專利名稱：1,5-苯二氮*衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及作為醫(yī)藥品有用的1，5_苯二氮罩衍生物的工業(yè)上有利的制備方法。
背景技術(shù)：
在1，5_苯二氮罩化合物中，已知下述通式(A)表示的化合物及其鹽具有優(yōu)異的促胃液素/CCK-B受體拮抗作用和胃酸分泌抑制作用，不僅作為消化性潰瘍的預(yù)防治療藥，作為消化器官癌、白血病、下垂體腫瘤、肺小細(xì)胞癌、甲狀腺癌、神經(jīng)星形細(xì)胞瘤、癌性疼痛等的預(yù)防治療藥也是很有效的(專利文獻(xiàn)1 5)。
權(quán)利要求
1.一種通式C3)表示的化合物或其鹽的制備方法，其特征在于，使通式(1)表示的苯胺 衍生物與通式(2)表示的氮丙啶衍生物進(jìn)行反應(yīng)，
2.一種通式( 表示的1，5_苯二氮罩衍生物的制備方法，其特征在于，使通式(1)表 示的苯胺衍生物與通式( 表示的氮丙啶衍生物進(jìn)行反應(yīng)而得到通式C3)表示的化合物， 使所得的化合物進(jìn)行還原反應(yīng)或水解反應(yīng)而制得通式(4)表示的化合物，然后使該通式 (4)表示的化合物進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，
3. —種通式(A)表示的化合物或其鹽的制備方法，其特征在于，使通式(1)表示的苯胺衍生物與通式( 表示的氮丙啶衍生物進(jìn)行反應(yīng)而得到通式C3)表示的化合物，使所得的化合物進(jìn)行還原反應(yīng)或水解反應(yīng)而制得通式(4)表示的化合物，然后使該通式(4)表示的化合物進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)而制得通式( 表示的1，5-苯二氮草衍生物，R5為氫原子時(shí)，與烷基鹵或?；榛u進(jìn)行反應(yīng)，然后使保護(hù)基A脫離而得到通式(6)表示的化合物，然后進(jìn)行下述(a)或者(b)反應(yīng)，(a)使該化合物(6)與通式(7)表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，(b)使該化合物(6)與鹵代甲酸芳酯進(jìn)行反應(yīng)，然后再與通式⑶表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其中，在得到通式(A)表示的化合物后，將該化合物轉(zhuǎn)化為鈣鹽而制備通式(A)的化合物的鈣鹽。
5.一種通式(3a)表示的化合物或其鹽，
6. 一種通式(5a)表示的化合物或其鹽，
7. —種式(Ia)表示的化合物或其鹽，
8. —種式Qa)表示的化合物或其鹽，
全文摘要
本發(fā)明提供一種1，5-苯二氮化合物的工業(yè)上有利的制備方法。根據(jù)下面的反應(yīng)式得到化合物(5)，并將其作為中間體來(lái)使用。
文檔編號(hào)C07C311/16GK102333763SQ20108000974
公開(kāi)日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2010年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月31日
發(fā)明者寺內(nèi)健 申請(qǐng)人:善利亞新藥工業(yè)股份有限公司