1.一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒,其特征在于:將兩親性聚氨酯在水溶液中自組裝形成納米顆粒;
其中兩親性聚氨酯的結(jié)構(gòu)式為:
其中n值為10~33。
2.一種如權(quán)利要求2所述的兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的制備方法,包括:
(1)將聚乙二醇PEG溶于溶劑中,氮?dú)獗Wo(hù)使反應(yīng)體系內(nèi)保持無水無氧狀態(tài),加入六亞甲基二異氫氰酸酯HDI和二月桂酸二丁基錫,約80℃條件下攪拌反應(yīng)2.5~3h,然后降至室溫,再加入N-BOC-絲氨醇的溶液,約80℃條件下反應(yīng)18h~20h,提純,干燥,得到中間產(chǎn)物PB;其中PEG、HDI與N-BOC-絲氨醇的投料摩爾比為1:1.2:1~1:2:1;
(2)將上述中間產(chǎn)物PB溶于溶劑中,然后室溫脫保護(hù)氣體,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除溶劑,中和,透析后凍干,得到含氨基聚氨酯PN,然后加入水中,攪拌,即得兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的制備方法,其特征在于:所述步驟(1)中聚乙二醇的平均分子量為600~20000;聚乙二醇為干燥后的聚乙二醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的制備方法,其特征在于:步驟(1)中的溶劑均為二甲基亞砜DMSO。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的制備方法,其特征在于:所述步驟(2)中溶劑為體積比為50:50的氯仿、三氟乙酸混合溶劑;中間產(chǎn)物PB溶于溶劑后的濃度為5%(w/v,g/ml)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的制備方法,其特征在于:步驟(2)中中和為:用PH=8.3的2%(w/v,g/ml)碳酸氫鈉中和殘留三氟乙酸。
7.一種如權(quán)利要求1所述的兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的應(yīng)用,其特征在于:兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒作為靶向藥物載體的應(yīng)用,其中具體包括:
將葉酸FA溶于溶劑中,加入EDC/NHS活化,然后逐滴加入含氨基聚氨酯PN溶液,室溫避光磁力攪拌過夜,透析,冷凍干燥,得到PN-FA;
將藥物配成溶液,然后滴加入PN-FA溶液中,攪拌1-2h,透析,凍干,然后溶于去離子水中攪拌,得到作為靶向藥物載體的納米顆粒膠束。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的應(yīng)用,其特征在于:溶劑及溶液溶劑均為二甲基亞砜DMSO;EDC與NHS的投料摩爾比為3:1;FA在PN-FA中的摩爾含量為8%。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的應(yīng)用,其特征在于:藥物為阿霉素;阿霉素配成溶液具體為:阿霉素溶于DMSO中,加入三乙胺消耗掉鹽酸阿霉素中的酸,配成溶液。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種兩親性聚氨酯自組裝納米顆粒的應(yīng)用,其特征在于:所述透析為放入截留分子量為1000的透析袋中透析12h。