專利名稱：吡唑并[3,4-d]嘧啶胺類化合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及吡唑并嘧啶胺結(jié)構(gòu)化合物的制備方法，尤其涉及吡唑并[3，4-d]嘧啶胺類化合物的制備方法。
背景技術(shù)：
作為ー種廣普的結(jié)構(gòu)骨架，吡唑并嘧啶胺結(jié)構(gòu)是常見的雜環(huán)結(jié)構(gòu)之一，廣泛存在于多種具有顯著生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子之中。藥理學(xué)研究表明這類化合物在殺菌、抗真菌(Kreutzberger, A. ; Burgwitz, K. Eur. J. Med. Chem. 1979, 14,539 -41.)、抗腫瘤和癌癥、消炎、殺蟲劑、植物調(diào)節(jié)劑等方面具有很好的作用。我們注意到從大多數(shù)文獻(xiàn)報(bào)道來看，此類化合物主要表現(xiàn)為藥理學(xué)活性，其農(nóng)藥學(xué)活性報(bào)道的很少。因此我們近幾年來對(duì)吡唑并嘧啶結(jié)構(gòu)類化合物的合成方法及農(nóng)藥學(xué)活性展開了探索性的研究并獲得了很好的進(jìn)展。為了對(duì)此類新型化合物的農(nóng)藥活性進(jìn)行探索性的研究，我們對(duì)此類 化合物的合成方法進(jìn)行了研究，發(fā)明了一種未見文獻(xiàn)報(bào)道的新穎的合成方法合成了吡唑并[3，4-d]嘧啶胺類化合物。由于此類化合物不僅是眾多天然分子及合成分子的亞結(jié)構(gòu)単元，也是生物堿全合成的重要中間體，因此化學(xué)家不斷努力開發(fā)基于吡唑并嘧啶胺骨架的新型結(jié)構(gòu)及其全新的合成方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種簡便高效獲得吡唑并[3，4-d]嘧啶胺類化合物的制備方法。本發(fā)明使用鄰位具有氰基和氨基的吡唑類化合物制得的膦亞胺與各種異氰酸酯在溫和條件下于ニ氯甲烷中發(fā)生氮雜witting反應(yīng)得到碳ニ亞胺，隨后在溶劑醇中，并在氫氧化鈉為堿的情況下，與醇發(fā)生環(huán)化反應(yīng)，本反應(yīng)通過串聯(lián)法高效制得吡唑并[3，4-d]嘧啶胺類化合物，其反應(yīng)式為
權(quán)利要求
1.吡唑并[3，4-d]嘧啶胺類化合物的制備方法，該方法使用鄰位具有氰基和氨基的吡唑類化合物制得的膦亞胺與各種異氰酸酯在溫和條件下于二氯甲烷中發(fā)生氮雜witting反應(yīng)得到碳二亞胺，隨后在溶劑醇中，并在氫氧化鈉為堿的情況下，與醇發(fā)生環(huán)化反應(yīng)，通過串聯(lián)法高效制得吡唑并[3，4-d]嘧啶胺類化合物，其反應(yīng)式為
全文摘要
吡唑并[3,4-d]嘧啶胺類化合物的制備方法，它使用鄰位具有氰基和氨基的吡唑類化合物制得的膦亞胺與各種異氰酸酯在溫和條件下于二氯甲烷中發(fā)生氮雜witting反應(yīng)得到碳二亞胺，隨后在溶劑醇中，并在氫氧化鈉為堿的情況下，與醇發(fā)生環(huán)化反應(yīng)，通過串聯(lián)法高效制得吡唑并[3,4-d]嘧啶胺類化合物。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，底物的適用范圍廣(R1=H或CH3、OCH3、OC2H5等各種供電子基團(tuán)或4-Cl、4-F等各種吸電子基團(tuán)；其中R2是甲醇或乙醇)，副反應(yīng)少，產(chǎn)品純度高，便于分離提純；操作簡便，成本較低，可適用于較大規(guī)模的制備，具有非常好的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)C07D487/04GK102850356SQ20121005669
公開日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2012年3月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月6日
發(fā)明者王濤, 王文娟 申請(qǐng)人:江西師范大學(xué)