專利名稱：一種丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，特別是一種丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的合成方法。
背景技術(shù)：
噻二唑類化合物由于具有廣泛的生物活性，目前已被應(yīng)于醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域。在醫(yī)藥方面已制備出的工業(yè)化產(chǎn)品有治療腦水腫、心臟水腫和治療青光眼等疾病的醋甲唑胺，利尿的磺酰胺和乙酰唑胺等。農(nóng)藥領(lǐng)域已生產(chǎn)出了除草劑丁硫咪唑酮等，防治水稻白葉枯病的殺菌劑葉青雙，諾華公司開(kāi)發(fā)的Fluthiacetmethy和拜爾公司研究開(kāi)發(fā)的 Fluthiamide等，防治衛(wèi)生害蟲的殺蟲劑幾噻唑等。噻二唑是一種重要的活性雜環(huán)基團(tuán)，由于具有對(duì)人體毒性低和抗菌活性好等優(yōu)點(diǎn)，研究開(kāi)發(fā)高效噻二唑類衍生物已成為綠色農(nóng)藥研究的一個(gè)熱點(diǎn)。松香是來(lái)源于松樹(shù)的一種可再生資源。我國(guó)松樹(shù)種植面積廣泛,松香產(chǎn)量更是占世界松香產(chǎn)量的四成以上。目前世界上對(duì)松香的利用已從直接利用松香初產(chǎn)品向深入開(kāi)發(fā)松香衍生物轉(zhuǎn)變。丙烯海松酸是松香改性產(chǎn)品之一，是松香和丙烯酸在高溫下發(fā)生Diels-Alder環(huán)加成反應(yīng)的產(chǎn)物。丙烯海松酸是三環(huán)二帖菲骨架二元酸，結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)羧基是活潑基團(tuán)，易于進(jìn)行改性，從而將其他基團(tuán)引入丙烯海松酸結(jié)構(gòu)中。目前，已在涂料、表面活性劑、粘膠劑和生物活性等領(lǐng)域得到應(yīng)用。本發(fā)明丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物是一種新型的功能性衍生物，該物質(zhì)及其合成方法到目前為止未見(jiàn)國(guó)內(nèi)外報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的合成方法，所得產(chǎn)物成本低，制備方法簡(jiǎn)單。本發(fā)明采用以下技術(shù)方案達(dá)到上述目的一種丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物，其化合物的結(jié)構(gòu)通式為
權(quán)利要求
1.一種丙烯海松酸雙噻二唑衍生物，其特征在于，其化合物結(jié)構(gòu)通式如下
2.如權(quán)利要求I所述丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的合成方法，其特征在于，按下式反應(yīng)
3.如權(quán)利要求2所述的一種丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的的合成方法，其特征在于所述酰氯化試劑為三氯化磷，五氯化磷，二氯亞砜，三光氣，草酰氯中的任意一種；酰氯化溫度為酰氯化試劑的回流溫度；丙烯海松酸酰氯與噻二唑類化合物按質(zhì)量比為I :2. O 3.O。
4.如權(quán)利要求2所述的丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的合成方法，其特征在于所述取代苯甲酸為苯甲酸、間甲基苯甲酸、對(duì)甲基苯甲酸、間氟基苯甲酸、對(duì)氟基苯甲酸、間氯基苯甲酸、間硝基苯甲酸、對(duì)硝基苯甲酸中的任意一種。
5.如權(quán)利要求2所述的丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的合成方法，其特征在于所述的合環(huán)試劑為三氯氧磷、勞森試劑中的任意一種。
全文摘要
一種丙烯海松酸基雙噻二唑衍生物的合成方法，以丙烯海松酸為原料，與二氯亞砜反應(yīng)制得丙烯海松酸雙酰氯。將硫代氨基脲在POCl3作用下與各種取代苯甲酸反應(yīng)，制備2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑化合物，再與丙烯海松酸雙酰氯發(fā)生N-?；磻?yīng)，合成得到丙烯海松酸基雙噻二唑化合物。本發(fā)明首次實(shí)現(xiàn)了將具有多種生物活性的噻二唑基團(tuán)引入到丙烯海松酸結(jié)構(gòu)中，擴(kuò)大了丙烯海松酸的應(yīng)用范圍。所用丙烯海松酸為天然產(chǎn)物松香的改性產(chǎn)品，制備方法簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)C07D285/135GK102875487SQ20121039527
公開(kāi)日2013年1月16日 申請(qǐng)日期2012年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月17日
發(fā)明者段文貴, 韋有杰, 岑波, 林桂汕, 許雪棠 申請(qǐng)人:廣西大學(xué)