鹵代烷、酰胺、 腈、酯或者它們各種比例的混合物；所述溫度為-20°C至250°C ;所述催化劑是無(wú)機(jī)堿或有 機(jī)堿；反應(yīng)體系以惰性氣體保護(hù)。
4. 如權(quán)利要求1所述化合物在制備預(yù)防和治療腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用。
5. 如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于抑制腫瘤新生血管生成。
6. 如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于抑制腫瘤細(xì)胞增殖。
7.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于在制備預(yù)防和治療肝癌藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07D405/14GK104151388SQ201410321529
【公開(kāi)日】2014年11月19日 申請(qǐng)日期:2011年3月9日 優(yōu)先權(quán)日:2011年3月9日
【發(fā)明者】雷海民, 封衛(wèi)毅, 王鵬龍, 郭晶, 李強(qiáng), 蔡程科, 陳大剛 申請(qǐng)人:雷海民