專利名稱：：吲哚－4磺酰胺衍生物,它們的制備及其作為5－h(huán)t－6調(diào)節(jié)劑的用途的制作方法
技術領域：
：本發(fā)明涉及新的通式(Ia，Ib，Ic)的磺酰胺衍生物，它們?nèi)芜x地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物；它們的制備方法，它們作為人類和/或獸醫(yī)療法藥物的應用，和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明的新化合物在制藥工業(yè)中可用作中間體和用于制備藥物。血清素受體(5-HT)超家族包括7種(5-HT1-5-HT7)，涵蓋14個人類亞種[D.Hoyer等，Neuropharmacology，1997，36，419]。5-HT6是在大鼠中[F.J.Monsma等，Mol.Pharmacol.，1993，43，320；M.Ruat等，Biochem.Biophys.Res.Commun.，1993，193，268]和人類中[R.Kohen等，J.Neurochem.，1996，66，47]通過分子克隆鑒別的最后一種血清素受體。與5-HT6受體親合的化合物可用于治療不同的中樞神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸系統(tǒng)障礙，如過敏性腸綜合征。與5-HT6受體親合的化合物可用于治療焦慮癥，抑郁癥以及認知記憶障礙[M.Yoshioka等，Ann.NYAcad.Sci.，1998，861，244；A.Bourson等，Br.J.Pharmacol.，1998，125，1562；D.C.Rogers等，Br.J.Pharmacol.Suppl.，1999，127，22P；A.Bourson等，J.Pharmacol.Exp.Ther.，1995，274，173；A.J.Sleight等，Behav.BrainRes.，1996，73，245；T.A.Branchek等，Annu.Rev.Pharmacol.Toxicol.，2000，40，319；C.Routledge等，Br.J.Pharmacol.，2000，130，1606]。已經(jīng)證實治療精神分裂癥的典型的和非典型的抗精神病藥與5-HT6受體具有高親合性[B.L.Roth等，J.Pharmacol.Exp.Ther.，1994，268，1403；C.E.Glatt等，Mol.Med.，1995，1，398；F.J.Mosma等，Mol.Pharmacol.，1993，43，320；T.Shinkai等，Am.J.Med.Genet.，1999，88，120]。與5-HT6受體親合的化合物可用于治療嬰幼兒運動過度(ADHD，注意力缺陷/多動癥)[W.D.Hirst等，Br.J.Pharmacol.，2000，130，1597；C.Gerard等，BrainResearch，1997，746，207；M.R.Pranzatelli，DrugsofToday，1997，33，379]。專利申請WO01/32646公開了由二環(huán)衍生的磺酰胺，各自為具有5-HT6受體拮抗活性的6元芳環(huán)或雜芳環(huán)。專利申請EP0733628公開了由具有5-HT1F受體拮抗活性的吲哚衍生的磺酰胺，可用于治療偏頭痛。進一步地，證實了5-HT6受體在食物攝取中起作用[Neuropharma--cology，41，2001，210-219]。飲食疾病，特別是肥胖癥對于所有年齡的人的健康而言是嚴重的并且日益常見的威脅，因為它們增加了發(fā)生其他嚴重疾病，甚至絕癥，尤其是糖尿病和冠狀動脈疾病的風險。因此，本發(fā)明的一個目的是提供新的化合物，該化合物特別適合在藥物中做活性物質，該藥物優(yōu)選地可用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，提高認知力，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和/或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程(seniledementiaprocess)，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病以及多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類5-HT6血清素受體介導的疾病。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)下文描述的通式(Ia，Ib，Ic)的吲哚-4-基磺酰胺化合物對5-HT6受體表現(xiàn)出親合性。因此，這些化合物適合于制備藥物，該藥物可用于預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和/或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病以及多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由哺乳動物，包括人類5-HT6血清素受體介導的疾病。這些化合物還適合制備提高認知力的藥物。因此，本發(fā)明的一個方面是通式(la)的化合物，其中R1表示-NR8R9基團或飽和或不飽和的，任選地至少單取代的環(huán)脂族基團，它包括至少一個作為環(huán)元的雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的，任選含有至少一個做為環(huán)元的雜原子的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，R2，R3，R5，R6和R7是相同或不同，各自表示氫，鹵素，硝基，烷氧基，氰基，飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，或任選地至少單取代的苯基或雜芳基，R4是氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，R8和R9相同或不同，各自表示氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，條件是R8和R9不同時是氫，并且如果R8和R9之一是飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C4脂肪族基團，則另一個是飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的具有至少5個碳原子的脂肪族基團，或R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代的雜環(huán)，它含有至少一個作為環(huán)元其他雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，其任選可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，它通過任選地至少單取代的亞烷基，亞烯基(alkenylene)或亞炔基(alkynyl--ene)結合，和/或其可含有至少一個在其一個或多個環(huán)上做環(huán)元的雜原子，和n是0，1，2，3或4；該化合物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體的混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物。本發(fā)明的另一個方面是通式(Ib)的化合物，其中R1表示-NR8R9基團R2，R3，R5，R6和R7相同或不同的，各自表示氫，鹵素，硝基，烷氧基，氰基，飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少取代單取代的脂肪族基團，或任選地至少單取代的苯基或任選地至少單取代的雜芳基，R4是氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，R8和R9相同或不同，各自表示氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-4脂肪族基團，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，其通過任選地至少單取代的亞烷基，亞烯基或亞炔基結合，和/或其可含有至少一個在其一個或多個環(huán)中做環(huán)元的雜原子，和n是0，1，2，3或4。該化合物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物。本發(fā)明的另一個方面還是通式(Ic)的化合物，其中R1表示-NR8R9基團或飽和或不飽和的，任選地至少單取代的環(huán)脂族基團，它可含有至少一個作為環(huán)元的雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選至少單取代的，任選含有至少一個做為環(huán)元的雜原子的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，各自表示氫，鹵素，硝基，烷氧基，氰基，飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少取代單取代的脂肪族基團，或任選地至少單取代的苯基或任選地至少單取代的雜芳基，R4表示氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，R8和R9相同或不同，各自表示氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，或R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代的雜環(huán)，它可含有至少一個作為環(huán)元的其他的雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，其任選可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，它通過任選地至少單取代的亞烷基，亞烯基或亞炔基結合，和/或其可含有至少一個在其一個或多個環(huán)中做環(huán)元的雜原子，和n是0，1，2，3或4；該化合物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體的混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物。如果R2-R9部分中的一個或多個表示飽和或不飽和的脂肪族基團，即被一個或多個取代基取代的烷基，烯基或炔基，除非另外定義，則優(yōu)選地，這些取代基分別選自羥基，氟，氯，溴以及三氟甲基。如果R1是飽和或不飽和的，任選地含有至少一個做環(huán)元的雜原子的環(huán)脂族基團，該環(huán)脂族基團可被一個或多個取代基取代，和/或與飽和或不飽和的，任選地含有至少一個做環(huán)元的雜原子的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，該環(huán)系被一個或多個取代基取代，除非另外定義，則優(yōu)選地，這些取代基分別選自羥基，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷氧基以及苯甲基，優(yōu)選直鏈或支鏈的C1-C6烷基和苯甲基。上述環(huán)脂族基團和/或上述單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)的雜原子彼此相互獨立，優(yōu)選選自氮，硫和氧，更優(yōu)選氮做雜原子。上述環(huán)脂族基團可含有0，1，2或3個選自上述基團的雜原子，優(yōu)選含有0，1或2個選自上述基團的雜原子。如果R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代的雜環(huán)，該雜環(huán)可含有至少一個作為環(huán)元的其他雜原子，和/或與飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，該環(huán)系可含有至少一個做環(huán)元的雜原子和/或被至少一個或多個取代基取代，除非另外定義，則優(yōu)選地，這些取代基分別選自羥基，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷氧基以及苯甲基，優(yōu)選直鏈或支鏈的C1-C6烷基和苯甲基。如果雜環(huán)含有一個或多個其他的雜原子，和/或如果單環(huán)或二環(huán)環(huán)系的一個環(huán)或兩個環(huán)含有一個或多個雜原子，則這些雜原子彼此相互獨立，優(yōu)選選自氮，硫和氧，更優(yōu)選氮做雜原子。上述雜環(huán)可含有0，1，2或3個選自上述基團的其他雜原子，優(yōu)選含有0，1或2個選自上述基團的雜原子。如果A是單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，該環(huán)系通過亞烷基，亞烯基或亞炔基結合，和/或它可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，和/或可被一個或多個取代基取代，則優(yōu)選地這些取代基分別選自羥基，鹵素，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，-O-苯基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷氧基，任選地至少單取代的苯基和5-或6-元的雜環(huán)，更優(yōu)選鹵素，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，-O-苯基，任選地至少單取代的苯基和5-或6-元的雜環(huán)，更優(yōu)選氟，氯，-O-苯基，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，任選地至少單取代的苯基和5-或6-元的雜環(huán)。如果單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系中的一個或多個環(huán)含有一個或多個雜原子，則優(yōu)選地這些雜原子-如前述提及的5-或6-元雜芳基的雜原子-選自氮，硫和氧。如果前述提及的苯基本身被一個或多個取代基取代，則優(yōu)選地這些取代基分別選自氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基以及-NR12R13基團，其中R12和R13相同或不同，表示氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基。如果前述提及的亞烷基，亞烯基或亞炔基被一個或多個取代基，則優(yōu)選地這些取代基分別選自羥基，鹵素，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷基，直鏈或支鏈的C1-C6全氟烷氧基或任選地至少單取代的苯基。如果上述苯基本身被一個或多個取代基取代，則優(yōu)選地這些取代基可分別選自氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基以及-NR12R13基團，其中R12和R13相同或不同，表示氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基。如果取代基R2，R3，R5，R6和R7的一個或多個表示烷氧基，則上述基團可具有1至6個，優(yōu)選1至3個碳原子。本領域那些技術人員能夠理解“縮合”指縮合環(huán)共有一個以上原子。術語“環(huán)狀(annulated)”或“稠合(fused)”也可用來表示這種類型的結合。以下通式(Ia)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中R1表示-NR8R9基團或飽和或不飽和的，任選地至少單取代的5元-或6元-的環(huán)脂族基團，它任選含有至少一個做環(huán)元的雜原子和與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)縮合，該單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)任選可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，由此該環(huán)系的環(huán)為5-或6-元環(huán)，優(yōu)選地R1表示-NR8R9基團或選自以下的基團和其中如果存在，虛線表示任選的化學鍵，R10表示氫，直鏈或支鏈的C1-C6烷基或苯甲基，優(yōu)選氫或C1-C2烷基，并且R2-R9，A和n如上定義。以下的通式(Ia)的磺酰胺衍生物也是優(yōu)選的，其中R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，或直鏈或支鏈，任選地至少單取代的C2-C6炔基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7分別表示氫或C1-C2烷基并且R1，R4，R8，R9，A和n如上定義。以下的通式(Ia)的磺酰胺衍生物也是優(yōu)選的，其中R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6炔基，更優(yōu)選地，R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R4表示氫或C1-C2烷基并且R1-R3，R5-R9，A和n如上定義。進一步地，以下的通式(Ia)的磺酰胺衍生物也是優(yōu)選的，其中R8和R9相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C10烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C10烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C10炔基，條件是R8和R9不同時表示氫，并且如果R8和R9之一表示飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的的C1-C4脂肪族基團，則另一個表示飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的具有至少5個碳原子的脂肪族基團，或R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代5-元或6-元的雜環(huán)，該雜環(huán)可以含有至少一個做環(huán)元的其他的雜原子和/或可與飽和或不飽和的，任選至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族的環(huán)縮合，該環(huán)脂族環(huán)任選地可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，由此該環(huán)系的環(huán)為5-元，6-元或7-元環(huán)，并且R1-R7，A和n如上定義。以下通式(Ia)的磺酰胺衍生物是特別優(yōu)選的，其中R8和R9相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C10烷基，條件是R8和R9不同時表示氫，并且如果R8和R9之一表示飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C4脂肪族基團，則另一個表示飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的具有至少5個碳原子的脂肪族基團，或R8和R9一起與氮原子橋接形成選自以下的基團和其中如果存在，R11表示氫，直鏈或支鏈的C1-C6烷基或苯甲基，優(yōu)選氫或C1-C2烷基，并且R1-R9，A和n如上定義。進一步地，以下通式(Ia)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5或6元環(huán)，其通過任選地至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或該環(huán)含有至少一個做環(huán)元的雜原子，優(yōu)選地，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5或6元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)含有至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基以及-NR12R13基團的基團，其中，R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)間的單個化學鍵，CH2，O，S基或NR14基。其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，n是0，1，2，3或4和m1是1或2，優(yōu)選2，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ia)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5或6元環(huán)，其通過任選地至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或該環(huán)含有至少一個做環(huán)元的雜原子，更優(yōu)選地，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中其中該環(huán)為5或6元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)含有至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基以及-NR12R13基團的基團，其中，R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)間的單個化學鍵，CH2，O，S基團或NR14基團。其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，和m是0，1，2，3或4，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ia)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示選自被1，2或3個取代基取代的苯并[b]噻吩基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的雜芳基，取代基選自氯，甲基，苯和-O-苯基，和/或通過C1-2亞烷基，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基和NR12R13基團的基團，其中R12和R13相同或不同，分別表示氫或支鏈或直鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)之間的單個化學鍵，CH2，O，S基團或NR14基團，其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，m是0，1，2，3或4和m1是1或2，優(yōu)選2，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ia)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中n是0，1，2，3或4；優(yōu)選n為1或2，更優(yōu)選n為2，并且R1至R9和A如上定義。進一步地，以下通式(Ib)磺酰胺類衍生物也是優(yōu)選的，其中R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6炔基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的，任選至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7分別表示氫或C1-2烷基，并且R1，R4，R8，R9，A和n如上定義。以下通式(Ib)的磺酰胺類衍生物也是優(yōu)選的，其中R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6炔基，更優(yōu)選地，R4表示氫或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R4表示氫或C1-C2烷基，并且R1-R3，R5-R9，A和n如上定義。進一步地，以下通式(Ib)的磺酰胺類衍生物也是優(yōu)選的，其中R8和R9相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C4烷基，并且R1-R7，A和n如上定義。以下通式(Ib)的磺酰胺衍生物是特別優(yōu)選的，其中R8和R9相同或不同，分別表示氫或C1-C2烷基，條件是R8和R9不同時表示氫，并且R1-R7，A和n為上述所定義的基團。進一步地，以下通式(Ib)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，其通過任選地至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或其中該環(huán)可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，優(yōu)選地A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)包含至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基和NR12R13基的基團，其中R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)之間的單個化學鍵，CH2，O，S基團或NR14基團，其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，m是0，1，2，3或4和m1是1或2，優(yōu)選2，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ib)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，其可通過任選地至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或其中該環(huán)至少含有一個做環(huán)元的雜原子，更優(yōu)選地，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)包含至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基和-NR12R13基團的基團，其中R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)之間的單個化學鍵，CH2，O，S基團或NR14基團，其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，和m是0，1，2，3或4，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ib)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示選自被1，2或3個取代基取代的苯并[b]噻吩基和咪唑并[2，1-b]噻唑基的雜芳基，取代基選自氯，甲基，苯和-O-苯基，和/或通過C1-2亞烷基結合，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基和NR12R13基團的基團，其中R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)之間的單個化學鍵，CH2，O，S基團或NR14基團，其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，m是0，1，2，3或4和m1是1或2，優(yōu)選2，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ib)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中n是0，1，2，3或4；優(yōu)選n為1或2，更優(yōu)選n為2，并且R1至R9和A如上定義。最優(yōu)選的通式(Ib)的化合物選自[1]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[2]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-2-磺酰胺，[3]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-1-磺酰胺，N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯基苯磺酰胺，[5]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-(萘-1-基)-乙磺酰胺，[6]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，[7]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，和[8]6-氯-N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺以及它們相應的鹽及溶劑化物。以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中R1表示-NR8R9基團或飽和的或不飽和的任選的至少單取代的5-或6-元環(huán)脂族基團，其任選可含有至少一個雜原子并且可與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)縮合，其任選可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，由此該環(huán)系的環(huán)是5-或6-元環(huán)，更優(yōu)選地，R1表示-NR8R9基團或選自以下的基團和其中，如果存在，虛線表示任選的化學鍵，并且R10表示氫，直鏈或支鏈的C1-C6烷基或苯甲基，優(yōu)選氫或C1-C2烷基，并且R2-R9，A和n如上定義。以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物也是優(yōu)選的，其中R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6炔基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7分別表示氫或C1-2烷基，并且R1，R4，R8，R9，A和n如上定義。以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物也是優(yōu)選的，其中R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6炔基，更優(yōu)選地，R4表示氫或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R4表示氫或C1-C2烷基，并且R1，R3，R5-R9，A和n如上定義。進一步地，以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物也是優(yōu)選的，其中R8和R9相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C10烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C10烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C10炔基，或R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代的5-或6-元雜環(huán)，其可含有至少一個作為環(huán)元的其他雜原子，和/或其與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)縮合，其任選地可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，由此該環(huán)系的環(huán)是5-，6-或7-元環(huán)并且R1-R7，A和n如上定義。以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物是特別優(yōu)選的，中R8和R9相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C10烷基，或R8和R9一起與氮原子橋接形成選自以下的基團和其中如果存在，R11表示氫，直鏈或支鏈的C1-C6烷基或苯甲優(yōu)選氫，或C1-C2烷基，并且R1-R9，A和n如上定義。進一步地，以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，其可通過任選地至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或其中該環(huán)可包含至少一個做環(huán)元的雜原子，優(yōu)選地A表示至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)含有至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基和NR12R13基的基團，其中R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)之間的單個化學鍵，CH2，O，S基團或NR14基團，其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，m是0，1，2，3或4和m1是1或2，優(yōu)選2，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，其可通過任選至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或其中該環(huán)可包含至少一個做環(huán)元的雜原子，更優(yōu)選地，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5-或6-元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)含有至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的烷硫基，三氟甲基，氰基和NR12R13基團的基團，其中R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)之間的單個化學鍵，CH2，O，S基團或NR14基團，其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，和m是0，1，2，3或4，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中A表示選自被1，2或3個取代基取代的苯并[b]噻吩基和咪唑并[2，1-b]噻唑的雜芳基，該取代基選自氯，甲基，苯基和-O-苯基，和/或其可通過C1-2亞烷基結合，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基和NR12R13基的基團，其中R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)之間的單個化學鍵，CH2，O，S基或NR14基，其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，m是0，1，2，3或4和m1是1或2，優(yōu)選2，并且R1-R9和n如上定義。進一步地，以下通式(Ic)的磺酰胺衍生物是優(yōu)選的，其中n是0，1，2，3或4；優(yōu)選n為1或2，更優(yōu)選n為2，并且R1至R9和A如上定義。本發(fā)明的另一方面還是通式(Ic)的化合物，其中R1表示NR8R9基團，R2，R3，R5，R6和R7分別表示氫，R4表示氫，R8和R9相同或不同，分別表示甲基，乙基，正丙基，異丙基，更優(yōu)選甲基，和A表示選自被1，2或3個取代基取代的苯基，萘基，苯并[b]噻吩基和咪唑并[2，1-b]噻唑的芳基或雜芳基，該取代基選自氯，甲基，苯基和-O-苯基，和/或其可通過C1-2亞烷基結合，和n是2；該化合物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體的混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物。通式(Ic)最優(yōu)選的化合物選自[1]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[2]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-2-磺酰胺，[3]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-1-磺酰胺，[4]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯基苯磺酰胺，[5]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-(萘-1-基)-乙磺酰胺，[6]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，[7]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，和[8]6-氯-N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，以及它們相應的鹽和溶劑化物。本發(fā)明也涉及通式(Ia)和/或(Ib)和/或通式(Ic)化合物的鹽，優(yōu)選其生理上可接受的鹽，優(yōu)選無機酸更優(yōu)選鹽酸，氫溴酸，磷酸，硫酸，硝酸的加成鹽以及有機酸鹽，更優(yōu)選檸檬酸，馬來酸，富馬酸，酒石酸的鹽或它們的衍生物，對甲苯磺酸，甲磺酸，樟腦磺酸的鹽等。以下，短語磺酰胺衍生物涉及通式(I)，分別涉及通式(Ia)和/或通式(Ib)和/或通式(Ic)的一種或多種磺酰胺衍生物，任選地，它們以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任何混合比的至少兩種立體異構體，更優(yōu)選對映異構體或非對映異構體的混合物的形式存在，或涉及其鹽，優(yōu)選其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物。本發(fā)明的另一方面包括獲得新的通式(I)的衍生物的方法，其中R1-R9，n和A具有前述的含義，根據(jù)該方法，使至少一種通式(II)的化合物，其中A具有前述的含義，X是可接受的離去基團，優(yōu)選鹵素原子，更優(yōu)選氯，與至少一種通式(III)的4-氨基吲哚取代的化合物或其適當?shù)谋槐Ｗo的衍生物之一反應其中R1-R7和n具有前述的含義，并且如果必要，則除去保護基團以獲得式(I)相應的磺酰胺衍生物，可通過現(xiàn)有技術中已知的常規(guī)方法對其進行純化和/或分離。通式(II)和通式(III)化合物之間的反應通常在有機反應介質存在下進行，有機反應介質優(yōu)選二烷基醚，更優(yōu)選二乙醚或環(huán)醚，更優(yōu)選四氫呋喃或二惡烷，鹵代的有機烴，更優(yōu)選二氯甲烷或氯仿，醇，更優(yōu)選甲醇或乙醇，偶極非質子溶劑，更優(yōu)選乙腈，吡啶或二甲基甲酰胺，或任意的其它適合的反應介質。當然還可以使用所提及化合物中至少兩類化合物的混合物或一類化合物中至少兩種化合物的混合物。該反應優(yōu)選在適宜的堿，例如無機堿，更優(yōu)選堿金屬的氫氧化物和堿金屬的碳酸鹽的存在下進行，或在有機堿，更優(yōu)選三乙胺，N-乙基二異丙基胺或吡啶的存在下進行。最適宜的反應溫度范圍為0℃至室溫即約25℃，反應時間優(yōu)選為5分鐘至24小時。所得的通式(I)的磺酰胺衍生物可根據(jù)現(xiàn)有技術中已知的常規(guī)方法進行純化和/或分離。優(yōu)選地，通過蒸發(fā)反應介質，加入水，并且如果必要則調(diào)節(jié)pH以便得到能夠通過過濾分離固體的方式來分離通式(I)的磺酰胺衍生物；或可使用水不混溶性溶劑，優(yōu)選氯仿來萃取磺酰胺衍生物，然后通過色譜法或從適宜溶劑中重結晶加以純化。通式(II)的化合物是商業(yè)上可得的，或可根據(jù)現(xiàn)有技術中已知的常規(guī)方法進行制備，例如通過文獻[E.E.Gilbert，Synthesis，1969，1，3]中所記載的方法進行制備。通式(III)的化合物也可根據(jù)現(xiàn)有技術中已知的常規(guī)方法進行，例如通過與在[Abou-Gharbia，Magid；Patel，Usha；Tokolics，Joseph；Freed，Meier.EuropeanJournalofMedicinalChemistry(1988)，23(4)，373-7]中所記載的方法相似的方法進行制備。將各個文獻引入作為參考，形成本發(fā)明公開的一部分。本發(fā)明的另一方面是制備新的通式(I)的磺酰胺衍生物的方法，其中R1-R3，R5-R9，n和A具有前述的含義，R4為烷基，優(yōu)選直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，該方法是通過用烷基鹵化物或硫酸二烷基酯將通式(I)的磺酰胺衍生物烷基化來進行制備，其中R1-R3，R5-R7，n和A具有前述的含義，R4是氫原子。優(yōu)選地，烷基化反應這樣進行，在適宜的堿存在下，所述堿更優(yōu)選堿性金屬的氫氧化物和堿性金屬的碳酸鹽，金屬氫化物，金屬醇化物，更優(yōu)選甲醇鈉或叔丁醇鉀，有機金屬化合物，更優(yōu)選丁基鋰或叔丁基丁基鋰，在有機反應介質存在下，更優(yōu)選二烷基醚，更優(yōu)選乙醚，或環(huán)醚，更優(yōu)選四氫呋喃或二惡烷，烴，更優(yōu)選甲苯，醇，更優(yōu)選甲醇或乙醇，偶極非質子溶劑，更優(yōu)選乙腈，吡啶或二甲基甲酰胺或任意其它適宜的反應介質。當然還可以使用所提及化合物中至少兩類化合物的混合物或一類化合物中至少兩種化合物的混合物。最適宜的反應溫度范圍為0℃至反應介質的沸點溫度，反應時間優(yōu)選為1小時至24小時。優(yōu)選地，通過過濾，在減壓下濃縮濾液，加水，如果必要則調(diào)節(jié)pH以便得到可通過過濾分離的固體；或可使用水不混溶性溶劑，優(yōu)選氯仿來萃取磺酰胺衍生物，然后通過色譜法或從適宜溶劑中重結晶加以純化。通式(I)化合物的鹽，優(yōu)選藥學上可接受的鹽，可通過現(xiàn)有技術已知的常規(guī)方法進行制備，優(yōu)選通過與無機酸，更優(yōu)選鹽酸，氫溴酸，磷酸，硫酸或硝酸，或與有機酸，更優(yōu)選檸檬酸，馬來酸，富馬酸，酒石酸或它們的衍生物，對甲苯磺酸，甲磺酸，樟腦磺酸等在適宜的溶劑，優(yōu)選甲醇，乙醇，二乙醚，乙酸乙酯，乙腈或丙酮中進行反應來制備，然后通過相應鹽的常規(guī)沉淀或結晶技術來獲得最終的鹽。優(yōu)選的通式(I)的磺酰胺衍生物生理上可接受的鹽是無機酸更優(yōu)選鹽酸，氫溴酸，磷酸，硫酸，硝酸的加成鹽以及有機酸，更優(yōu)選檸檬酸，馬來酸，富馬酸，酒石酸或它們的衍生物，對甲苯磺酸，甲磺酸，樟腦磺酸的加成鹽等。通式(I)的磺酰胺衍生物或其相應的生理上可接受的鹽的溶劑化物，優(yōu)選生理上可接受的溶劑化物，更優(yōu)選水合物可通過現(xiàn)有技術中的已知方法進行制備。在前述的一些合成順序或所使用的適宜的反應物的制備期間，保護某些所用分子中的敏感性或反應性基團是必要的和/或需要的。這可以通過使用常規(guī)的保護基團進行，優(yōu)選在文獻[ProtectivegroupsinOrganicChemistry，ed.J.F.W.McOmie，PlenumPress，1973；T.W.Greene&P.G.M.Wuts，ProtectiveGroupsinOrganicChemistry，JohnWiley&Sons，1991]中記載的那些基團?？稍谶m合的后續(xù)階段中通過現(xiàn)有技術中已知的方法技術除去保護基團。將各文獻記載引入作為參考，形成本發(fā)明公開的一部分。如果以立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體的混合物的形式得到通式(I)的磺酰胺衍生物，則可通過現(xiàn)有技術中已知的常規(guī)方法例如色譜法或使用手性試劑進行結晶來分離上述混合物。本發(fā)明的另一個方面是包括至少一種通式(I)的吲哚-4-基磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物，以及任選地一種或多種藥學上可接受的輔料的藥物，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。這種藥物適合于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。本發(fā)明的另一個方面是包括至少一種通式(Ia)的吲哚-4-基磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物，以及任選地一種或多種藥學上可接受的輔料的藥物，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。這種藥物適合于調(diào)節(jié)人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)。這種藥物更優(yōu)選適合于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征。本發(fā)明的另一個方面是包括至少一種通式(Ib)的吲哚-4-基磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物，以及任選地一種或多種藥學上可接受的輔料的藥物，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。這種藥物適合于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。這種藥物更優(yōu)選適合于提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。本發(fā)明的另一個方面是包括至少一種通式(Ic)的吲哚-4-基磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物，以及任選地一種或多種藥學上可接受的輔料的藥物，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。這種藥物適合于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。由本發(fā)明得到的藥物特別適合施用于哺乳動物，包括人。優(yōu)選地，可將這種藥物施用于所有年齡組，即兒童，青少年以及成年人。本發(fā)明的另一個方面是至少一種通式(I)的磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物在藥物制備中的用途，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在，該藥物可用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。本發(fā)明的另一個方面是至少一種通式(Ia)的磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物在藥物制備中的用途，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。該藥物可用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。更優(yōu)選地該藥物可用于人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類中調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征。本發(fā)明的另一個方面是至少一種通式(Ib)的磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物在藥物制備中的用途，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。該藥物可用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。更優(yōu)選地該藥物可用于人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類中提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)。本發(fā)明的另一個方面是至少一種通式(Ic)的磺酰胺衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物在藥物制備中的用途，這些衍生物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。該藥物可用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質，II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，神經(jīng)變性疾病，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)，以及其他由人類和/或動物，優(yōu)選哺乳動物，更優(yōu)選人類的5-HT6血清素受體所介導的疾病。相應的藥用組合物的制備以及藥物的配制可通過現(xiàn)有技術中已知的常規(guī)方法，例如根據(jù)″PharmaceuticsTheScienceofDosageForms″，第二版，Aulton，M.E.(ED.ChurchillLivingstone，Edin--burgh(2002))；″EncyclopediaofPharmaceuticalTechnology″，第二版，Swarbrick，J.andBoylan，J.C.(Eds.)，MarcelDekker，Inc.NewYork(2002)；″ModernPharmaceutics″，第四版，BankerG.S.andRhodesC.T.(Eds.)MarcelDekker，Inc.NewYork(2002)，and″TheTheoryandPracticeofIndustrialPharmacy″，LachmanL.，LiebermanH.andKanigJ.(Eds.)，Lea&Febiger，Philadelphia(1986)記載的方法進行。將各文獻記載引入作為參考，形成本發(fā)明公開的一部分。本發(fā)明的藥用組合物以及配制的藥物，除至少一種通式(I)的磺酰胺類衍生物，或其相應的生理上可接受的鹽或相應的溶劑化物之外，還包括其它現(xiàn)有技術中已知的常規(guī)輔料，優(yōu)選賦形劑，填充劑，溶劑，稀釋劑，染料，包衣材料，基質成型劑和/或粘合劑，任選地這些衍生物以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在。正如本領域技術人員所共知的，對輔料和其用量的選擇取決于預期的施用途徑，例如直腸，靜脈，腹膜內(nèi)，肌肉，鼻內(nèi)，口服，口腔或局部。適于口服施用的藥物是例如，片劑，包衣片，膠囊或多微粒系統(tǒng)，優(yōu)選顆?；蛐⊥瑁芜x使其受壓成型為片劑，填充入膠囊或混懸于溶液，混懸液或適宜的液體中。優(yōu)選地適于非腸道，局部或吸入施用的藥物選自溶液，混懸液，快速重構的干燥制劑(quicklyreconstitutabledryreparations)以及噴霧劑。適于口服或經(jīng)皮施用的藥物可以持續(xù)釋放的方式釋放通式(I)的磺酰胺化合物，這些持續(xù)釋放藥物的制備在現(xiàn)有技術中通常是已知的。適宜的持續(xù)釋放劑型，以及制備該劑型的材料和方法在本領域中例如根據(jù)“Modified-ReleaseDrugDeliveryTechnology″，Rathbone，J.JI，Hadgraft，J.andRoberts，M.S.(Eds.)，MarcelDekker，Inc.，NewYork(2002)；″HandbookofPharmaceuticalControlledReleaseTechnology″，Wise，D.L.(Ed.)，MarcelDekker，Inc.NewYork(2000)；″ControlledDrugDelivery″，Vol.I，BasicConcepts，Bruck，S.D.(Ed.)，CRDPress，Inc.，BocaRaton(1983)，andbyTakada，K.andYoshikawa，H.，″OralDrugDelivery″，EncyclopediaofControlledDrugDelivery，Mathiowitz，E.(Ed.)，JohnWiley&Sons，Inc.，NewYork.(1999)，Vol.2，728-742；Fix，J.，″Oraldrugdelivery，smallintestineandcolon″，EncyclopediaofControlledDrugDelivery，Mathiowitz，E.(Ed.)，JohnWiley&Sons，Inc.，NewYork(1999)，Vol.2，698-728的記載是已知的。將各文獻記載引入作為參考，形成本發(fā)明公開的一部分。本發(fā)明的藥物還可具有至少一層腸溶衣，腸溶衣隨pH溶解。由于腸溶衣的存在，該物可通過胃而不會溶解，通式I的化合物只在腸道中釋放。優(yōu)選地，該腸溶衣在pH5至7.5之間溶解。適于制備腸溶衣的材料和方法在現(xiàn)有技術中是已知的。典型地，藥用組合物和藥物包括1至60％重量的一種或多種通式(I)的磺酰胺衍生物，以及40至99％重量的一種或多種賦形劑。施用于患者的藥物的量根據(jù)患者的體重，施用途徑，適應癥和疾病的嚴重程度而變化。通常每天給每個患者施用1mg至2g的至少一種通式(I)的磺酰胺衍生物?？蓪⒖偟娜談┝客ㄟ^一次或多次給藥施用于患者。藥學方法與5HT6血清素受體結合表達重組人5HT6受體的HEK-293細胞膜由ReceptorBiology提供。在上述膜中，受體的濃度為2.18pmol/mg蛋白質，蛋白質的濃度為9.17mg/ml。試驗方案遵照B.L.Roth等人的方法[B.L.Roth，S.C.Craigo，M.S.Choudhary，A.Uluer，F(xiàn).J.Monsma，Y.Shen，H.Y.Meltzer.D.R.SibleyBindingofTypicalandAtypicalAntipshychoticAgentsto5-Hydroxytryptamine-6andHydroxytryptamine-7Receptors.TheJournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics，1994，268，1403]，并略作改變。將商購獲得的細胞膜用結合緩沖液稀釋(1∶40稀釋)50mMTris-HCl，10mMMgCl2，0.5mMEDTA(pH7.4)。所使用的放射性配體[3H]-LSD的濃度為2.7nM，最終體積為200μl。通過加入100μl細胞膜混懸液(≈22.9μg膜蛋白質)開始培養(yǎng)，在37℃持續(xù)60分鐘。在HarvesterBrandelCell中通過預先用0.5％聚乙烯亞胺溶液處理的Schleicher&SchuellGF3362的玻璃纖維過濾器快速過濾，終止培養(yǎng)。用3毫升50mMpH7.4的TrisHCl緩沖液洗滌濾器三次。將過濾器轉移到燒瓶，每個燒瓶加入5mlEcoscintH液體閃爍雞尾酒試劑(scintillationcocktail)。在用1414WallacWinspectral閃爍計數(shù)器計數(shù)之前，將燒瓶平衡數(shù)小時。在100μM血清素存在的情況下測定非特異性結合。試驗重復進行三次。使用EBDA/LIGAND程序[MunsonandRodbard，AnalyticalBiochemistry，1980，107，220]，通過非線性回歸分析計算抑制常數(shù)(Ki，nM)。將各文獻記載引入作為參考，形成本發(fā)明公開的一部分。食物攝取的測量(行為模型)使用來自Harlan，S.A.的雄性W大鼠(200-270g)。在經(jīng)受任何處理前在至少5天內(nèi)使動物適應籠舍環(huán)境。在此期間，將動物關在半透明的籠子中(5組)，自由飲水和進食。在開始處理前將動物關在單個的籠子中至少24小時。然后按下述方法確定所使用的本發(fā)明式(I)的磺酰胺衍生物對禁食狀態(tài)的大鼠食物攝取的急性作用在它們各自的籠中使大鼠保持禁食狀態(tài)23小時。這段時間后，將含有通式(I)的磺酰胺衍生物的組合物或相應的不含有上述磺胺衍生物的組合物(載體)經(jīng)由口服或腹膜內(nèi)給藥于大鼠進行處理。此后立刻用預先稱重的食物飼喂大鼠，在1，2，4和6小時后測定累積的食物攝取量。這種食物攝取測定方法在出版物Kask等人，EuropeanJournalofPharmacology414(2001)，215-224，以及Turnbull等人，Diabet--es，Vol.51，August，2002中也有記載。將各自的書刊提要記載引入作為參考，形成本發(fā)明公開的一部分。在下面的實施例中對本發(fā)明新化合物的制備進行了說明。還描述了本發(fā)明化合物與5HT6血清素受體的親合性，以及適用于本發(fā)明的化合物的蓋侖制劑。下面顯示的實施例只是作為說明性的實例，決不應限制本發(fā)明的范圍。實施例實施例1.N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰胺的制備將185.5mg(0.66mMol)5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰氯加至122mg(0.6mMol)4-氨基-3-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚在2ml二甲基甲酰胺和116mgN-乙基二異丙基胺中的溶液。將反應混合物在室溫下攪拌20小時。然后蒸發(fā)至干，使用碳酸氫鈉溶液使其稍微堿化，然后用氯仿萃取。用水和飽和的碳酸氫鈉溶液反復洗滌有機相，將其分離并使用無水硫酸鈉干燥。將有機溶液蒸發(fā)至干，將所得固體通過色譜法進行純化，得到111mg(42％)N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，為乳膏狀固體。實施例2.N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-2-磺酰胺的制備通過實施例1所記載的方法，由122mg(0.6mMol)的4-氨基-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和149.5mg(0.66mMol)萘-2-磺酰氯得到121mg(51％)所述化合物，為乳膏狀固體。實施例3.N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-1-磺酰胺的制備通過實施例1所記載的方法，由122mg(0.6mMol)的4-氨基-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和149.5mg(0.66mMol)萘-1-磺酰氯得到130mg(55％)所述化合物，為乳膏狀固體。實施例4.N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯基苯磺酰胺的制備通過實施例1所記載的方法，由122mg(0.6mMol)的4-氨基-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和169mg(0.66mMol)4-苯基苯磺酰氯得到107mg(42％)所述化合物，為乳膏狀固體。實施例5.N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-(萘-1-基)-乙磺酰銨的制備通過實施例1所記載的方法，由122mg(0.6mMol)的4-氨基-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和168mg(0.66mMol)2-(萘-1-基)-乙磺酰氯得到52mg(21％)所述化合物，為淺黃色固體。實施例6.N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4苯氧基苯磺酰胺的制備通過實施例1所記載的方法，由122mg(0.6mMol)的4-氨基-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和177mg(0.66mMol)4-苯氧基苯磺酰氯得到220mg(84％)所述化合物，為油狀物。實施例7.N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-3，5-二氯苯磺酰胺的制備通過實施例1所記載的方法，由122mg(0.6mMol)的4-氨基-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和162mg(0.66mMol)3，5-二氯苯磺酰氯得到93mg(38％)所述化合物，為乳膏狀固體。實施例8.6-氯-N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺的制備通過實施例1所記載的方法，由122mg(0.6mMol)的4-氨基-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和170mg(0.66mMol)6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰氯得到100mg(39％)所述化合物，為乳膏狀固體。該收率是象征性的，并未采取更多的措施加以改善。用于鑒別一些本發(fā)明化合物的熔點和波譜數(shù)據(jù)如下表所示。藥學數(shù)據(jù)通式(Ia和Ib和Ic)的新化合物與5-HT6受體的結合可通過前述的方法進行測定。一些本發(fā)明的化合物的結合結果如下表所示表實施例抑制％10-6M183.92104.3394.8446.6598.1655.8772.3人類醫(yī)學中的每日劑量在1mg至2g產(chǎn)物之間，這可以一次或多次施用。將組合物制成與所用的施用途徑相適應的劑型，優(yōu)選片劑，包衣片，膠囊，栓劑，溶液或混懸液。這些組合物是按照已知方法制備的，包含1至60％重量的藥物(通式I的化合物)，以及40至99％重量適合的藥用載體，它們與藥物和所用組合物的物理形狀是相適應的。以含有本發(fā)明產(chǎn)物的片劑配方為例每片配方的實施例實施例15mg乳糖60mg結晶纖維素25mg聚維酮K905mg預膠化淀粉3mg膠體二氧化硅1mg硬脂酸鎂1mg每片總重100mg權利要求1.通式(1a)的磺酰胺化合物，其中R1表示-NR8R9基團或飽和或不飽和的，任選地至少單取代的環(huán)脂族基團，它包括至少一個作為環(huán)元的雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的，任選含有至少一個做為環(huán)元的雜原子的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，各自表示氫，鹵素，硝基，烷氧基，氰基，飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，或任選地至少單取代的苯基或雜芳基，R4是氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，R8和R9相同或不同，各自表示氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，條件是R8和R9不同時是氫，并且如果R8和R9之一是飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C4脂肪族基團，則另一個是飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的具有至少5個碳原子的脂肪族基團，或R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代的雜環(huán)，它含有至少一個作為環(huán)元其他雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，其任選可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，它通過任選地至少單取代的亞烷基，亞烯基或亞炔基結合，和/或其可含有至少一個在其一個或多個環(huán)上做環(huán)元的雜原子，和n是0，1，2，3或4；該化合物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體的混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物。2.根據(jù)權利要求1的化合物，其特征在于R1表示-NR8R9基團或飽和或不飽和的，任選地至少單取代的5元-或6元-的環(huán)脂族基團，它任選含有至少一個做環(huán)元的雜原子，和與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)縮合，該單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)任選可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，由此該環(huán)系的環(huán)為5-或6-元環(huán)，優(yōu)選地R1表示-NR8R9基團或選自以下的基團和其中如果存在，虛線表示任選的化學鍵，R10表示氫，直鏈或支鏈的C1-C6烷基或苯甲基，優(yōu)選氫或C1-C2烷基。3.根據(jù)權利要求1或2的化合物，其特征在于R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，或直鏈或支鏈，任選地至少單取代的C2-C6炔基，優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7分別表示氫。4.根據(jù)權利要求1至3中一項或多項權利要求的化合物，其特征在于R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6炔基，優(yōu)選地，R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R4表示氫或C1-C2烷基。5.根據(jù)權利要求1至4中一項或多項權利要求的化合物，其特征在于R8和R9相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C10烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C10烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C10炔基，或R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代5-元或6-元的雜環(huán)，該雜環(huán)可以含有至少一個做環(huán)元的其他的雜原子和/或可與飽和或不飽和的，任選至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族的環(huán)縮合，該環(huán)脂族環(huán)任選地可含有至少一個做環(huán)元的雜原子，由此該環(huán)系的環(huán)為5-元，6-元或7-元環(huán)。6.根據(jù)權利要求5的化合物，其特征在于R8和R9相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C10烷基，或R8和R9一起與氮原子橋接形成選自以下的基團和其中如果存在，R11表示氫，直鏈或支鏈的C1-C6烷基或苯甲基，優(yōu)選氫或C1-C2烷基。7.根據(jù)權利要求1至6中一項或多項權利要求的化合物，其特征在于A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5或6元環(huán)，其通過任選地至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或其中該環(huán)含有至少一個做環(huán)元的雜原子，優(yōu)選地，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中其中該環(huán)為5或6元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)含有至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基以及-NR12R13基團的基團，其中，R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)間的單個化學鍵，CH2，O，S基或NR14基。其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，n是0，1，2，3或4和m1是1或28.通式(1b)的化合物，其中R1表示-NR8R9基團R2，R3，R5，R6和R7相同或不同的，各自表示氫，鹵素，硝基，烷氧基，氰基，飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少取代單取代的脂肪族基團，或任選地至少單取代的苯基或任選地至少單取代的雜芳基，R4是氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，R8和R9相同或不同，各自表示氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-4脂肪族基團，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，其通過任選地至少單取代的亞烷基，亞烯基或亞炔基結合，和/或其可含有至少一個在其一個或多個環(huán)中做環(huán)元的雜原子，和n是0，1，2，3或4。該化合物任選地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選其相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物。9.根據(jù)權利要求8的化合物，其特征在于R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，或直鏈或支鏈，任選地至少單取代的C2-C6炔基，優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7目同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R2，R3，R5，R6和R7分別表示氫。10.根據(jù)權利要求8或9的化合物，其特征在于R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6烯基，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C2-C6炔基，優(yōu)選地，R4表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C6烷基，更優(yōu)選地，R4表示氫或C1-C2烷基。11.根據(jù)權利要求8至10中一項或多項權利要求的化合物，其特征在于R8和R9相同或不同，分別表示氫，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C4烷基，優(yōu)選R8和R9表示氫或C1-C2烷基，條件是R8和R9不同時為氫。12.根據(jù)權利要求8至11中一項或多項權利要求的化合物，其特征在于A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中該環(huán)為5或6元環(huán)，其通過任選地至少單取代的C1-C6亞烷基，任選地至少單取代的C2-C6亞烯基基或任選地至少單取代的C2-C6亞炔基結合，和/或該環(huán)含有至少一個做環(huán)元的雜原子，優(yōu)選地，A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)系，其中其中該環(huán)為5或6元環(huán)，并且其中一個或多個環(huán)含有至少一個雜原子，或選自以下的基團其中X，Y，Z彼此相互獨立，分別表示選自氫，氟，氯，溴，直鏈或支鏈的C1-C6烷基，直鏈或支鏈的C1-C6烷氧基，直鏈或支鏈的C1-C6烷硫基，三氟甲基，氰基以及-NR12R13基團的基團，其中，R12和R13相同或不同，分別表示氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，W表示兩個環(huán)間的單個化學鍵，CH2，O，S基或NR14基。其中R14是氫或直鏈或支鏈的C1-C6烷基，n是0，1，2，3或4和m1是1或213.根據(jù)權利要求8至12中一項或多項權利要求的化合物，該化合物選自[1]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[2]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-2-磺酰胺，[3]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-萘-1-磺酰胺，[4]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯基苯磺酰胺，[5]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-(萘-1-基)-乙磺酰胺，[6]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，[7]N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，和[8]6-氯-N-[1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺以及它們相應的鹽及溶劑化物。14.制備根據(jù)權利要求1-13中一項或多項權利要求的通式(Ia)和/或通式(Ib)的磺酰胺衍生物的方法，其特征在于使至少一種通式(II)的化合物，或其適當?shù)谋槐Ｗo的衍生物之一其中A具有權利要求1-13中一項或多項權利要求所述的含義，X是可接受的離去基團，優(yōu)選鹵素原子，更優(yōu)選氯，與至少一種通式(III)的4-氨基吲哚取代的化合物或其適當?shù)谋槐Ｗo的衍生物之一反應其中R1-R7和n具有權利要求1-13中一項或多項權利要求所述的含義，獲得相應的磺酰胺，任選地如果必要從中除去保護基團。15.制備根據(jù)權利要求1-13中一項或多項權利要求的通式(Ia)和/或通式(Ib)的磺酰胺衍生物的方法，其中R1-R3，R5-R9，n和A具有權利要求1-13中一項或多項權利要求所述的含義，R4表示C1-C6烷基，其特征在于使至少一種通式(Ia)的化合物和/或至少一種通式(Ib)的化合物與烷基鹵化物或硫酸二烷基酯進行反應，其中R1-R3，R5-R7，n和A具有權利要求1-13中一項或多項權利要求所述的含義，R4表示氫原子。16.制備根據(jù)權利要求1-13中一項或多項權利要求的通式(Ia)和/或通式(Ib)的化合物的鹽，優(yōu)選生理可接受鹽的方法，包括在適合的溶劑中使至少一種通式(Ia)的化合物和/或至少一種通式(Ib)的化合物與無機酸或有機酸反應。17.一種藥物，其包括至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物，以及任選的一種或多種藥學可接受的賦形劑。18.根據(jù)權利要求17的藥物，其可用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和/或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)。優(yōu)選地將其用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和/或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征。19.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于調(diào)節(jié)5-HT6受體的藥物的用途。20.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病的藥物的用途。21.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于調(diào)節(jié)食欲的藥物的用途。22.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于維持，增加或降低體重的藥物的用途。23.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療肥胖癥的藥物的用途。24.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療食欲過盛的藥物的用途。25.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療厭食癥的藥物的用途。26.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療惡病質的藥物的用途。27.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病的藥物的用途。28.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療胃腸道疾病的藥物的用途。29.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療過敏性腸綜合征的藥物的用途。30.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療焦慮癥的藥物的用途。31.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療抑郁癥的藥物的用途。32.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療雙相性精神障礙的藥物的用途。33.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療認知記憶障礙的藥物的用途。34.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療老年性癡呆過程的藥物的用途。35.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療阿耳茨海默氏病的藥物的用途。36.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療帕金森氏病的藥物的用途。37.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療亨延頓氏病的藥物的用途。38.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療由認知缺陷控制的癡呆的藥物的用途。39.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療多發(fā)性硬化癥的藥物的用途。40.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療精神病的藥物的用途。41.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)的藥物的用途。42.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙的藥物的用途。43.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療精神分裂癥的藥物的用途。44.至少一種根據(jù)權利要求1-7中一項或多項權利要求的化合物制備用于提高認知力的藥物的用途。45.一種藥物，其包括至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物，以及任選的一種或多種藥學可接受的賦形劑。46.根據(jù)權利要求45的藥物，其可用于調(diào)節(jié)5-HT6受體，預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病，優(yōu)選調(diào)節(jié)食欲，維持，增加或降低體重，預防和/或治療肥胖癥，食欲過盛，厭食癥，惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病，預防和/或治療胃腸道疾病，優(yōu)選過敏性腸綜合征，提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)。優(yōu)選地將其用于提高認知力，預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，焦慮癥，急性焦慮癥，抑郁癥，雙相性精神障礙，認知記憶障礙，老年性癡呆過程，尤其是阿耳茨海默氏病，帕金森氏病，亨延頓氏病和/或多發(fā)性硬化癥，精神分裂癥，精神病或嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)。47.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于調(diào)節(jié)5-HT6受體的藥物的用途。48.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療與食物攝取有關的障礙或疾病的藥物的用途。49.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于調(diào)節(jié)食欲的藥物的用途。50.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于維持，增加或降低體重的藥物的用途。51.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療肥胖癥的藥物的用途。52.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療食欲過盛的藥物的用途。53.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療厭食癥的藥物的用途。54.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療惡病質的藥物的用途。55.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優(yōu)選由肥胖引起的II型糖尿病的藥物的用途。56.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療胃腸道疾病的藥物的用途。57.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療過敏性腸綜合征的藥物的用途。58.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療焦慮癥的藥物的用途。59.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療抑郁癥的藥物的用途。60.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療雙相性精神障礙的藥物的用途。61.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療認知記憶障礙的藥物的用途。62.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療老年性癡呆過程的藥物的用途。63.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療阿耳茨海默氏病的藥物的用途。64.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療帕金森氏病的藥物的用途。65.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療亨延頓氏病的藥物的用途。66.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療多發(fā)性硬化癥的藥物的用途。67.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療由認知缺陷控制的癡呆的藥物的用途。68.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療精神病的藥物的用途。69.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療嬰幼兒運動過度(ADHD，注意缺陷/多動癥)的藥物的用途。70.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙的藥物的用途。71.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于預防和/或治療精神分裂癥的藥物的用途。72.至少一種根據(jù)權利要求8-13中一項或多項權利要求的化合物制備用于提高認知力的藥物的用途。全文摘要本發(fā)明涉及新的通式(Ia，Ib，Ic)的磺酰胺衍生物，它們?nèi)芜x地以立體異構體，優(yōu)選以對映異構體或非對映異構體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構體，優(yōu)選對映異構體或非對映異構體混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選相應的生理上可接受的鹽，或其相應的溶劑化物；它們的制備方法，它們作為人類和/或獸醫(yī)療法藥物的應用，和含有它們的藥物組合物。文檔編號C07D209/08GK1829508SQ200480022169公開日2006年9月6日申請日期2004年7月29日優(yōu)先權日2003年7月30日發(fā)明者R·梅塞維達爾,X·桐都尼索萊爾,A·多達爾朱拉斯申請人:埃斯特韋實驗室有限公司