專利名稱：巰甲丙脯酸滴丸劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種巰甲丙脯酸滴丸劑，屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。
巰甲丙脯酸是一種臨床廣泛使用的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，有較強的血管擴張作用，在高血壓和充血性心力衰竭的治療中起著重要作用。巰甲丙脯酸在臨床上的常用制劑為12.5mg、25mg普通片劑，每日可口服25-50mg，分2～3次服用。該藥物由于劑量大有咳嗽、低血壓、味覺損害等付作用，一般隨減少給藥量或停藥后自行消失。目前臨床上使用的劑型為12.5mg素片，25mg糖衣片，用于舌下含化，初次治療時，需嚼碎，不溶物多，口感差，劑量偏大，易引發(fā)低血壓和腎損傷，即使在維持治療時，12.5mg或25mg聚增聚減，也不適合不同患者因人差異的個體化用藥原則，無法精細調(diào)整用藥量。
本發(fā)明的目的是針對上述問題，提供一種可方便的用于口服、舌下含化2種用途，且作用平緩，副作用小的水溶性滴丸劑，劑量為6.25mg和3.125mg的滴丸劑。
本發(fā)明的技術(shù)特點是選用了水溶性高分子藥用輔料聚乙二醇為載體，將藥物溶解在熔融的聚乙二醇中，滴制法制成直徑為2mm左右的微丸，同時，處方中加有矯味劑薄荷可消除含化服藥的異味感，滴丸劑量小，藥物和聚乙二醇皆為水溶性物，人口含服或吞服，一分鐘內(nèi)即可溶化，有助于藥物的溶解、吸收，較普通片劑起效更為迅速。
本發(fā)明巰甲丙脯酸滴丸是這樣實現(xiàn)的其成份包括巰甲丙脯酸、水溶性輔料聚乙二醇6000、薄荷香精成份，各成份的重量百分比為巰甲丙脯酸15-38％、聚乙二醇600061-84、薄荷0-1.15。
本發(fā)明巰甲丙脯酸滴丸劑的制備是將巰甲丙脯酸原料藥和所用的輔料聚乙二醇6000、薄荷香精混合，加熱至70℃攪拌、溶解、滴入液體石蠟中固化、過濾、干燥、包裝即得。
本發(fā)明巰甲丙脯酸滴丸選用了聚乙二醇為載體，制成了可在水中迅速溶解的小劑量滴丸，此滴丸可根據(jù)治療需要，患者可以更靈活的選擇服用劑量如體重為65kg和90kg的高血壓病人，按體重服藥可遞加或減少一至二粒0.25或3.15mg的滴丸即可，而不需要依順加服或減服25mg或12mg的片劑，從而更有效地避免了劑量過重帶來的付作用。且可消除含服藥物的異味感，作用平緩、副作用小。且生產(chǎn)工藝簡化，質(zhì)量穩(wěn)定，在溫度40℃，相對溫度為75％條件下，存放六個月，其含量和崩解時間結(jié)果如下
巰甲丙脯酸滴丸放置穩(wěn)定性崩解 含量(％)0月 3.5分 98.91月 3.5分 993月 3.6分 98.66月 3.65分 98.5本發(fā)明實施例例1處方 1000粒巰甲丙脯酸 6.25g聚乙二醇600011g薄荷香精 0.2g制備稱取巰甲丙脯酸、聚乙二醇6000、薄荷香精混合均勻，加熱至75℃，攪拌、溶解完全，用φ1mm的針頭，將聚乙二醇、巰甲丙脯酸混合液滴入在冰鹽水冷卻的液體石蠟溶液中，沉降放置30分鐘后，過濾、擦干，即得。每粒丸重17mg，含巰甲丙脯酸6.25mg。
例2處方 1000粒巰甲丙脯酸3.125g聚乙二醇600013.8g薄荷香精 0.2g制備可用例1方法制備。也可按下述方法制備，將巰甲丙脯酸單獨加熱溶解(75℃)，然后，將巰甲丙脯酸、薄荷依處方量加入，攪拌、溶解均勻，用φ1mm的針頭，將此混合液藥滴入冰鹽水冷卻的液體石蠟溶液中，沉降放置30分鐘后，過濾、擦干，即得。每粒丸重17mg，含巰甲丙脯酸3.125mg。
權(quán)利要求
1.一種巰甲丙脯酸滴丸劑，其特征在于包含巰甲丙脯酸、水溶性輔料聚乙二醇60000、薄荷成份，各成份的重量百分比為巰甲丙脯酸15-38％、聚乙二醇600061-84、薄荷0-1.15。
全文摘要
一種巰甲丙脯酸滴丸劑，包含巰甲丙脯酸、水溶性輔料聚乙二醇6000、薄荷成分，各成分的重量百分比為巰甲丙脯酸15-38、聚乙二醇6000 61-84、薄荷0-1.15。本發(fā)明滴丸劑劑量小，口服溶解快，可消除含服片劑藥物的異味感，作用平緩，副作用小，且生產(chǎn)工藝簡單，質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號A61K31/185GK1142358SQ9511056
公開日1997年2月12日 申請日期1995年8月8日 優(yōu)先權(quán)日1995年8月8日
發(fā)明者王志剛 申請人:王志剛