專利名稱:胺的制備方法
胺的制備方法 本申請是發(fā)明名稱為“胺的制備方法”的中國發(fā)明專利申請No. 200680051127. X 的分案申請,其申請日是2006年12月11日,優(yōu)先權(quán)日是2005年12月12日。本發(fā)明涉及一種用于制備某些5-氨基-苯并降冰片烯的新方法,以及它們用于制備羧酸苯并降冰片烯基-酰胺的用途,所述羧酸苯并降冰片烯可用作殺微生物劑,尤其是作為殺真菌劑。WO 04/035589中描述了多種雜環(huán)基-羧酸苯并降冰片烯_5_基-酰胺,它們的制備方法以及它們作為殺微生物劑的用途。根據(jù)04/035589,這些酰胺可以按照如下方案1中所述進(jìn)行制備。方案1
權(quán)利要求
1. 一種通式(II)化合物的制備方法,
2. 一種通式(III)化合物的制備方法,
3.如權(quán)利要求1所定義的通式(II)化合物的制備方法,所述方法包括用還原劑處理通式(III)化合物
4.如權(quán)利要求1所定義的通式(IV)化合物的制備方法,所述方法包括用還原劑處理通式(VI)化合物
5.如權(quán)利要求2所定義的通式(VI)化合物的制備方法,所述方法包括將式(VII)的鹵代苯炔
6.如權(quán)利要求5所定義的通式(VII)鹵代苯的制備方法,所述方法包括將式(IX)或 (X)的1,2,3-三鹵代苯
7.如權(quán)利要求2所定義的通式(VI)化合物的制備方法,所述方法包括將式(IX)或(X) 的1,2,3-三鹵代苯
8.通式(IV)或(VI)的化合物
9.根據(jù)權(quán)利要求4的方法,其中將通式(VI)化合物
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法,其中X是氯。
11.根據(jù)權(quán)利要求9的方法,其中所述催化劑是鈀催化劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求9的方法,其中所述催化劑是鉬催化劑。
13.根據(jù)權(quán)利要求9的方法,其中所述方法是在添加劑的存在下進(jìn)行的。
14.根據(jù)權(quán)利要求9的方法,其中所述方法是在0°C到80°C的溫度下進(jìn)行的。
15.根據(jù)權(quán)利要求9的方法,其中所述方法是在至少2巴的壓カ下進(jìn)行的。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種通式(I)化合物的新的制備方法,其中R1和R2獨(dú)立地是H或C1-6烷基,所述方法包括用還原劑處理通式(II)化合物,其中R1和R2具有式(I)化合物中所給出的含義,R3是H或C1-4烷基,并且Ph是苯基,或者處理通式(III)化合物,其中R1、R2、R3和Ph具有以上所給出的含義,所述還原劑有效地使苯甲基部分Ph-CH(R3)-從式(II)化合物或式(III)化合物中的苯甲基氨基部分PhCH(R3)NH-上裂解從而留下氨基,另外,對于式(III)化合物來說,所述還原劑有效地將2,3-雙鍵以及將R1R2C-部分連接到苯并降冰片烯環(huán)9-位上的雙鍵都還原成單鍵。本發(fā)明還涉及化合物(II)和(III)以及它們的前體的制備,并且涉及化合物(II)和(III)本身以及某些它們的前體,這些都是新的化合物?;衔?I)能有效地用于制備多種殺真菌雜環(huán)羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺。
文檔編號(hào)C07C25/24GK102516086SQ20111031835
公開日2012年6月27日 申請日期2006年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月12日
發(fā)明者C·科爾西, F·焦?fàn)栠_(dá)諾, H·托布勒, H·沃爾特, J·埃倫弗羅因德, M·澤勒 申請人:先正達(dá)參股股份有限公司