專利名稱：一種2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯鹽及制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種2-(3’ -氨基-2’ -氧-丙基)丙二酸酯鹽及制備。作為鹽酸氨基乙酰丙酸(5-ALA)的類似物，可能具有與鹽酸氨基乙酰丙酸類似的生理活性，從而成為一種光動(dòng)力治療O3DT)或光動(dòng)力診斷(PDD)中的新的光敏劑。
背景技術(shù)：
光動(dòng)力藥物是近年在某些癌癥診斷和治療、皮膚病治療發(fā)展較快的領(lǐng)域。鹽酸氨基乙酰丙酸(5-ALA)及其酯衍生物，作為為第二代光動(dòng)力治療藥物，已在美國(guó)和歐洲用于嚴(yán)重痤瘡、治療光角化病和基底細(xì)胞癌以及用于膀胱癌的診斷和輔助治療。文獻(xiàn)中報(bào)道5-ALA衍生物主要為以下幾種類型5-ALA的羧酸酯衍生物
權(quán)利要求
1.一種2-(3’ -氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯鹽，其特征在于包括 具有如下結(jié)構(gòu)A :
2.制備2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯鹽，涉及具有新結(jié)構(gòu)的中間體，具有如下結(jié)構(gòu)特征 (I)結(jié)構(gòu)B
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述鹽酸3-氨基-2-氧-丙基丙二酸酯的制備采用烯丙基丙二酸酯為原料，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)如下
4.如權(quán)利要求1，3所述，采用烯丙基丙二酸酯為原料，采用環(huán)氧化或通過(guò)形成羥鹵化物后在堿性環(huán)境脫水，得到環(huán)氧化合物，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)如下
5.如權(quán)利要求1，2，4所述，環(huán)氧化合物與二芐胺或芳環(huán)上取代的二芐胺發(fā)生加成反應(yīng)，制備如結(jié)構(gòu)C的化合物。
6.如權(quán)利要求I，2，4，5所述，采用氧化劑如四父(二碘?；郊姿?、01^(1，1，1-三乙氧?；?1，1- 二羥基-I，2-苯碘酰-3 (IH)-酮)、六價(jià)鉻試劑如瓊氏試劑對(duì)化合物C進(jìn)行氧化，可得到如結(jié)構(gòu)B的化合物。
7.如權(quán)利要求1，2，6所述，采用催化氫化對(duì)化合物B脫芐基，并成鹽可得到權(quán)利要求I中所述如結(jié)構(gòu)A的化合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯鹽及制備。2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯鹽具有如下結(jié)構(gòu)式結(jié)構(gòu)式中R1，R2為取代基。作為體內(nèi)代謝類似物，它是一種潛在的光動(dòng)力藥物。在多種癌癥診斷和治療，皮膚病治療具有巨大的潛在應(yīng)用價(jià)值。本發(fā)明涉及2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯鹽的制備是以烯丙基丙二酸二酯為原料，經(jīng)環(huán)氧化、加成、氧化、催化氫化、成鹽等步驟完成。
文檔編號(hào)C07C227/08GK102617378SQ201110030098
公開日2012年8月1日 申請(qǐng)日期2011年1月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月26日
發(fā)明者何勇, 張俊杰 申請(qǐng)人:上海濼安醫(yī)藥技術(shù)有限公司