專利名稱：一種寡聚噻吩的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種寡聚噻吩及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥已經(jīng)成為危害人類健康的主要殺手之一。在腫瘤的治療過程中，耐藥性是造成死亡的一個主要因素。隨著治療手段的越來越先進，獲得性耐藥也變得越來越普遍。由于耐藥性的發(fā)生，許多非常有效的抗癌藥，如順鉬、苯丁酸氮芥、紫杉醇等的治療效果大大降低。因此尋找新的具有廣譜抗腫瘤活性的先導(dǎo)化合物，發(fā)現(xiàn)新的化合物骨架具有重要意義。共軛聚合物(CPs)由于主鏈電子離域顯示出獨特的物理/化學(xué)性質(zhì)，在過去的三十多年里已經(jīng)成為最引人注目的先進材料之一。寡聚噻吩由于保留了共軛聚合物的骨架，其熒光性質(zhì)可以用來進行細胞成像。到目前為止，尚未見有關(guān)寡聚噻吩具有多功能抗癌活性的報道。線粒體被稱為細胞的發(fā)電機，然而由于其內(nèi)膜結(jié)構(gòu)的特殊性，幾乎不允許任何分子透過。這一性質(zhì)同樣不允許藥物分子通過，因此開發(fā)針對于線粒體的藥物對克服耐藥性
具有重要意義。苯丁酸氮芥(chlorambucil)是一種廣泛用于治療慢性淋巴細胞白血病的藥物。基于耐藥性的原因，尋找新的治療策略以期克服對苯丁酸氮芥的耐藥性是具有挑戰(zhàn)性的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有抗癌、細胞成像功能的寡聚噻吩及其制備方法。本發(fā)明所提供的寡聚噻吩的結(jié)構(gòu)式如式(III)所示
RiRiR1(式III)其中，m=3 ；n為1-6中的整數(shù)況選自下述基團中的任意一種-COOH、-NH2、-NHCH3、-N (CH3)2^-Nf (CH3) 3、-N" (CH3) 3Br\-NH (CH2CH3)、-N+ (CH2CH3) 3>-O-N+ (CH2CH3) 2、-COOCH3、-COOCH2CH權(quán)利要求
1.式II所示的寡聚噻吩或其鹽:
全文摘要
本發(fā)明公開了一種寡聚噻吩及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明所提供的寡聚噻吩的結(jié)構(gòu)式如式(Ⅲ)所示，其中，m=3；n為1-6中的整數(shù)。該寡聚噻吩應(yīng)用于下述五方面1)在制備癌細胞增殖抑制劑中的應(yīng)用；2)在制備癌細胞凋亡誘導(dǎo)劑中的應(yīng)用；3)在制備預(yù)防和/或治療癌癥藥物中的應(yīng)用；4)在制備線粒體靶向藥物中的應(yīng)用；5)作為線粒體染料在細胞成像中的應(yīng)用。本發(fā)明寡聚噻吩由于保留了共軛聚合物的骨架，其熒光性質(zhì)可以用來進行細胞成像。通過試驗發(fā)現(xiàn)，式Ⅲ所示寡聚噻吩是線粒體的專一染料。此外，本發(fā)明式Ⅲ所示寡聚噻吩還可與苯丁酸氮芥復(fù)合，形成納米顆粒。結(jié)果表明該復(fù)合物具有廣譜抗癌性，提高了抗腫瘤活性。
文檔編號C07D333/16GK102924428SQ20121040507
公開日2013年2月13日 申請日期2011年6月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月15日
發(fā)明者王樹, 劉禮兵, 楊瓊, 楊高買 申請人:中國科學(xué)院化學(xué)研究所