專利名稱：基于積雪草酸及其特定鹽的治療劑的制作方法
基于積雪草酸及其特定鹽的治療劑優(yōu)先權(quán)要求本申請要求以下美國臨時申請的優(yōu)先權(quán)申請?zhí)枮?1/006，432，申請日為2008年 1月11日，并在此全文引用并結(jié)合于本申請中。
背景技術(shù)：
Bontems, Bull. Sci. Pharmacol. 49 186-91 (1941)，首次報道了積雪草酸及其三 糖皂甙能夠從積雪草中提取而得。積雪草是傘形科蒔蘿屬一年生小型草本植物，產(chǎn)自亞 洲-環(huán)太平洋地區(qū)。積雪草酸及積雪草苷的化學結(jié)構(gòu)如下所示
權(quán)利要求
積雪草酸，其特征在于，純度約為98％。
2.一種治療性組合物，其由包括以下步驟制備而得(A)提供如權(quán)利要求1所述的積雪 草酸，然后；(B)將所述的積雪草酸與藥學上可接受的載體制成含有治療有效量積雪草酸 的劑型。
3.一種預(yù)防或治療纖維化疾病的方法，其特征在于，包括對受試者施用(A)如權(quán)利要 求1所述的積雪草酸，或(B)如權(quán)利要求2所述的治療性組合物。
4.如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述的纖維化疾病選自放射性肺纖維化、特 發(fā)性肺纖維化，以及糖尿病腎病。
5.一種預(yù)防或治療炎癥性疾病的方法，其特征在于，包括對受試者施用(A)如權(quán)利要 求1所述的積雪草酸，或(B)如權(quán)利要求2所述的治療性組合物。
6.如權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于所述的炎癥性疾病選自關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸 病，以及銀屑病。
7.—種如權(quán)利要求1所述的積雪草酸制備而成的鹽。
8.如權(quán)利要求7所述的鹽，其特征在于，所述的鹽選自堿金屬鹽、堿土金屬鹽，以及任 意取代的銨鹽。
9.如權(quán)利要求8所述的鹽，其特征在于，所述的鹽選自鈉鹽、鉀鹽、銨鹽，以及氨基丁三醇鹽。
10.一種含有如權(quán)利要求7所述的鹽的固體制劑。
11.一種如權(quán)利要求1所述的積雪草酸的衍生物，其特征在于，所述的衍生物為酰胺或
12.如權(quán)利要求11所述的積雪草酸的衍生物，其特征在于，所述的衍生物為積雪草苷。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種高純度的積雪草苷、醫(yī)藥級純度的積雪草酸，以及它們的提純和制備；本發(fā)明還涉及相應(yīng)的積雪草酸鹽及其制備；本發(fā)明進一步涉及用上述積雪草酸鹽制備的藥用組合物，這些組合物可用于治療關(guān)節(jié)炎、銀屑病以及其它炎癥，還可用于治療肺纖維化、糖尿病腎病等纖維化疾病。
文檔編號C07C61/29GK101969942SQ200980108867
公開日2011年2月9日 申請日期2009年1月8日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月11日
發(fā)明者劉全海, 劉珉宇, 劉 英, 吳彤, 徐智儒, 李燕, 李飛, 秦燕, 邁克爾·J·紐曼 申請人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院