技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種RGD及PEG共修飾的PAMAM樹狀大分子載三氧化二砷遞藥系統(tǒng)的制備方法：以RGD環(huán)肽的巰基與MAL?PEG?NHS的馬來酰亞胺基反應(yīng)，生成RGD?PEG?NHS，然后與PAMAM的表面氨基反應(yīng)，生成RGD?PEG?PAMAM；將RGD?PEG?PAMAM與mPEG?NHS反應(yīng)，制得RGD?PEG?PAMAM?mPEG；三氧化二砷溶液與RGD?PEG?PAMAM?mPEG反應(yīng)，制得RGD及PEG共修飾的PAMAM樹狀大分子載三氧化二砷遞藥系統(tǒng)。本發(fā)明首次將劇毒中藥三氧化二砷負(fù)載于PAMAM中，相比于原藥可以呈現(xiàn)一定緩釋作用，解決ATO脂溶性差，透血腦屏障難，體內(nèi)分布缺乏特異性等問題，并且將RGD修飾PAMAM可以進(jìn)一步增加腫瘤細(xì)胞對(duì)PAMAM的細(xì)胞攝取，mPEG對(duì)PAMAM上多余氨基進(jìn)行修飾可以進(jìn)一步減少載體的細(xì)胞毒性。

技術(shù)研發(fā)人員：李范珠;韓順平;陸燕平;徐秀玲;黃安皓;孫悅;李晶晶
受保護(hù)的技術(shù)使用者：浙江中醫(yī)藥大學(xué)
文檔號(hào)碼：201710064344
技術(shù)研發(fā)日：2017.02.04
技術(shù)公布日：2017.05.17