專利名稱：含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物、其制備及應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含兩個或更多個相關(guān)雜環(huán)的化合物，具體涉及一種含多個雜環(huán)的新煙堿殺蟲劑的類似物，其制備方法和應用。
背景技術(shù)：
新煙堿類是一類重要的新穎殺蟲劑，其發(fā)現(xiàn)是近20年來殺蟲劑研究的一個里程碑。煙堿類和新煙堿類殺蟲劑雖然都是作為后突觸煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)的激動劑作用于昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)，但由于作用方式不同，新煙堿類殺蟲劑對昆蟲表現(xiàn)出選擇性作用， 它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性，而且還顯示了非電離性和中等水溶性等物理化學特性。由于它具有獨特的殺蟲機理及高效低毒的性能，迅速成為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)需要的高效低毒農(nóng)藥新品種。烯啶蟲胺是新煙堿類中的一個優(yōu)良殺蟲劑，它由日本武田公司1989年開發(fā)成功， 并于1995年在日本獲得登記，廣泛用于水稻、果樹、蔬菜和茶葉等多種農(nóng)作物，防治多種害蟲，特別是對各種蚜蟲、粉虱、水稻葉蟬和薊馬更顯示了卓越的活性。同時，它具有超高效、 廣譜、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優(yōu)點，是替代高毒有機磷農(nóng)藥的新品種。但是由于人們的大量使用，烯啶蟲胺的抗性問題也越來越嚴重，而且它還具有光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點，推廣和應用受到限制。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是，提供一種具有殺蟲活性的順式烯定蟲胺類似物，解決日益嚴重的害蟲抗性問題以及烯啶蟲胺光不穩(wěn)定性和疏水性差的問題。本發(fā)明要解決的第二個技術(shù)問題是提供該烯定蟲胺類似物的制備方法。本發(fā)明的技術(shù)方案是，式(I)所示含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物，
權(quán)利要求
1.式(I)所示含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物，
2.權(quán)利要求1所述式(I)含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟(1)式(II)所示中間體氨基酸取代甲酯鹽酸鹽的制備
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于步驟2中，中間體(II)、烯啶蟲胺和甲醛投料摩爾比為1 1.2 2.0 1 · 1. 5 · 2 · 5 ο
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于步驟( 第a步所述的縛酸劑為三乙胺、哌啶或吡啶，優(yōu)選的是三乙胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于步驟(2)第b步所述的反應器為常規(guī)的加熱反應器或微波反應器，優(yōu)選的是微波反應
6.權(quán)利要求1所述含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物在農(nóng)業(yè)殺蟲領(lǐng)域上的應用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物，同時提供了該類似物的制備方法。該方法是將四氫呋喃甲醇或苯甲醇與氨基酸制成氨基酸取代甲酯鹽酸鹽中間體，再用烯啶蟲胺，甲醛和該中間體在三乙胺催化下，制備得到含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物。同時還提供了該類似物在農(nóng)業(yè)殺蟲領(lǐng)域的應用。本發(fā)明的含羧酸取代甲酯的順式烯啶蟲胺類似物制備方法簡單，具有高效殺蟲活性，殺蟲效果好；毒性低，人畜安全；促進農(nóng)作物生長。
文檔編號C07D401/12GK102344446SQ201110240490
公開日2012年2月8日 申請日期2011年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月19日
發(fā)明者孫傳文, 方庭, 薛思佳 申請人:上海師范大學