專利名稱:一類具有抗腫瘤活性的2-苯基-4-喹諾酮化合物、其制備方法及用途的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及藥物化學領域,具體涉及一類2-苯基-4-喹諾酮結構的化合物,該類化合物具有顯著的抗腫瘤活性。
背景技術:
漢黃芩素具有較好的抗腫瘤活性,是國內外研究的一個熱點。為了進一步提高漢黃芩素的抗腫瘤活性,本發(fā)明利用生物電子等排原理,得到了2-苯基-4-喹諾酮結構的化合物
發(fā)明內容
本發(fā)明公開了一類具有抗腫瘤活性的2-苯基-4-喹諾酮結構的化合物。經(jīng)藥理實驗證明,這類化合物具有顯著的抗腫瘤活性。用本發(fā)明制備方法制備的產(chǎn)物操作簡便,后處理簡單,收率較高。本發(fā)明的2-苯基-4-喹諾酮結構的化合物通式如下
權利要求
1.通式I的化合物或其藥學上可以接受的鹽 其中R7代表H、C1 C6取代烴基A1 C6取代烴基中的取代基是H、鹵素、硝基、氨基、取代氨基、羥基、醚基、取代苯基、取代雜環(huán)基、羧基、酯基或酰胺基;所述取代氨基為R1NH或R1R2N,其中R1或R2為C1 C6的烴基,RpR2可以是各自獨立,R1^R2還可以連接成環(huán)狀或者通過I 3個雜原子連接成環(huán)狀; 其中取代苯基中的取代基是H、F、Cl、Br、I、C1 Cltl烷基、羥基、C1 Cltl烷氧基、硝基或氨基; 所述的取代的雜環(huán)基中的雜環(huán)基指含有從氧、氮、硫原子中任選的ー個或ー個以上的雜原子的3-7元的飽和雜環(huán)基或4-7元的芳香雜環(huán)基; R8代表H、C1 C6烴基; X代表H、鹵素、C1 Cltl烴基、鹵素取代的C1 Cltl烴基、硝基、氨基、腈基、羥基或C1 C10燒氧基。
2.權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R7表示H、F、Cl、Br、I、羥基、氨基、取代氨基取代的C1 C6烷基,其中取代氨基為甲基哌嗪、哌嗪、嗎啡啉基、哌啶基、四氫吡咯基、R1R2N,其中ル、R2為H或C1 C6的烴基。
3.權利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R8表示H、C1-C6的烷基。
4.權利要求I的2-苯基-4-喹諾酮化合物或其藥學上可接受的鹽,其中X代表H、鹵素、甲基、こ基、硝基、氨基、腈基、羥基、甲氧基或こ氧基。
5.權利要求I的2-苯基-4-喹諾酮類化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R7是甲基哌嗪、嗎啡啉、哌啶、四氫吡咯、N,N-ニこ胺基或N,N-ニ羥こ基氨基取代的C1 C4的烷基;R8是H或甲基。
6.權利要求I的通式(I)化合物的制備方法,包括
7.一種藥物組合物,其中權利要求I的2-苯基-4-喹諾酮類化合物或其藥學上可以接受的鹽及藥學上可接受的載體。
8.權利要求I的2-苯基-4-喹諾酮類化合物或其藥學上可以接受的鹽用于制備治療腫瘤疾病的藥物的用途。
9.權利要求8的用途,其中腫瘤疾病是乳腺癌、腎癌、膀胱癌、口腔癌、喉癌、食管癌、胃癌、結腸癌、卵巢癌、子宮癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、皮膚癌或白血病。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學領域,具體涉及結構式(I)的2-苯基-4-喹諾酮類化合物及其藥學上可以接受的鹽,其中R7,R8和X的定義同說明書,本發(fā)明的化合物具有較強的抗腫瘤活性。
文檔編號C07D215/233GK102675200SQ20121015109
公開日2012年9月19日 申請日期2012年5月16日 優(yōu)先權日2012年5月16日
發(fā)明者任曉東, 劉超, 李志裕, 王舉波, 羅瑢, 黃婧 申請人:中國藥科大學